Nitrogliserin


Nitrogliserin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Nitrogliserin

Kod ATX: C01DA02

Bahan aktif: nitrogliserin (nitrogliserin)

Pengeluar: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukraine), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" mereka. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 08/16/2019

Harga di farmasi: dari 16 rubel.

Nitrogliserin - ubat vasodilator yang digunakan untuk melegakan serangan angina.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Nitrogliserin boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

  • Tablet subingual: hampir putih atau putih, berbentuk silinder rata, dengan permukaan kasar (40 tablet dalam tiub polimer, ditutup rapat dengan penyumbat polimer, masing-masing 1 tiub dalam kotak kadbod);
  • Semburan sublingual dos: tidak berwarna, telus (dalam botol atau tin 200 dos (10 ml), 1 botol atau belon dalam kotak kadbod, lengkap dengan pam dos mekanikal);
  • Pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi: tidak berwarna, telus (dalam ampul 2, 5 atau 10 ml, 5 ampul dalam lepuh, 1, 2 atau 10 bungkusan dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet sublingual merangkumi:

  • Bahan aktif: nitrogliserin - 0,5 mg (dari segi 100% bahan);
  • Komponen tambahan: gula (sukrosa) - 7.9 mg, glukosa (dekstrosa) - 9.3 mg, pati kentang - 9.3 mg.

Komposisi 1 dos semburan sublingual merangkumi:

  • Bahan aktif: nitrogliserin - 0,4 mg;
  • Komponen tambahan: 95% etanol (sebagai penyelesaian 1%).

Komposisi 1 ml pekat untuk penyediaan larutan infusi termasuk:

  • Bahan aktif: nitrogliserin - 1 mg;
  • Komponen tambahan: dekstrosa, natrium klorida, kalium dihidrogen fosfat, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nitrogliserin adalah vasodilator periferal yang terutama bertindak pada saluran vena. Kesannya terutama disebabkan oleh penurunan permintaan oksigen miokard disebabkan oleh penurunan preload (penurunan aliran darah ke atrium kanan dan pengembangan saluran vena periferal) dan afterload (penurunan jumlah rintangan vaskular periferal).

Nitrogliserin mampu melepaskan oksida nitrat dari molekulnya, yang merupakan faktor relaksasi endotel semula jadi. Sebatian ini meningkatkan kepekatan monofosfatase guanosin siklik di dalam sel, yang menghalang penembusan ion kalsium ke dalam sel otot licin dan memprovokasi kelonggarannya. Relaksasi otot licin dinding vaskular membawa kepada vasodilatasi, yang mengurangkan beban pada jantung dan permintaan oksigen miokard. Pengembangan saluran koronari meningkatkan aliran darah koroner dan pengagihan semula di kawasan yang ditandai dengan peredaran darah yang berkurang, yang merangsang pengangkutan oksigen ke miokardium.

Penurunan pulangan vena menyebabkan penurunan tekanan dalam peredaran paru dan tekanan pengisian, peningkatan bekalan darah ke lapisan subendokardial, dan kemerosotan gejala ciri edema paru. Nitrogliserin dicirikan oleh kesan penghambatan pusat pada nada vaskular simpatik dan penekanan komponen vaskular yang bertanggungjawab untuk pembentukan sindrom kesakitan. Ia juga memprovokasi pengembangan saluran meningeal, yang menyebabkan sakit kepala setelah mengambilnya, dan melonggarkan sel otot licin bronkus, usus kecil dan besar, esofagus, sfingternya, saluran empedu, pundi hempedu, saluran kencing.

Penggunaan bentuk sublingual biasanya membolehkan anda menghentikan serangan angina pectoris 1.5 minit selepas pemberian oral, dan kesan antianginal berlangsung selama 30-60 minit.

Farmakokinetik

Nitrogliserin cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari permukaan membran mukus rongga mulut. Apabila diambil secara sublingual, ia segera memasuki peredaran sistemik. Ketersediaan bio ubat adalah 100%, kerana kemerosotan hepatik utama bahan dikecualikan. Kepekatan maksimum nitrogliserin dalam plasma darah ditentukan selepas 4-5 minit. Metabolisme zat dijalankan dengan cepat dengan penyertaan nitrat reduktase. Dalam kes ini, mono- dan dinitrat terbentuk. Hanya isosorbide-5-mononitrate yang menunjukkan aktiviti farmakologi. Metabolit terakhir adalah gliserin.

Ubat ini mempunyai jumlah pengedaran yang sangat besar (1.2-3.3 l / kg). Tahap pengikatan protein plasma darah adalah 60%. Nitrogliserin diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk metabolit (kurang dari 1% daripada dos yang diambil diekskresikan tidak berubah), jumlah pelepasan adalah 25-30 l / min (dengan infus - hingga 78 l / min). Selepas pemberian ubat oral sublingual, separuh masa plasma berbeza dari 2.5 hingga 4.4 minit (dengan infusi, dari 1 hingga 3 minit). Nitrogliserin yang beredar sangat mengikat eritrosit dan terkumpul di dinding saluran darah.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan Nitrogliserin adalah:

  • Angina pectoris (pencegahan dan pencegahan serangan angina jangka pendek sebelum tekanan emosi atau latihan fizikal);
  • Infark miokard akut, termasuk rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut (penyelesaian infusi);
  • Edema paru (penyelesaian infus);
  • Angina tidak stabil (penyelesaian infusi).

Kontraindikasi

  • Runtuh;
  • Umur hingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan Nitrogliserin untuk kumpulan usia pesakit ini belum terbukti);
  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Bergantung pada bentuk dos, kontraindikasi mutlak untuk penggunaan Nitrogliserin adalah penyakit / keadaan berikut:

  • Malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet sublingual);
  • Kejutan (semburan dan tablet sublingual);
  • Kejutan kardiogenik, kecuali ketika mengambil langkah-langkah untuk mengekalkan tekanan diastolik akhir (semburan sublingual);
  • Hipotensi teruk dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni. (semburan sublingual);
  • Perikarditis konkrit (semburan sublingual);
  • Angina pectoris berkaitan dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik (semburan sublingual);
  • Infark miokard akut dan kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian rendah ventrikel kiri (semburan sublingual);
  • Tamponade perikardial (semburan sublingual);
  • Sebarang keadaan yang berkaitan dengan peningkatan tekanan intrakranial (semburan sublingual);
  • Stenosis injap mitral dan / atau aorta yang teruk, hipertensi paru primer (semburan sublingual);
  • Penggunaan bersamaan dengan perencat fosfodiesterase-5, termasuk vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablet sublingual dan semburan).

Menurut arahan, Nitrogliserin harus digunakan dengan berhati-hati setelah menilai nisbah faedah / risiko:

  • Strok hemoragik;
  • Anemia teruk;
  • Thyrotoxicosis;
  • Kerosakan buah pinggang yang teruk;
  • Glaukoma sudut tertutup;
  • Kecederaan kepala baru-baru ini;
  • Hipertensi intrakranial;
  • Tamponade jantung (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Kerosakan hepatik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi), gangguan hati yang teruk (semburan sublingual);
  • Hipotensi arteri dengan tekanan sistolik rendah - kurang daripada 90 mm Hg. Seni. (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Hipotensi ortostatik dan kecenderungan untuk mengembangkan hipotensi ortostatik (semburan sublingual);
  • Penyalahgunaan alkohol (semburan sublingual);
  • Epilepsi (semburan sublingual);
  • Migrain (semburan sublingual);
  • Perikarditis konkrit (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Stenosis mitral terpencil (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Kardiomiopati hipertrofik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Edema paru toksik (penyelesaian infusi);
  • Stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (tablet sublingual), stenosis aorta (penyelesaian infusi);
  • Infark miokard akut, kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian ventrikel kiri bawah (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
  • Hipovolemia yang tidak terkawal dengan tekanan normal atau rendah pada arteri pulmonari pada pesakit dengan kegagalan jantung (penyelesaian infusi);
  • Kejutan, termasuk kardiogenik, kecuali dalam kes dengan tekanan pengisian ventrikel kiri yang cukup tinggi, termasuk disediakan dengan ubat-ubatan dengan kesan inotropik positif atau counterpulsasi intra-aorta (penyelesaian infusi);
  • Pendarahan serebrum (penyelesaian infusi);
  • Aterosklerosis serebrum yang teruk (penyelesaian infusi);
  • Kehamilan dan penyusuan (untuk semua bentuk ubat);
  • Lebih tua (penyelesaian infusi).

Arahan untuk penggunaan Nitrogliserin: kaedah dan dos

Tablet subingual

Untuk mengelakkan komplikasi, disyorkan untuk mengambil Nitrogliserin seperti yang diarahkan oleh doktor..

Tablet Nitrogliserin diambil (sublingual) di bawah lidah, memegang di mulut sehingga diserap sepenuhnya, tanpa menelan.

Nitrogliserin harus diambil dengan segera apabila tanda-tanda pertama serangan angina muncul atau sebelum jangkaan latihan fizikal atau tekanan emosi. Dos tunggal - 1 tablet. Dengan angina pectoris yang stabil, kesannya juga dapat berasal dari dosis yang lebih rendah, di mana selebihnya tablet, yang tidak sempat larut, disarankan untuk dimuntahkan. Dalam kebanyakan kes (75% pesakit), peningkatan diperhatikan dalam 3 minit pertama penggunaan Nitrogliserin.

Sekiranya serangan angina tidak dihentikan dalam masa 5 minit, anda harus mengambil 1 tablet lagi.

Sekiranya tidak ada kesan terapeutik setelah mengambil 2 tablet Nitrogliserin, anda harus segera berjumpa doktor.

Semburan subingual

Disuntik ke dalam atau di bawah lidah, lebih baik dalam keadaan duduk, sambil menahan nafas. Setelah menyembur, semburan tidak ditelan segera, tetapi ditahan dengan menutup mulut selama beberapa saat.

Untuk mengelakkan komplikasi, Nitrogliserin harus digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor..

Apabila tanda-tanda pertama serangan angina muncul, 1-2 dos semburan diberikan (bergantung kepada keparahannya). Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk memperkenalkan 1 dos lagi, tetapi tidak lebih dari 3 dos (1.2 mg) dalam masa 15 minit.

Sekiranya setelah mengambil 3 dos selama 15 minit keadaannya tidak bertambah baik, anda perlu berjumpa doktor.

Dos tunggal maksimum - 3 dos semburan.

Sekiranya petunjuk penggunaan Nitrogliserin adalah pencegahan serangan angina, ubat ini digunakan dalam 1 dos 5-10 minit sebelum beban atau tekanan yang diharapkan.

Jangan goncangkan pakej semburan sebelum digunakan. Semasa menyembur, botol mesti dipegang secara menegak.

Penyelesaian infusi

Kadar suntikan Nitrogliserin intravena dipilih secara individu, dengan mengambil kira tekanan darah, degupan jantung, tekanan vena pusat, ECG dan petunjuk lain. Penyelesaiannya harus diberikan melalui infusomat atau dispenser automatik, yang memungkinkan untuk memberi dos yang tepat dan mengawal irama pentadbiran.

Pentadbiran Nitrogliserin menggunakan sistem pemindahan cecair konvensional memastikan ketepatan dos dengan menghitung jumlah titisan cecair yang dipindahkan. Sebelum pengenalan, larutan nitrogliserin diencerkan secara awal dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa (dekstrosa) 5% hingga kepekatan 0,01%. Jangan gunakan pelarut lain.

Sebaiknya gunakan tiub kaca dan polietilena, kerana bahan aktif diserap di dinding tiub PVC (kerugiannya boleh 40-80%). Larutan nitrogliserin cepat dimusnahkan oleh cahaya, oleh itu sistem transfusi dan botol mesti dilindungi dengan bahan legap. Penyimpanan larutan dalam ampul terbuka tidak dibenarkan.

Kadar awal penyelesaian adalah 0.5-1 mg per jam, kadar maksimum adalah 8-10 mg per jam.

Kepekatan dan kadar pentadbiran Nitrogliserin yang disyorkan adalah: 1 mg / jam (0,0166 mg / min) - 24 mg sehari melalui dispenser automatik (isipadu larutan 1 mg / ml) atau 240 mg sehari melalui sistem intravena (isipadu larutan 0, 1 mg / ml); kadar suntikan - 3-4 tetes seminit (1 ml sepadan dengan 20 tetes).

Tempoh terapi ditentukan oleh petunjuk klinikal dan boleh berubah dari beberapa jam hingga 2-3 hari.

Kesan sampingan

  • Sistem Saraf Pusat: kelemahan; jarang - reaksi psikotik, kegelisahan, disorientasi, kelesuan;
  • Sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut; jarang - muntah, loya, sakit perut;
  • Sistem kardiovaskular: sakit kepala, pening, demam, takikardia, tekanan darah rendah; jarang (terutamanya jika berlaku overdosis) - sianosis, keruntuhan ortostatik, peningkatan gejala angina pectoris (reaksi paradoks terhadap nitrat); kadang-kadang - runtuh dengan kehilangan kesedaran dan bradyarrhythmia;
  • Reaksi tempatan: terbakar di bawah lidah, memerah kulit;
  • Reaksi alahan: jarang - gatal, ruam kulit, dermatitis pengelupasan;
  • Lain-lain: jarang - hipotermia, penglihatan kabur, metemoglobinemia.

Overdosis

Gejala overdosis Nitrogliserin adalah: mual, muntah, mengantuk meningkat, kelemahan teruk, asthenia, pening teruk, sakit kepala, sawan, demam, sesak nafas, takikardia refleks, menurunkan tekanan darah (di bawah 90 mm Hg), disertai dengan disregulasi ortostatik... Mengambil ubat dalam dos yang tinggi (lebih daripada 20 mg / kg) boleh menyebabkan perkembangan takipnea, dyspnea, sianosis, keruntuhan, metemoglobinemia.

Sekiranya terdapat tanda-tanda overdosis, anda harus segera memberi pesakit kedudukan mendatar, mengangkat kakinya, dan juga meminta bantuan perubatan.

arahan khas

Jangan melebihi dos terapeutik yang ditunjukkan dalam arahan.

1 tablet Nitrogliserin sublingual mengandungi 2.65X10 -3 XE (unit butiran).

Semasa terapi, penurunan tekanan darah yang ketara dan perkembangan pening dapat terjadi dengan peralihan tajam ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk, serta pada cuaca panas, ketika berolahraga atau minum alkohol.

Sekiranya penglihatan kabur atau kekeringan mukosa mulut berterusan atau teruk, rawatan harus terganggu.

Menurut arahan, Nitrogliserin, seperti nitrat organik lain, boleh menyebabkan ketagihan (dalam kes ini, diperlukan peningkatan dos).

Keparahan sakit kepala semasa terapi dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos ubat dan / atau pemberian validol secara bersamaan.

Dengan serangan angina pectoris yang kerap, disyorkan untuk menggunakan ubat nitrogliserin yang berpanjangan.

Semasa penggunaan Nitrogliserin, penggunaan minuman beralkohol dilarang sama sekali..

Semburan sublingual mengandungi alkohol, yang penting untuk menyusui dan wanita hamil, pesakit dengan gangguan fungsi hati, epilepsi, kecederaan otak traumatik dan penyakit lain dari sistem saraf pusat, serta penyalahgunaan alkohol.

Penyelesaian infusi mengandungi glukosa (dekstrosa), yang harus diambil kira pada pasien diabetes mellitus.

Dalam kegagalan jantung akut atau infark miokard akut, Nitrogliserin hanya boleh digunakan dalam keadaan pemerhatian klinikal yang teliti terhadap keadaan pesakit.

Untuk mengelakkan peningkatan frekuensi serangan angina, disarankan untuk mengelakkan pengambilan ubat secara tiba-tiba.

Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang tidak diingini, kadar pemberian larutan infus nitrogliserin mesti dipilih secara individu. Penurunan tekanan darah dapat dilihat tidak hanya ketika tingkat pemberian larutan dipilih, tetapi juga kemudian, dengan latar belakang tekanan darah yang stabil pada awalnya (kawalan harus dilakukan sekurang-kurangnya 3-4 kali per jam sepanjang waktu infus).

Pesakit yang sebelumnya dirawat dengan nitrat organik (isosorbide-5-mononitrate, isosorbide dinitrate) mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mendapatkan kesan hemodinamik yang diinginkan.

Semasa penggunaan Nitrogliserin, perhatian mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Nitrogliserin secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:

  • Vasodilator, ubat antihipertensi, penghambat enzim penukar angiotensin, perencat fosfodiesterase-5, penyekat saluran kalsium "lambat", antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, beta-blocker, penghambat oksidase monoamine, procainamide: peningkatan kesan antihipertensi
  • Dihydroergotamine: peningkatan kandungannya dalam darah dan peningkatan tekanan darah;
  • Heparin: penurunan keberkesanannya;
  • Asid asetilsalisilat: meningkatkan tahap nitrogliserin dalam darah dan meningkatkan tindakannya.

Analog

Analog Nitrogliserin adalah: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganite.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan kanak-kanak.

  • Tablet subingual: 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
  • Semburan subingual: 2 tahun pada suhu hingga 15 ° C;
  • Pekat untuk larutan untuk infusi: 3 tahun pada suhu 5-25 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nitrogliserin

Menurut ulasan, Nitrogliserin ternyata menjadi ubat yang sangat diperlukan untuk pesakit dengan angina pectoris. Terutama sering diambil oleh pesakit tua. Ubat ini bertindak pantas dan menghentikan serangan jantung sebaik sahaja diberikan. Walau bagaimanapun, terdapat laporan yang menyebutkan reaksi buruk, terutamanya pening dan sakit kepala yang kuat..

Harga untuk Nitrogliserin di farmasi

Harga anggaran Nitrogliserin dalam bentuk tablet sublingual adalah 48-66 rubel (bungkusannya mengandungi 40 pcs.). Anda boleh membeli semburan sublingual dosis bermeter dengan harga 80-127 rubel (direka untuk 200 dos). Kos pekat untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi berbeza dari 540 hingga 624 rubel (bungkusannya mengandungi 10 ampul).

Nitrogliserin (Nitrogliserin)

Kandungan

  • Formula struktur
  • Nama Latin bahan Nitrogliserin
  • Kumpulan farmakologi bahan Nitrogliserin
  • Ciri-ciri bahan Nitrogliserin
  • Farmakologi
  • Penggunaan bahan Nitrogliserin
  • Kontraindikasi
  • Sekatan penggunaan
  • Permohonan semasa mengandung dan menyusui
  • Kesan sampingan bahan Nitrogliserin
  • Interaksi
  • Overdosis
  • Laluan pentadbiran
  • Langkah berjaga-jaga untuk bahan Nitrogliserin
  • Interaksi dengan bahan aktif lain
  • Nama dagang

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Nitrogliserin

Nama kimia

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Nitrogliserin

  • Ejen nitrat dan nitrat

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • H34.1 oklusi arteri retina pusat
  • I20 Angina [angina pectoris]
  • I21 Infarksi miokardium akut
  • I50.0 Kegagalan jantung kongestif
  • I50.1 Kegagalan ventrikel kiri
  • I999 * Diagnosis penyakit sistem peredaran darah
  • Edema paru-paru J81
  • K22.4 Dyskinesia esofagus
  • K59.8.1 * Diskinesia usus
  • K80.5 Kalkulus saluran empedu tanpa kolangitis atau kolesistitis
  • K82 Gangguan pundi hempedu yang lain
  • K83.9 Penyakit saluran empedu, tidak dinyatakan
  • K85 Pankreatitis akut
  • Amalan Pembedahan Z100 * KELAS XXII

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Nitrogliserin

Cecair berminyak tanpa warna. Tidak larut dalam air, baik dalam alkohol, eter, kloroform.

Farmakologi

Meningkatkan kandungan nitrik oksida radikal bebas (NO), yang mengaktifkan guanylate cyclase dan meningkatkan kandungan cGMP (mengawal deposforilasi rantai cahaya myosin) dalam sel otot licin vaskular. Mengembang terutamanya saluran vena, menyebabkan pemendapan darah di sistem vena dan mengurangkan pengembalian darah vena ke jantung (preload) dan pengisian akhir diastolik ventrikel kiri. Vasodilatasi arteri sistemik (terutamanya melebarkan arteri besar) disertai dengan penurunan daya tahan vaskular sistemik dan tekanan darah, iaitu. beban selepas. Penurunan muatan pra dan sesudah jantung menyebabkan penurunan permintaan oksigen miokard; Mengurangkan peningkatan tekanan vena pusat dan tekanan baji kapilari paru; sedikit meningkatkan kadar denyutan jantung (takikardia refleks sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah sistemik dan jumlah strok, lebih ketara pada kedudukan tegak badan), melemahkan daya tahan arteri koronari dan meningkatkan aliran darah jantung (kecuali dalam kes penurunan tekanan darah sistemik yang berlebihan atau peningkatan kadar jantung yang ketara, ketika kemungkinan penurunan aliran darah koroner ).

Mengembangkan bahagian epikardial besar arteri koronari, meningkatkan kecerunan tekanan di lokasi stenosis aterosklerotik kapal koronari, memberikan perfusi walaupun dalam hal stenosis subtotal, termasuk kolateral, termasuk. dengan mengurangkan daya tahan aliran darah melalui mereka. Mengagihkan semula aliran darah koronari yang memihak kepada kawasan iskemia, khususnya daerah subendokard. Dengan hipokinesia iskemia bahagian individu miokardium, ia membantu memulihkan kontraktiliti tempatan. Menghilangkan kekakuan patologi miokardium dan mencegah perkembangan aritmia maut pada infark miokard. Melemahkan pembentukan semula ventrikel kiri postinfarction. Berkesan menghalang pengagregatan platelet dan lekatannya ke endotelium vaskular. Meningkatkan ambang iskemia miokardium.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung dan angina pectoris, ini meningkatkan output jantung, toleransi latihan, dan mengurangkan keparahan dan kekerapan serangan. Mengurangkan jumlah regurgitasi mitral dengan ketara. Ia mempunyai kesan penghambatan pusat pada nada vaskular simpatik, menghalang komponen vaskular pembentukan sindrom kesakitan. Menormalkan pertukaran elektrolit dan proses tenaga - nisbah bentuk koenzim nikotinamida teroksidasi dan berkurang, aktiviti dehidrogenase yang bergantung pada NAD. Menggalakkan pelepasan katekolamin di otak dan jantung, mempunyai kesan simpatomimetik tidak langsung pada miokardium, mengubah penyesuaian kompleks troponin-tropomiosin. Menggalakkan penukaran hemoglobin menjadi methemoglobin dan boleh mengganggu pengangkutan oksigen. Ia menyebabkan pengembangan saluran meningeal, yang sering disertai dengan munculnya sakit kepala. Melegakan otot licin bronkus, saluran empedu, esofagus, perut, usus, saluran kencing.

Ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari permukaan membran mukus dan melalui kulit. Selepas pengingesan, sebahagian besarnya hancur di hati (kesan "lulus pertama"), dan kemudian biotransformasi untuk membentuk NO di sel otot licin. Dalam keadaan pentadbiran sublingual, subbuccal dan intravena, degradasi hepatik "primer" dikecualikan (segera memasuki peredaran sistemik). Metabolit utama adalah di- dan mononitrat, yang terakhir adalah gliserol. Dengan pentadbiran sublingual Cmaks metabolit utama (0.2-0.3 ng / ml) dicapai oleh 120-150 s, T1/2 nitrogliserin 1-4.4 min, metabolit - 7 min. Isipadu taburan adalah 3 l / kg, pelepasan adalah 0,3-1,0 l / kg / min. Apabila diberikan sebagai aerosol ke rongga mulut Cmaks metabolit (14.6 ng / ml) dicapai selepas 5.3 minit, ketersediaan bio relatif - 76%, T1/2 - 20 minit. Pengingesan 6.4 mg Cmaks metabolit (0.1-0.2 ng / ml) dicapai setelah 20-60 minit. Ketersediaan bio relatif 10-15%. T1/2 metabolit adalah 4 jam.Dengan pengenalan T / pada pengenalan T1/2 - 1–3 min, jarak total - 30–78 l / min, dengan kegagalan jantung, indikator ini menurun masing-masing menjadi 12 s - 1.9 min dan 3.6–13.8 l / min. Dalam plasma, ia mengikat protein (60%). Metabolit diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, ada yang dikeluarkan oleh paru-paru dengan udara yang dihembuskan.

Semasa menggunakan bentuk sublingual dan bukal, serangan angina pectoris berhenti setelah 1.5 minit, dan kesan hemodinamik dan anti-iskemia masing-masing berterusan hingga 30 minit dan 5 jam. Setelah mengambil dos kecil (2.5 mg), kesan hemodinamik berlangsung hingga 0.5 jam, besar (forte) - hingga 5-6 jam (pada dos ini, kesan hemodinamik muncul selepas 2-5 minit, dan kesan antianginal selepas 20-45 minit)... Penggunaan salap memastikan perkembangan tindakan antianginal dalam 15-60 minit dan 3-4 jam dari tempohnya. Kesan bentuk transdermal berlaku dalam 0.5-3 jam dan berlangsung sehingga 8-10 jam.

Penggunaan bahan Nitrogliserin

IHD: angina exertional (rawatan, pencegahan), angina vasospastik (Prinzmetal), angina tidak stabil, kekejangan arteri koronari semasa angiografi koronari, sindrom koronari akut, infark miokard akut, kegagalan ventrikel kiri akut (asma jantung, edema interstisial dan alveolar), kegagalan jantung, hipotensi arteri terkawal semasa prosedur pembedahan, pencegahan reaksi hipertensi semasa intubasi endotrakeal, sayatan kulit, sternotomi, penyumbatan arteri retina pusat, diskinesia esofagus, kolesistopati fungsional, pankreatitis akut, kolik bilier, dyskinesia usus spastik.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, hipotensi teruk, keruntuhan, infark miokard dengan tekanan diastolik akhir rendah di ventrikel kiri dan / atau hipotensi teruk (SBP di bawah 90 mm Hg) atau runtuh, infark ventrikel kanan, bradikardia kurang daripada 50 denyut / min, paru-paru primer hipertensi, pendarahan serebrum, trauma kepala, peningkatan tekanan intrakranial, iskemia serebrum, tamponade jantung, edema paru toksik, stenosis aorta teruk, keadaan yang disertai dengan penurunan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri (stenosis mitral terpencil, perikarditis konstriksi), glaukoma penutupan sudut, kehamilan, penyusuan.

Sekatan penggunaan

Anemia, kardiomiopati hipertrofik (stenosis subaortik hipertropik idiopatik), usia lanjut, disfungsi hati dan buah pinggang yang teruk, hipertiroidisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan semasa kehamilan hanya boleh dilakukan sekiranya kes yang diharapkan melebihi risiko berpotensi untuk janin.

Kategori Tindakan FDA C.

Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.

Kesan sampingan bahan Nitrogliserin

Pada bahagian sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, rasa kenyang di kepala, kelemahan, kegelisahan motor, reaksi psikotik, penglihatan kabur, pemburukan glaukoma.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): pembilasan muka, berdebar-debar, hipotensi, termasuk. ortostatik, keruntuhan, metemoglobinemia.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, muntah, cirit-birit,

Pada bahagian kulit: sianosis, pembilasan kulit.

Reaksi alergi: gatal dan terbakar, dermatitis kontak alahan (semasa menggunakan bentuk transdermal).

Lain-lain: hipotermia, perasaan panas, kesan paradoks - serangan angina pectoris, iskemia sehingga perkembangan infark miokard dan kematian mendadak; pengembangan toleransi.

Interaksi

Salisilat meningkatkan kadar nitrogliserin plasma, barbiturat mempercepat metabolisme. Nitrogliserin mengurangkan kesan penekan adrenomimetik, kesan antikoagulan heparin (apabila diberikan secara intravena). Ubat antihipertensi, antiadrenergik, vasodilator, sildenafil sitrat, antagonis kalsium, antidepresan trisiklik, perencat MAO, etanol, quinidine dan novocainamide meningkatkan kesan vasodilating antihipertensi dan sistemik. Methionine, N-acetylcysteine, inhibitor ACE dan salisilat meningkatkan aktiviti antianginal. Unithiol mengembalikan kepekaan yang berkurang terhadap nitrogliserin. Dihydroergotamine, m-antikolinergik, agonis alpha-adrenergik, histamin, pituitrin, kortikosteroid, perangsang sistem saraf pusat dan ganglia autonomi, vene lebah dan ular, insolasi berlebihan mengurangkan kesan vasodilatory dan antianginal.

Overdosis

Gejala: sakit kepala, pening, rasa tekanan yang kuat di kepala, keletihan atau kelemahan yang tidak biasa, pengsan, rasa panas atau menggigil, berpeluh meningkat, berdebar-debar, mual dan muntah, sianosis bibir, kuku atau telapak tangan, sesak nafas, hipotensi, nadi cepat lemah, meningkat suhu badan, peningkatan tekanan intrakranial (gejala serebrum hingga perkembangan sawan dan koma), metemoglobinemia.

Rawatan: memindahkan pesakit ke kedudukan mendatar (kaki dinaikkan di atas paras kepala untuk meningkatkan pengembalian vena ke jantung), lavage gastrik (jika sedikit masa berlalu sejak pengambilan), pengganti plasma, pentadbiran intravena agonis reseptor alpha-adrenergik (phenylephrine). Pemberian epinefrin sebagai agen kardiotonik harus dielakkan kerana kemungkinan peningkatan reaksi seperti kejutan. Untuk menghilangkan metemoglobinemia, oksigen digunakan di bawah tekanan atau larutan 1% metilthioninium klorida (Methylene blue) pada dosis 1-2 mg / kg, IV. Pengawasan kepekatan metemoglobin dalam darah adalah disyorkan.

Laluan pentadbiran

IV, sublingual, transdermal, dalaman, subbucally.

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Nitrogliserin

Dalam tempoh akut infark miokard dan dengan perkembangan kegagalan jantung akut, ia ditetapkan di bawah kawalan hemodinamik yang ketat. Ia digunakan dengan berhati-hati dalam stenosis aorta dan mitral, pada pesakit dengan hipovolemia dan tekanan darah rendah (kurang dari 90 mm Hg). Pada kardiomiopati hipertrofik, ia boleh menyebabkan serangan angina yang lebih kerap dan / atau lebih teruk. Dengan pengambilan nitrogliserin yang tidak terkawal yang berpanjangan, pelantikan dos tinggi kepada pesakit dengan kekurangan hati dan kanak-kanak, risiko metemoglobinemia, yang ditunjukkan oleh sianosis dan penampilan warna coklat dalam darah, meningkat. Dalam kes perkembangan metemoglobinemia, ubat mesti dibatalkan segera dan penawar, metilthioninium klorida (metilena biru), harus diperkenalkan. Sekiranya penggunaan nitrat lebih lanjut diperlukan, perlu untuk mengawal kandungan metemoglobin dalam darah atau mengganti nitrat dengan sydnonimines.

Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, penjagaan mesti diambil semasa mengambilnya dengan ubat-ubatan yang mempunyai sifat hipotensi dan vasodilatori; tidak digalakkan mengambil ubat dengan latar belakang pengambilan alkohol, di bilik dengan suhu persekitaran tinggi (mandi, sauna, mandi air panas), serta mengambil beberapa tablet pada masa yang sama atau secara berurutan dalam jangka waktu yang singkat pada dos pertama.

Jangan mengunyah tablet dan kapsul untuk menghentikan serangan angina pectoris, kerana lebihan jumlah ubat dari mikrokapsul yang musnah dapat memasuki peredaran sistemik melalui mukosa mulut. Dengan timbulnya sakit kepala dan ketidakselesaan lain di kawasan kepala, peningkatan dapat dicapai dengan memberikan titisan validol atau mentol secara sublingual. Selalunya hanya dos pertama yang tidak diterima, dan kesan sampingannya akan berkurang.

Dengan penggunaan serentak dengan heparin, perlu meningkatkan dos heparin dan mengawal masa tromboplastin yang diaktifkan secara separa. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua. Tidak disyorkan untuk meresepkan bentuk bukal pada pesakit dengan stomatitis aphthous, gingivitis, penyakit sistem periodontal dan akar, gigi palsu atas.

Pengambilan yang tidak terkawal dapat menyebabkan perkembangan toleransi, dinyatakan dalam penurunan dalam jangka masa dan keparahan kesan dengan penggunaan biasa atau keperluan untuk meningkatkan dos untuk mencapai kesan yang sama. Dengan penggunaan bentuk nitrogliserin yang berpanjangan, terutama tompok dan salap, ubat ini terdapat dalam darah hampir sepanjang masa, sehingga risiko mengembangkan toleransi meningkat dengan ketara. Untuk mengelakkan kemunculan rintangan, pemberian sekejap diperlukan pada waktu siang, atau pelantikan bersama antagonis kalsium, perencat ACE, atau diuretik. Bentuk nitrogliserin transdermal dianjurkan untuk dikeluarkan dari badan pada waktu malam, sehingga meninggalkan tempoh bebas dari tindakan ubat tersebut. Dalam kes ini, seseorang harus berhati-hati dengan perkembangan sindrom penarikan yang berkaitan dengan penghentian pengambilan nitrogliserin ke dalam tubuh yang tajam dan ditunjukkan oleh perkembangan serangan angina secara tiba-tiba.

Dengan pengenalan / pengenalan, pengembangan takipilaksis adalah mungkin, yang memerlukan perubahan dalam dos ke atas. Tahap toleransi dapat dinilai oleh dinamika tekanan di atrium kanan. Mendekati indeks toleransi hingga 25% memerlukan menghentikan pentadbiran penyelesaian. Penurunan kandungan nitrogliserin dalam larutan dapat mensimulasikan pengembangan toleransi apabila diberikan secara intravena kerana pelanggaran teknik pemberian, pemusnahan nitrogliserin di bawah paparan langsung sinar cahaya atau penyerapannya pada dinding sistem infusi plastik (20-80% ketika menggunakan sistem yang terbuat dari polivinil klorida, polistirena-butadiena, propionat selulosa, lateks atau poliuretana). Adalah disyorkan untuk menggunakan sistem yang terbuat dari kaca tulen kimia, polietilena, nilon, teflon, silikon. Tidak digalakkan menggunakan saluran hidraulik yang terlalu panjang. Dengan pemberian nitrogliserin secara intravena, perlu diingat bahawa selepas penamatan infus dan ketika pesakit dipindahkan ke nitrat tablet (walaupun bertindak lama), sindrom penarikan atau dos yang tidak mencukupi mungkin berlaku, sementara kekerapan komplikasi dalam tempoh akut infark miokard mungkin meningkat - peningkatan serangan angina, peningkatan fenomena kegagalan peredaran darah, kambuhnya infark miokard, pembentukan aneurisma akut jantung, peningkatan frekuensi pecah miokard.


Artikel Seterusnya
Leukosit dalam ujian darah