Antagonis kalsium - mekanisme tindakan, senarai ubat


Antagonis kalsium (AK) atau penyekat saluran kalsium (CCB) adalah sekumpulan besar ubat yang digunakan untuk merawat hipertensi arteri, angina pectoris, aritmia, penyakit jantung koronari, dan penyakit ginjal. Wakil pertama CCB (verapamil, nifedipine, diltiazem) disintesis pada tahun 1960-1970an dan masih digunakan hingga kini..

Mari kita perhatikan secara terperinci mekanisme tindakan antagonis saluran kalsium, klasifikasi, indikasi, kontraindikasi, kesan sampingan, ciri wakil kumpulan terbaik.

Pengelasan ubat

Jawatankuasa pakar Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membahagikan semua wakil penyekat kalsium kepada dua kumpulan - selektif, tidak selektif. Yang pertama hanya berinteraksi dengan saluran kalsium jantung dan saluran darah, yang terakhir - dengan struktur apa pun. Oleh itu, penggunaan AA bukan selektif dikaitkan dengan sebilangan besar reaksi yang tidak diingini: gangguan usus, hempedu, rahim, bronkus, otot rangka, neuron.

Wakil utama AA bukan selektif adalah fendilin, bepridil, cinnarizine. Dua ubat pertama jarang digunakan. Cinnarizine meningkatkan peredaran mikro tisu saraf, digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai jenis kemalangan serebrovaskular.

Penyekat saluran kalsium selektif merangkumi 3 kelas ubat:

  • phenylalkylamines (kumpulan verapamil);
  • dihydropyridines (kumpulan nifedipine);
  • benzothiazepin (kumpulan diltiazem).

Semua CCB terpilih dibahagikan kepada tiga generasi. Wakil kedua berbeza dari pendahulunya dalam jangka masa tindakan, kekhususan tisu yang lebih tinggi, dan sebilangan kecil reaksi negatif. Semua antagonis saluran kalsium generasi terbaru adalah derivatif nifedipine. Mereka mempunyai sejumlah sifat tambahan yang tidak ciri ubat sebelumnya..

Dalam amalan klinikal, jenis klasifikasi AK lain telah berakar:

  • pecutan nadi (dihydropyridine) - nifedipine, amlodipine, nimodipine;
  • denyutan nadi (nondihydropyridine) - turunan verapamil, diltiazem.

Prinsip operasi

Ion kalsium adalah penggerak banyak proses metabolik tisu, termasuk pengecutan otot. Sebilangan besar mineral yang memasuki sel menjadikannya berfungsi pada intensiti maksimum. Peningkatan metabolisme yang berlebihan meningkatkan permintaan oksigennya, cepat habis. CCB menghalang masuknya ion kalsium melalui membran sel, "menutup" struktur khas - saluran jenis L perlahan.

"Pintu masuk" dari kelas ini terdapat di tisu otot jantung, saluran darah, bronkus, rahim, ureter, saluran gastrousus, pundi hempedu, platelet. Oleh itu, penyekat saluran kalsium berinteraksi terutamanya dengan sel-sel otot organ-organ ini..

Walau bagaimanapun, kerana pelbagai struktur kimia, kesan ubat adalah berbeza. Derivatif Verapamil terutamanya mempengaruhi miokardium, pengaliran impuls jantung. Dadah seperti diltiazem dan nifedipine mensasarkan otot vaskular. Sebilangan dari mereka hanya berinteraksi dengan arteri organ tertentu. Sebagai contoh, nisoldipine melebarkan saluran darah jantung dengan baik, nimodipine - otak.

Kesan utama BPC:

  • antianginal, antiiskemia - mencegah, menghentikan serangan angina pectoris;
  • anti-iskemia - meningkatkan bekalan darah miokardium;
  • hipotensi - tekanan darah rendah;
  • cardioprotective - mengurangkan beban jantung, mengurangkan permintaan oksigen miokard, mempromosikan kelonggaran kualiti otot jantung;
  • nephroprotective - menghilangkan penyempitan arteri ginjal, memperbaiki bekalan darah ke organ;
  • antiarrhythmic (nondihydropyridine) - menormalkan degupan jantung;
  • antiplatelet - mencegah penggumpalan platelet.

Senarai ubat

Wakil kumpulan yang paling biasa ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Nifedipine

Diltiazem

Nimodipine

Lercanidipine

Generasi pertama
PerwakilanNama dagangan
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Phenigidin.
  • Cardil
Generasi kedua
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodipus;
  • Felotens.
  • Nimopine;
  • Nimotope.
Generasi ketiga
Amlodipine

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Petunjuk untuk pelantikan

Selalunya, antagonis kalsium diresepkan untuk rawatan hipertensi arteri, penyakit jantung koronari. Petunjuk utama untuk pelantikan:

  • peningkatan tekanan sistolik pada orang tua;
  • kombinasi penyakit jantung hipertensi / iskemia dan diabetes mellitus, asma bronkial, patologi buah pinggang, gout, gangguan metabolisme lipid;
  • gabungan penyakit jantung iskemia dan hipertensi arteri;
  • IHD dengan aritmia supraventrikular / beberapa jenis angina pectoris;
  • microinfarction (diltiazem);
  • penghapusan serangan degupan jantung yang dipercepat (takikardia);
  • penurunan kadar jantung semasa serangan fibrilasi, flutter atrium (verapamil, diltiazem);
  • alternatif kepada beta-blocker sekiranya berlaku intoleransi / kontraindikasi.

Hipertensi arteri

Kesan antihipertensi CCB ditingkatkan dengan ubat tekanan lain, jadi mereka sering diresepkan bersama. Kombinasi optimum adalah gabungan antagonis kalsium dan penyekat reseptor angiotensin, perencat ACE, diuretik thiazide. Kemungkinan penggunaan bersamaan dengan beta blocker, jenis ubat antihipertensi lain, tetapi kesannya kurang dikaji.

Penyakit jantung koronari

Nondihydropyridine CCBs (turunan verapamil, diltiazem) dan dihydropyridine generasi 3 (amlodipine) mengatasi kekurangan bekalan darah ke miokardium. Keutamaan diberikan kepada pilihan terakhir: kesan ubat generasi terbaru lebih panjang, boleh diramal, dan spesifik.

Kegagalan jantung

Dalam kegagalan jantung, hanya 3 jenis penyekat saluran kalsium yang digunakan: amlodipine, lercanidipine, felodipine. Ubat selebihnya memberi kesan negatif terhadap kerja jantung yang berpenyakit; mengurangkan kekuatan pengecutan otot, output jantung, jumlah strok.

Kebaikan

Oleh kerana mekanisme tindakan khas mereka, antagonis saluran kalsium sangat berbeza dengan ubat antihipertensi lain. Kelebihan utama ubat-ubatan kumpulan BKK ialah:

  • tidak mempengaruhi metabolisme lemak, karbohidrat;
  • jangan memprovokasi bronkospasme;
  • jangan menyebabkan kemurungan;
  • jangan membawa kepada ketidakseimbangan elektrolit;
  • jangan mengurangkan aktiviti mental, fizikal;
  • jangan menyumbang kepada perkembangan mati pucuk.

Kesan sampingan yang mungkin

Sebilangan besar pesakit bertolak ansur dengan ubat-ubatan, terutamanya 2-3 generasi. Kekerapan berlakunya, jenis tindak balas buruk sangat berbeza, bergantung pada kelas. Selalunya, komplikasi menyertai nifedipine (20%), lebih jarang diltiazem, verapamil (5-8%).

Akibat yang paling biasa / tidak menyenangkan termasuk:

  • bengkak pergelangan kaki, kaki bawah - orang tua yang banyak berjalan / berdiri, mengalami kecederaan pada kaki atau penyakit urat sangat mudah dijangkiti;
  • takikardia, permulaan panas yang tiba-tiba, disertai dengan kemerahan kulit wajah, bahu atas. Khas untuk dihydropyridine;
  • penurunan fungsi kontraktil miokard, degupan jantung yang perlahan, pengaliran jantung terganggu - khas untuk CCB yang perlahan.

Kesan sampingan CCB pelbagai kumpulan

Reaksi negatifVerapamilDiltiazemNifedipine
Sakit kepala++++
Pening++++
Degupan jantung--++
Kemerahan kulit--++
Hipotensi++++
Bengkak kaki--++
Penurunan degupan jantung++-
Pelanggaran pengaliran jantung++-
Sembelit++-/+-

Kontraindikasi

Dadah tidak boleh diresepkan untuk:

  • hipotensi arteri;
  • disfungsi sistolik ventrikel kiri;
  • stenosis aorta teruk;
  • sindrom sinus sakit;
  • sekatan nod atrioventricular 2-3 darjah;
  • fibrilasi atrium yang rumit;
  • strok hemoragik;
  • kehamilan (trimester pertama);
  • penyusuan susu ibu;
  • 1-2 minggu pertama selepas infark miokard.

Kontraindikasi relatif untuk menetapkan penyekat saluran kalsium

Kumpulan Verapamil, diltiazemKumpulan Nifedipine
  • kehamilan (trimester kedua, ketiga);
  • sirosis hati;
  • degupan jantung kurang daripada 50 degupan / min.
  • kehamilan (trimester kedua, ketiga);
  • sirosis hati;
  • angina yang tidak stabil;
  • kardiomiopati hipertrofik teruk.

Tidak digalakkan menggunakan ubat bersama dengan prazosin, magnesium sulfat, terapi tambahan dengan dihydropyridine dengan nitrat, dan ubat nondihydropyridine - amiodarone, ethazizine, disopyramide, quinidine, propafenone, β-blocker (terutamanya apabila diberikan secara intravena).

Penyekat saluran kalsium. Senarai ubat-ubatan generasi terkini. Mekanisme tindakan, klasifikasi

Kumpulan ubat-ubatan yang heterogen atau penyekat saluran kalsium adalah ubat generasi terkini, senarai yang banyak. CCB digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit kardiovaskular..

Peranan kalsium dalam badan dan akibat dari kelebihannya

Di dalam tubuh manusia, kalsium adalah salah satu mineral yang paling diminati. Ia berada di kedudukan ke-5 di antara semua mineral. Ia dijumpai hampir keseluruhannya di tulang. Hanya 1% terdapat pada gigi dan otot. Sebilangan kecil ion kalsium (0.1-0.3%) memasuki cecair ekstraselular.

Mineral tersebut terlibat dalam pengembangan sistem rangka, gigi. Dia bertanggungjawab untuk keadaan sistem saraf dan otot, menyebarkan impuls saraf. Ion kalsium juga terlibat dalam banyak fungsi sistem otot, dengan demikian mengatur degupan jantung.

Tanpa kalsium, tubuh manusia tidak akan berbentuk.

Pengatur kadar kalsium adalah badan itu sendiri, terutama kelenjar tiroid. Tetapi ada keadaan ketika tubuh manusia tidak mengatasi jumlah makronutrien yang memasukinya..

Akibat daripada kalsium berlebihan:

  • dorongan untuk muntah;
  • hilang selera makan;
  • senak;
  • degupan jantung yang tidak teratur;
  • fungsi buah pinggang terjejas;
  • gangguan psikoemosi;
  • sujud.

Kalsium yang berlebihan dikeluarkan dari tubuh manusia dengan perlahan dengan sendirinya. Ia terkumpul di buah pinggang, yang membawa kepada pembentukan batu. Mineral yang berlebihan berkumpul di dalam dinding vaskular, yang mencetuskan proses penyempitan urat dan arteri. Kalsium yang banyak mempengaruhi otot.

Mengapa anda memerlukan penyekat saluran kalsium

Setelah berada di dalam sel, zarah kalsium meningkatkan metabolisme tubuh, meningkatkan penggunaan oksigen, menyebabkan kekejangan otot, dan meningkatkan kegelisahan.

Apa yang berlaku di bawah pengaruh BPC:

  • kelonggaran saluran arteri dan vena;
  • peningkatan peredaran jantung dan serebrum;
  • jumlah cecair yang dirembeskan oleh badan meningkat;
  • proses pelekat plat dilambatkan;
  • degupan jantung tidak teratur dipulihkan;
  • kekejangan otot dalaman dan luaran licin berlalu.

Komposisi BPC

Penyekat saluran kalsium (senarai ubat generasi terbaru akan dibincangkan kemudian dalam artikel) mempunyai komposisi yang pelbagai. Antagonis kalsium mempunyai satu zat aktif, tetapi sebilangan sebatian "tambahan" diperlukan untuk membuat ubat dengan tindakan profil sempit atau luas.

Mereka juga menghasilkan ubat-ubatan yang terdiri daripada beberapa bahan aktif. Bentuk BCC ini, sebagai tambahan kepada bahan aktif utama, juga mengandungi garam asid nitrik. Kombinasi seperti itu digunakan dalam amalan kardiologi..

Penyekat saluran kalsium terdapat dalam pelbagai bentuk. Senarai ubat generasi terkini merangkumi kapsul yang digunakan di bawah lidah, ubat untuk suntikan dan ubat penitis.

Kumpulan, klasifikasi CCL

Ejen farmakologi dari kumpulan LBC banyak digunakan dalam amalan perubatan..

Dengan bantuan CCB, mereka merawat:

  • semua jenis patologi jantung;
  • kerosakan otak disirkular;
  • ketidakseimbangan peredaran periferal.

Penyekat saluran kalsium (senarai ubat generasi terbaru dibahagikan kepada beberapa subtipe) dibahagikan mengikut komposisi farmakologi mereka.

Terdapat 4 kelas ubat utama:

  1. Tidak melambatkan kerja otot jantung - dihydropyridines.
  2. Pengecutan jantung yang perlahan - diphenylalkylamines.
  3. Meningkatkan aliran darah ke jantung dan memulihkan irama - benzodiazepin.
  4. Meningkatkan peredaran vaskular di otak - diphenylpiperazine.

Generasi BKK

Pada tahap kemajuan farmakologi ini, terdapat 4 kelas CCB.

Kelas-kelas ini dibahagikan kepada generasi 1, 2 dan 3:

  1. Yang paling tua adalah antagonis kalsium terpilih. Pesakit perlu menggunakannya setiap 6 jam.
  2. Generasi kedua mempunyai jangka masa yang lebih lama. Mereka digunakan 2 kali sehari selepas 12 jam. Ubat generasi kedua mempunyai kesan negatif yang lebih sedikit jika dibandingkan dengan kumpulan sebelumnya.
  3. Penyekat saluran kalsium - senarai ubat generasi terbaru melebihi pendahulunya dari segi kekuatan dan jangka masa kerja di dalam badan. Tindakan mereka adalah 24 jam, yang mempermudah pengambilan ubat.

Mekanisme tindakan

CCC menunjukkan daya penahan mereka dengan menghalang ion kalsium memasuki sel otot licin. Bahan aktif meluaskan sistem kardiovaskular, yang meningkatkan kadar aliran darah. Akibatnya, jantung menerima lebih banyak oksigen, produk metabolik dikeluarkan.

Dengan mengurangkan kadar denyutan jantung dan keupayaan jantung, CCB membatasi permintaan oksigen miokardium. Ubat ini membantu otot jantung berehat. Saluran dangkal (arteri) melebar, yang menekan gejala hipertensi.

Terdapat penyekat saluran kalsium yang memulihkan degupan jantung. Ubat-ubatan dari kelas ini melambatkan proses lekatan platelet, yang menghalang pembekuan darah muncul di saluran darah jantung. Antagonis kalsium membantu mengumpulkan kolesterol "salah" dan membuangnya dari aliran darah, sehingga meningkatkan metabolisme kolesterol dalam tubuh.

Petunjuk untuk digunakan

Spektrum preskripsi penyekat saluran kalsium adalah besar.

Patologi biasa termasuk:

  • darah tinggi atau tekanan darah tinggi. Salah satu tindakan utama ubat ini adalah untuk menurunkan tekanan darah;
  • angina pectoris atau angina pectoris, kecuali sindrom koronari akut;
  • sebarang penyelewengan dalam kadar denyutan jantung;
  • kekalahan septum interventrikular;
  • Sindrom Raynaud, kerosakan peredaran periferal;
  • sakit kepala yang tidak diketahui etiologi;
  • patologi disirkular dan dismetabolik otak;
  • ketagihan dadah dan pergantungan alkohol;
  • demensia;
  • luka tidak berjangkit pada sistem saraf.

Semua CCB mempunyai sifat vasodilating. Secara berasingan, sekumpulan penyekat saluran kalsium dibezakan, yang mempunyai kualiti antihistamin. Mereka diresepkan untuk gatal alahan. Ubat ini termasuk Cinnarizine.

Kekejangan sistem vaskular menyertai semua patologi di atas. Ini menyebabkan peredaran darah terganggu di dalam badan. Akibatnya, kematian sel dan tisu berlaku, nekrosis tempatan atau global menyebabkan serangan jantung.

Angina luar biasa

Angina pectoris adalah penyakit di mana kekurangan oksigen berkembang di jantung, akibatnya, distrofi miokardium. Patologi disertai dengan serangan sakit yang tajam di bahagian dada, leher, kawasan axillary. Proses ini diawasi oleh kalsium berlebihan, yang membawa kepada vasospasme. Ia boleh dicetuskan oleh emosi dan keletihan fizikal..

Semua antagonis kalsium meningkatkan peredaran kardiovaskular, yang membantu mencegah serangan lain. Antagonis kalsium membantu pesakit menahan tekanan emosi dan fizikal.

Untuk terapi sistemik, pesakit mesti diberi Diltiazem dalam dos dan rejimen yang dipilih secara individu.

Dengan angina pectoris, digabungkan dengan gangguan irama jantung dan hipertensi, dihydropyridines (corinfar, nifedipine) harus diresepkan. Dalam banyak kes, Nifedipine adalah ubat utama dalam rawatan patologi..

Serangan jantung

Infark miokard adalah salah satu bentuk perubahan distrofi pada jantung. Penyebab proses patologi adalah vasokonstriksi otot utama badan dan, sebagai akibatnya, pembentukan trombus..

Persiapan kumpulan ubat heterogen mempunyai kesan santai pada banyak organ dan sistem, yang menyebabkan pengembangan sistem vaskular spasmodik.

Ubat menurunkan tekanan darah. Verapamil dibezakan dari ubat yang paling berkesan dan murah. Dalam penyakit yang teruk dan tidak dapat diramalkan, perlu menggabungkan kumpulan antagonis kalsium ini dengan ubat anti-iskemia lain.

Hipertensi

Hipertensi adalah penyakit kronik yang menampakkan dirinya sebagai vasokonstriksi berterusan.

Keperluan untuk menggunakan penyekat saluran kalsium disebabkan oleh fakta bahawa mereka menyekat akses kalsium ke saluran darah.

Terapi untuk bentuk patologi kronik adalah sepanjang hayat dan menyumbang kepada pencapaian keadaan yang stabil:

  • mengurangkan risiko pembekuan darah;
  • mengurangkan kemungkinan komplikasi hipertensi;
  • kelewatan dalam pembentukan plak vaskular;
  • mengurangkan kemungkinan penebalan dinding ventrikel kiri.

Semasa merawat hipertensi, masuk akal untuk menggunakan semua 4 kelas penyekat.

Setiap kumpulan ubat mempunyai sejumlah sifat khas:

  1. Dihydropyridines (nifedipine, amlodipine). Tindakan mereka melonggarkan dinding saluran darah. Pada tekanan yang sangat tinggi, pengambilan ubat-ubatan ini dengan cepat menstabilkan keadaan pesakit. Kesan sampingan mungkin berlaku - dengan penggunaan yang berpanjangan, pembengkakan mungkin muncul.
  2. Definilalkylamina (verapamil, halopamil). Ubat-ubatan kumpulan ini melegakan kekejangan jantung, menormalkan degupan jantung.
  3. Benzodiazepin (diltiazem). Mengurangkan kekuatan pengecutan jantung dan ketegangan otot jantung. Terapi Diltiazem mesti dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor, kerana ubat ini menyempitkan saluran darah, yang boleh memberi kesan negatif terhadap terapi secara keseluruhan..
  4. Diphenylpiperazines. Pengangkatan Cinnarizine dianjurkan melanggar peredaran serebrum, kerana membantu menormalkan kadar aliran darah.

Disfungsi irama jantung

Sebilangan besar aritmia jantung atau aritmia adalah akibat patologi utama atau penyakit. Merawat punca boleh membantu mengatasi aritmia.

Ubat utama dalam rawatan kontraksi jantung adalah Finoptin dan Diakordin.

  1. Finoptin adalah kelas penyekat kalsium "perlahan". Komponen aktif menunjukkan sifat antiaritmia, vasodilatasi dan penurunan tekanan. Ubat ini mengurangkan penggunaan oksigen oleh otot jantung kerana penurunan kadar jantung, penyamaannya.
  2. Diakordin (diltiazem). Mempunyai kesan antiaritmia yang ketara, terutamanya dengan takikardia paroxysmal, serangan degupan jantung melebihi 120 denyutan seminit. Keistimewaan Diakordin ialah mengurangkan aktiviti jantung yang berlebihan dan mengurangkan bilangan pengecutan jantung. Dalam kes ini, kelonggaran otot spasmodik berlaku, yang mengurangkan reaksi tempatan ketegangan vaskular.

Langkah berjaga-berjaga

Semasa menggunakan ubat dari kumpulan antagonis kalsium, langkah berjaga-jaga mesti diambil.

  1. Adalah perlu untuk menggabungkan antagonis kalsium dengan ubat antihipertensi.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin menghalang pengeluaran ubat, pembawa lipid, peptida dan hormon. Ini membawa kepada peningkatan tahap celanide dalam darah..
  3. Pengambilan limau gedang dan asid asetilsalisilat dalam terapi antagonis kalsium mengurangkan tahap sitokrom, yang menjadi pemangkin banyak reaksi dalam badan. Dalam kes ini, bilangan penyekat dalam darah akan meningkat..
  4. Diakordin dan Finaptin meningkatkan keberkesanan ubat kolesterol, tetapi meningkatkan risiko terkena keracunan hepatik.
  5. Interaksi CCB dengan alpha-blocker menyebabkan penurunan tekanan darah, menyebabkan pening teruk dan kehilangan kesedaran.
  6. Antagonis kalsium mesti digunakan seumur hidup. Tidak mungkin membatalkan terapi secara bebas, mengubah dos dan membuat penyesuaian lain terhadap rejimen rawatan.
  7. Hanya doktor yang boleh menetapkan ubat kumpulan CCB. Penyekat kalsium harus digunakan di bawah kawalannya, mengunjungi pakar setiap bulan.

Kontraindikasi

Seperti mana-mana ubat, antagonis kalsium mempunyai kontraindikasi mereka sendiri. Mereka dibahagikan kepada mutlak (sepenuhnya) dan relatif (bersyarat).

Sekatan masuk sepenuhnya:

  • 12 minggu pertama kehamilan;
  • penyusuan;
  • tekanan rendah;
  • kesesakan di paru-paru;
  • penyakit arteri paru;
  • pelanggaran peredaran darah di otak, akibat pemisahan pembekuan darah.

Kekangan relatif (bersyarat):

  • penggunaan Diakordin dan Finoptin pada akhir kehamilan;
  • transformasi hati yang ganas;
  • Denyutan jantung kurang daripada 55 denyutan seminit;
  • bentuk progresif angina pectoris;
  • penebalan septum interventrikular;
  • kombinasi pengambilan CCB dengan magnesia.

Kesan sampingan

Kesan sampingan juga berbeza dengan kumpulan antagonis kalsium yang berbeza..

Semua kumpulan ubat farmakologi menyebabkan komplikasi yang serupa:

  • bengkak pada bahagian bawah kaki;
  • peningkatan kadar jantung;
  • rasa panas;
  • bengkak muka;
  • amlodipine boleh menyebabkan reaksi alahan;
  • sebilangan ubat, sebaliknya, mengurangkan kadar denyutan jantung (diakordin).
  • pening;
  • kekurangan pergerakan usus.

Untuk mengelakkan reaksi sampingan, perlu memilih dos ubat yang betul.

Sindrom pengeluaran

Ubat antagonis kalsium berbeza dalam formula kimia, oleh itu, mereka mempunyai tahap sindrom penarikan yang berbeza:

  1. Finoptin. Daripada semua penyekat kalsium, ubat ini mempunyai kesan terpanjang dan terkumpul pada pesakit. Selepas penghapusan finoptin, ia kekal lama dalam tisu badan dan dengan itu tidak mempunyai sindrom penarikan..
  2. Diakordin. Penamatan ubat tidak mempunyai bukti saintifik mengenai sindrom penarikan.
  3. Corinfar. Setelah pemberhentian terapi secara tiba-tiba, ia membawa kepada komplikasi dan keadaan pesakit yang semakin teruk..
  4. Cinnarizine. Penggunaan jangka panjang tidak mempengaruhi pengambilan ubat dengan cara apa pun.

CCB Dihydropyridine

Penyekat kalsium Dihydropyridine adalah ubat yang tidak melambatkan jantung.

Ini termasuk:

  • Amlodil;
  • Corinfar;
  • Fenoptin;
  • Diakordin.

Phenylalkylamines

Penyekat kalsium kelas ini dibahagikan kepada beberapa generasi..

Masing-masing mempunyai kesan selektif pada otot jantung..

  1. Generasi pertama ialah Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Generasi kedua - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Generasi ketiga - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepin

Antagonis kalsium jenis ini mempengaruhi keseluruhan sistem kardiovaskular. Menurunkan kadar degupan jantung.

Benzodiazepin terbahagi kepada 2 generasi.

  1. Generasi pertama - Diakordin, Aldizem.
  2. Generasi kedua - Altiazem RR, Brocalcin.

CCB Selektif

Selektif dengan cara lain bermaksud selektif. Setiap ubat dalam kelas penyekat saluran kalsium mempunyai selektiviti tisu.

Antagonis kalsium ini dikelaskan kepada beberapa subtipe..

Penyekat kalsium dengan kesan utama pada arteri dan urat: dihydropyridine dan lain-lain:

  • amlodipine;
  • nilvadipine;
  • cilnidipine.
  • pozikor.

Penyekat kalsium dengan kesan utama pada otot jantung: phenylkylamines dan benzothiazepin.

Phenylkylamines:

  • isoptin;
  • benar
  • finoptin.

Benzothiazepin:

  • diacordin;
  • pegawai pekerja;
  • lercanidipine.

Senarai penyekat saluran kalsium generasi terkini

Penyekat saluran kalsiumAntiaritmia

hasilAntianginal

hasilAntihipertensi

hasilAmlodipine-++Lercanidipine-++Lacidipine-++

Penyekat saluran kalsium (senarai ubat-ubatan generasi terbaru yang disajikan di atas) meningkatkan peredaran darah di otot jantung, menghilangkan kekejangan urat dan arteri. Tempoh aksi mereka adalah dari 30-50 jam, yang jauh lebih tinggi daripada pendahulunya..

Senarai penyekat saluran kalsium perlahan

Penyekat kalsium "perlahan" terdiri daripada 2 jenis:

  • tidak selektif;
  • digabungkan.

BMCC tidak selektif:

  • phenoxane;
  • kordium;
  • lidoflazin;
  • perhexiline.

BMKK digabungkan:

  • indapamide;
  • corinfar;
  • amlodipine dengan kombinasi diuretik.

Adakah mungkin mengambil CCB tanpa preskripsi doktor?

Sebelum menetapkan ubat tertentu, doktor melakukan diagnosis penuh, oleh itu, penggunaan ubat sendiri tanpa perundingan terlebih dahulu adalah dilarang..

Semasa bercakap dengan doktor, adalah perlu untuk menjawab semua soalannya dengan tepat, memberitahu apa yang membimbangkan. Berdasarkan pemeriksaan tatap muka, pemeriksaan, diagnosis yang ditetapkan dan penyakit bersamaan, doktor menetapkan terapi dengan penyekat saluran kalsium.

Semasa rawatan, mungkin diperlukan untuk mengukur penyimpangan arteri, degupan jantung. Antagonis kalsium atau penyekat kalsium adalah ubat serius yang tidak membenarkan rawatan diri. Kesannya pada tubuh pesakit tertentu secara individu.

Penyekat saluran kalsium berkesan dalam rawatan patologi otot jantung, urat dan arteri.

Senarai ubat generasi terkini, yang diberikan dalam artikel, bukan senarai lengkap ubat yang ada. Setiap produk mempunyai sifat unik, yang memungkinkan anda memilih rejimen rawatan secara individu untuk semua pesakit.

Reka bentuk artikel: Mila Fridan

Video mengenai penyekat CC:

Pasangan maut: penyekat beta dan verapamil:

Senarai ubat penyekat saluran kalsium: petunjuk dan ciri penggunaan

Penyekat saluran kalsium lambat (Penyekat saluran kalsium lambat) adalah sekumpulan ubat yang mempunyai sifat asalnya yang berbeza, tetapi mempunyai mekanisme tindakan yang serupa. Di samping itu, mereka mungkin mempunyai pelbagai kesan terapi bersamaan. Senarai ubat penyekat saluran kalsium terdiri daripada sebilangan kecil wakil. Jumlah mereka sedikit melebihi 20 orang.

Sekumpulan agen kemoterapi yang disebut antagonis kalsium banyak digunakan dalam perubatan. Ubat ini digunakan untuk merawat pelbagai patologi sistem kardiovaskular..

Klasifikasi antagonis kalsium berdasarkan struktur kimianya dan juga masa penemuannya. Oleh itu, terdapat 4 kumpulan utama, yang merangkumi:

  1. Dihydropyridines (kumpulan nifedipine).
  2. Diphenylalkylamines (kumpulan verapamil).
  3. Benzothiazepin (kumpulan diltiazem).
  4. Diphenylpiperazines (kumpulan cinnarizine).

Antagonis kalsium Dihydropyridine adalah kumpulan utama, kerana ia terus berkembang dan mempunyai jumlah wakil penyekat saluran kalsium yang paling banyak. Di samping itu, terdapat beberapa ubat yang tidak termasuk dalam kumpulan di atas..

Terdapat empat generasi BMKK. Hanya antagonis kalsium dihydropyridine yang tergolong dalam generasi ketiga dan keempat. Dadah pertama yang disintesis pada pertengahan abad ke-20, yang tergolong dalam kumpulan ubat ini, adalah Verapamil. Ubat inilah yang mendorong perkembangan kumpulan ubat ini..

Wakil utama antagonis kalsium adalah:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, yang tergolong dalam kumpulan phenylalkylamines.
  • Diltiazem, Clentiazem mewakili benzothiazepin.
  • Cinnarizine dan Flunarizine adalah diphenylpiperazines.
  • Nicardicin, Nifedipine, Nimodipine, Felodipine, Lacidipine dan Lercanidipine adalah antagonis kalsium dihydropyridine.

Kumpulan dihydropyridine akan segera diisi semula dengan wakil baru, kerana ujian klinikal untuk sejumlah ubat berlanjutan, yang mesti diluluskan untuk mendapatkan izin memasuki pasar farmakologi.

Mekanisme tindakan penyekat saluran kalsium adalah bahawa bahan-bahan ini menyekat aliran ion kalsium ke dalam sel. Menyekat saluran kalsium membawa kepada perubahan fungsi organ dan tisu. Terlepas dari sifat asalnya, setiap ubat akan menyekat saluran ini.

Petunjuk untuk digunakan

Senarai aplikasi BPC cukup luas. Patologi utama yang ditetapkan ubat ini adalah:

  1. Hipertensi arteri. Penyakit ini adalah petunjuk utama untuk penggunaan antagonis kalsium. Ini disebabkan oleh fakta bahawa kesan utama ubat-ubatan ini dianggap sebagai kesan hipotensi..
  2. Pelbagai variasi angina pectoris, kecuali bentuk yang tidak stabil.
  3. Aritmia supraventrikular. Secara umum, adalah mungkin untuk menggunakan ubat-ubatan tersebut untuk pelbagai aritmia jantung..
  4. Kardiomiopati hipertrofik pelbagai etiologi.
  5. Penyakit Raynaud.
  6. Migrain.
  7. Encephalopathy.
  8. Gangguan peredaran otak.
  9. Ketagihan alkohol.
  10. Penyakit Alzheimer.
  11. Kecelaruan Senile.
  12. Chorea dari Huntington.

Di samping itu, beberapa wakil mempunyai kesan antihistamin, yang memungkinkan untuk menggunakannya untuk reaksi alergi. Jadi, sebagai contoh, Cinnarizine digunakan untuk urtikaria dan untuk menghilangkan gatal-gatal.

Penggunaan ubat-ubatan yang menyekat saluran kalsium dalam penyakit di atas adalah berdasarkan fakta bahawa ia mempunyai kesan vasodilating. Kekejangan vaskular menyertai hampir semua patologi sistem kardiovaskular, yang menyebabkan peredaran darah terganggu pada tisu dan kematian sel.

Selain itu, menyekat kemasukan kalsium ke dalam tisu mengganggu mekanisme kematian sel-sel otak, yang diperhatikan pada strok, serta gangguan peredaran darah akut. Penggunaan ubat ini pada jam pertama penyakit memungkinkan untuk mencegah perkembangan gangguan berterusan sistem saraf pusat, seperti kelumpuhan dan paresis..

Walaupun begitu, penggunaan penyekat saluran kalsium dalam gangguan akut peredaran serebral pada masa ini terhad kepada penggunaan nimodipine dalam pendarahan subarachnoid untuk mencegah iskemia serebrum sekunder akibat vasospasme. Manfaat BMCC dalam kemalangan serebrovaskular jenis lain belum terbukti, oleh itu, dalam situasi seperti ini, ubat ini tidak digalakkan.

Pakar portal, doktor kategori pertama Taras Nevelichuk.

Sehingga kini, penggunaan penyekat saluran kalsium untuk rawatan penyakit teruk sistem saraf pusat, seperti penyakit Alzheimer dan Huntington's chorea, telah dikaji secara aktif. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ubat generasi terbaru mempunyai kesan psikotropik, dan juga melindungi sel otak dari kesan pelbagai faktor negatif. Pengambilan penyekat saluran kalsium secara berkala dipercayai dapat memanjangkan usia Alzheimer tanpa gejala.

Komposisi

Komposisi penyekat saluran kalsium berbeza-beza. Ini disebabkan oleh hubungan dengan pelbagai kumpulan kimia. Seiring dengan kehadiran bahan aktif utama, eksipien dimasukkan ke dalam tablet ini. Komponen ini diperlukan untuk pembentukan bentuk dos.

Sebagai tambahan, persiapan gabungan dihasilkan yang merangkumi, selain antagonis kalsium, juga bahan yang tergolong dalam kumpulan terapi lain. Selalunya, ubat semacam itu digabungkan dengan nitrat, yang banyak digunakan dalam kardiologi untuk rawatan angina pectoris dan kardiomiopati..

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral dan sublingual, kapsul larut cepat dan penyelesaian untuk pentadbiran intravena. Perlu diperhatikan bahawa kadar manifestasi kesan terapeutik bergantung pada jenis BMCC, dan pada bentuk pelepasan dan cara pemberian..

Oleh itu, penurunan tekanan darah yang paling cepat diperhatikan dengan pengenalan ubat-ubatan tertentu ke dalam vena. Keanehan suntikan adalah bahawa ubat mesti disuntik dengan perlahan sehingga tidak ada pelanggaran serius pada otot jantung.

Tablet subingual disedut di bawah lidah. Oleh kerana bekalan darah yang baik ke mukosa mulut, bahan aktif cepat diserap ke dalam aliran darah dan menyebar ke seluruh badan..

Keperluan paling lama untuk menunggu kesannya semasa menggunakan tablet oral. Setelah mengambilnya, kesannya berlaku selepas 30-40 minit (dan kadang-kadang kemudian), yang disebabkan oleh adanya makanan di saluran gastrointestinal dan pengeluaran enzim yang berpanjangan untuk mengaktifkan zat yang terdapat dalam tablet.

Kebaikan

Kelebihan utama antagonis kalsium dalam rawatan penyakit sistem kardiovaskular adalah bahawa ubat ini mempunyai beberapa kesan secara serentak, membantu menormalkan peredaran darah dan memperluas lumen tempat tidur vaskular..

Iaitu, selain fakta bahawa penyekat saluran kalsium menyebabkan vasodilatasi, mereka juga mempunyai sejumlah tindakan, di antaranya adalah:

  1. Peningkatan pengeluaran air kencing. Kesan diuretik mendorong penurunan awal tekanan darah, yang dicapai sebagai hasil penurunan penyerapan semula ion natrium di tubulus ginjal.
  2. Penindasan fungsi kontraktil otot jantung. Denyutan jantung yang lemah menyebabkan penurunan tekanan sistolik, yang mencirikan kekuatan jantung.
  3. Tindakan antiplatelet. Salah satu fenomena utama yang diperhatikan dengan pelanggaran bekalan darah dan vasospasme adalah pembentukan bekuan darah. Mekanisme utama yang menyumbang kepada ini adalah agregasi platelet. Maksudnya, sel-sel darah melekat bersama, membentuk darah beku..

Kesan terapeutik ini dapat mengurangkan tekanan darah dengan cepat dan berkesan, dan juga mengurangkan risiko terkena komplikasi berbahaya seperti infark miokard dan strok. Perlu diperhatikan bahawa komplikasi seperti itu sering dijumpai pada hipertensi..

Permohonan

Penyekat saluran kalsium digunakan bergantung pada diagnosis berdasarkan temu janji yang dibuat, serta pilihan ubat tertentu. Penggunaan ubat-ubatan ini secara bebas dilarang, kerana penggunaannya yang tidak betul dapat menyebabkan keracunan atau timbulnya kesan yang tidak diingini.

Sebelum digunakan, perlu menjalani pemeriksaan penuh, tujuannya adalah untuk mengenal pasti diagnosis untuk temu janji dan adanya patologi bersamaan yang mungkin merupakan kontraindikasi untuk digunakan.

Rejimen rawatan yang paling biasa untuk hipertensi adalah seperti berikut.

  • Nifedipine diambil dari 5 hingga 10 mg 4 kali sehari (ubat ini paling sering digunakan untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat).
  • Amlodipine, Isradipine, Felopidine diresepkan pada 2.5 mg. Sekiranya kesan yang diinginkan tidak diperhatikan, maka dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 10 mg. Felopidine dibenarkan diminum 2 kali sehari, dan wakil lain diambil tidak lebih dari sekali sehari, kerana ia mempunyai kesan toksik yang tinggi pada tubuh.
  • Dos Verapamil berbeza dari 40 hingga 120 mg setiap dos. Ia meningkat secara beransur-ansur sehingga kesan terapi yang stabil muncul. Dengan berlakunya krisis hipertensi, pentadbiran Verapamil secara intravena dapat dilakukan. Adalah perlu untuk memperkenalkan ubat ini dengan berhati-hati, di bawah kawalan parameter hemodinamik. Ubat ini lebih biasa digunakan untuk merawat gangguan irama jantung supraventrikular daripada hipertensi..
  • Gallopamil. Ubat ini ditetapkan pada 50 mg setiap dos. Dos harian tidak boleh melebihi 200 mg, dan lebih baik jika 100 mg, iaitu dua dos ubat diresepkan setiap hari.

Untuk patologi lain, penyekat saluran kalsium ditetapkan secara murni secara individu, dengan mengambil kira usia, jantina dan kehadiran penyakit lain pada seseorang.

Kriteria keberkesanan rawatan dengan antagonis kalsium adalah penurunan tekanan darah yang berterusan. Di samping itu, perlu memantau kerja jantung, terutamanya semasa rawatan dengan Verapamil dan turunannya. Untuk ini, pemeriksaan dilakukan secara berkala menggunakan ECG, yang hasilnya gangguan fungsi dapat dikenal pasti..

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama penggunaan antagonis kalsium adalah penyakit dan keadaan berikut:

  1. Infarksi miokardium akut. Penyakit akut ini adalah mutlak dan salah satu kontraindikasi paling penting, kerana penggunaan ubat-ubatan ini meningkatkan risiko kematian..
  2. Angina yang tidak stabil.
  3. Tekanan darah rendah.
  4. Tachycardia (untuk kumpulan nifedipine). Penyekat saluran kalsium Dihydropyridine menyebabkan peningkatan refleks pada degupan jantung, yang dikaitkan dengan penurunan tekanan. Denyutan jantung yang dipercepat boleh menyebabkan masalah jantung yang serius.
  5. Bradycardia (untuk kumpulan verapamil).
  6. Kegagalan jantung kronik dan akut. Kehadiran kegagalan jantung pada pesakit memerlukan pengecualian penggunaan antagonis kalsium, kerana dapat menyebabkan peralihan keadaan ke tahap dekompensasi. Dalam keadaan seperti itu, edema paru dan komplikasi berbahaya yang lain mungkin timbul..
  7. Masa kehamilan dan penyusuan.
  8. Kanak-kanak di bawah umur 14 tahun. Dalam kes yang jarang berlaku, penggunaan Verapamil pada kanak-kanak dibenarkan, tetapi ini memerlukan pendekatan khas untuk memilih dos.
  9. Intoleransi individu terhadap ubat.
  10. Penyakit hati dan ginjal, yang disertai dengan kegagalan fungsi mereka.

Di samping itu, semasa menetapkan ubat, perlu mengambil kira kesan sampingan, antaranya adalah:

  • perkembangan edema periferal, yang disebabkan oleh pengembangan katil vaskular;
    rasa panas di anggota badan dan kawasan muka;
  • sakit kepala;
  • takikardia (reaksi refleks terhadap penurunan nada vaskular semasa mengambil ubat dari kumpulan nifedipine);
  • bradikardia (paling kerap sebagai tindak balas terhadap pentadbiran verapamil);
  • sembelit.

Di samping itu, interaksi dengan kumpulan ubat lain harus dipertimbangkan. Oleh itu, sangat dilarang menggunakan beberapa penyekat saluran kalsium (contohnya, verapamil, diltiazem) dengan glikosida jantung, β-blocker, Novocainamide dan anticonvulsants.

Di samping itu, terdapat peningkatan kesan sampingan semasa menggunakan antagonis kalsium bersama dengan ubat anti-radang bukan steroid dan ubat sulfa..

Ia dibenarkan untuk menggabungkan kumpulan ubat ini dengan ubat-ubatan seperti:

  1. Perencat ACE.
  2. Nitrat.
  3. Diuretik.

Dalam beberapa keadaan, ubat tersebut dapat dibatalkan kerana ketidakberkesanannya pada pasien ini, yang memerlukan mempertimbangkan semula pilihan dan menetapkan ubat dengan mekanisme tindakan yang berbeza..

Senarai penyekat saluran kalsium: ubat generasi pertama, mekanisme tindakan dan kesan sampingan

Dan hipertensi arteri, patologi jantung dan beberapa penyakit lain, satu atau lain cara, dikaitkan dengan proses biokimia terbaik dalam badan.

Memulihkan proses metabolik normal memainkan salah satu peranan penting dalam rawatan penyakit tersebut..

Satu mekanisme tidak selalu terlibat dalam patogenesis, oleh itu mustahil untuk menjamin seratus peratus penghapusan fenomena yang tidak diingini ketika mempengaruhi faktor terpencil..

Penyekat saluran kalsium (CCBs) adalah sekumpulan ubat asas untuk pembetulan nada vaskular, otot licin, yang digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, patologi jantung dan keadaan lain, termasuk asal bukan jantung. Kumpulan ini bukan satu-satunya.

Antagonis kalsium (nama lain untuk kumpulan ini) adalah ubat yang sangat serius yang, jika tidak digunakan dengan betul, menimbulkan aritmia maut, penurunan konduksi jantung dan penangkapan jantung.

Ini adalah kes yang melampau, tetapi dalam praktiknya, terutama jika berlaku overdosis dan dengan penggunaan bebas yang tidak terkawal, situasi seperti itu diperhatikan berulang kali.

Pada masa yang sama, kita bercakap mengenai kecekapan terapi yang tinggi dengan ubat-ubatan kumpulan farmasi ini..

Menurut statistik, 87% pesakit berjaya mencapai pembetulan tahap tekanan darah yang stabil, aritmia mereda pada 89% orang.

Oleh itu, peraturan utama yang mesti dipatuhi adalah tanpa rawatan diri. Dos, nama tertentu, rejimen permohonan - semua ini ditetapkan oleh pakar kardiologi setelah diagnosis menyeluruh..

Mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan CCB didasarkan pada kemampuan penyekat untuk mengurangkan kebolehtelapan membran sel untuk ion kalsium.

Zarah-zarah bermuatan bahan ini terlibat secara langsung dalam pengaturan nada pembuluh darah dan otot licin organ.

Tugas ubat adalah untuk menyekat jauh dari semua saluran kalsium, tetapi hanya yang perlahan, yang menentukan tahap tekanan darah secara tidak langsung. Oleh itu, sebahagian besar dana kumpulan ini boleh disebut selektif, selektif.

Ion kalsium dalam jumlah yang lebih kecil menembusi dinding saluran darah dan jantung, serta organ. Oleh itu kumpulan hasil:

  • Denyutan jantung menurun. Kesan ini mesti diambil kira semasa memberi ubat, kerana bagi pesakit dengan bradikardia, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, penyumbatan bundle-Nya atau gangguan sistem konduksi jantung yang lain, penerimaan boleh menyebabkan bahaya besar, termasuk kematian.
  • Berkurangnya kontraktiliti miokardium. Kesan ini mengurangkan permintaan oksigen pada organ otot..
  • Mengurangkan nada vaskular dan menahan vasospasme. Kerana ini, tahap tekanan darah menurun, aliran darah menormalkan. Penyekat saluran kalsium tidak hanya melakukan tugas utama untuk memperbaiki tekanan darah, tetapi juga mengurangi risiko serangan jantung, strok, dan secara tidak langsung turut serta dalam pencegahan keadaan darurat.
  • Keamatan pengagregatan (melekat) sel darah terbentuk berkurang. Ini mempunyai kesan yang baik terhadap sifat reologi (kelancaran) tisu cair dan mengurangkan kemungkinan pembekuan darah..
  • Secara tidak langsung, ubat dari kumpulan penyekat saluran kalsium meminimumkan risiko pembentukan plak aterosklerotik.

Kesan farmakologi tambahan adalah penurunan kontraktiliti rahim disebabkan oleh kesan pada myometrium (lapisan tengah organ).

Oleh itu, adalah mungkin untuk menggunakan ubat-ubatan dalam kerangka latihan kebidanan untuk mencegah kelahiran pramatang, dengan ancaman permulaannya.

Pengelasan generasi

Adalah menjadi kesalahan untuk menganggap bahawa beberapa ubat lebih baik dan yang lain lebih buruk hanya berdasarkan penghasilan ubat..

Sebenarnya, ruang lingkup aplikasi, kekerapan kesan sampingan, keberkesanan berbeza, yang lebih mungkin dikaitkan dengan preskripsi yang salah di luar penilaian objektif dan lengkap mengenai keadaan tubuh pesakit dan kesnya.

Secara keseluruhan, 4 generasi BPC dibezakan:

  • 1. Verapamil, Diltiazem. Juga Nifedipine. Ubat yang agak lama digunakan untuk merawat bentuk hipertensi arteri dan patologi jantung yang kompleks.
  • 2. Nimodipine, Felodipine. Mereka tidak pada asasnya berbeza dari yang pertama, namun, mereka jarang menimbulkan kesan sampingan, pada beberapa pesakit mereka memberikan hasil terapi yang lebih baik, yang dikaitkan dengan ciri-ciri individu organisma.
  • 3. Lercanidipine, Amlodipine. Dianggap mungkin paling selamat dalam amalan kardiologi.
  • 4. Tsilnidipine (Atelek, Duocard dan nama dagang lain). Ini adalah alat yang paling moden, tetapi adakah ia dianggap paling berkesan adalah persoalan besar. Pasti, ubat ini mempunyai keselamatan yang tinggi, ia dapat menyekat beberapa jenis saluran kalsium, tetapi data perbandingan yang tepat belum cukup untuk kesimpulan akhir..

Senarai penyekat saluran kalsium generasi terkini disajikan oleh Amoldipine dan Lercanidipine, Cilnidipine tidak sering digunakan.

Tidak masuk akal untuk memahami nama ubat-ubatan tertentu, untuk memilih yang terbaik. Semua kaedah, tanpa mengira generasi, menyelesaikan masalah mereka sendiri. Oleh itu, tidak ada pilihan yang lebih buruk atau lebih baik..

Kategori penilaian pada amnya harus digunakan dengan hati-hati dan hanya dalam situasi atau tugas tertentu..

Pemilihan ubat dilakukan oleh doktor. Anda boleh mencapai kesannya sendiri, tetapi hanya negatif. Sangat tidak digalakkan untuk mengambil risiko..

Menaip bahan aktif

Bergantung pada komponen aktif, hasilnya akan dinyatakan satu darjah atau yang lain, dan jangka masa kesan menguntungkan juga akan sangat baik..

Berdasarkan kriteria yang ditentukan, kita dapat membincangkan tahap selektivitas tertentu, arah tindakan ubat.

  • Phenylalkylamines. Mempengaruhi struktur jantung. Mereka sering digunakan dalam praktik perubatan, mempunyai toleransi yang baik dan berpotensi besar untuk digunakan..
  • Dihidropiridin. Mereka mempunyai kesan yang dominan pada struktur vaskular. Oleh itu, mereka mempunyai skop penggunaan yang berbeza..
  • Benzodiazepin. Ubat yang paling berkesan dianggap universal. Pada masa yang sama, sebilangan nama lebih rendah daripada kaedah dua kumpulan lain dari segi keberkesanan.

Phenylkylamines

Secara selektif (selektif) mempengaruhi miokardium, melakukan serat struktur jantung, oleh itu, ia jarang digunakan untuk merawat hipertensi arteri seperti itu, kecuali dalam sistem dengan ubat lain.

Mekanisme tindakan didasarkan pada kemampuan untuk menyekat pengaliran dorongan kuat yang tidak perlu dari simpul sinus (alat pacu jantung semula jadi), juga untuk menstabilkan frekuensi kontraksi.

Berdasarkan kaedah pendedahan, adalah perlu untuk menilai kemungkinan mengambil fenilalkilamina, kerana jika terdapat gangguan konduksi atau penurunan fungsi pengepaman jantung, sangat berbahaya untuk menggunakan dana berdasarkan bahan-bahan ini, dan oleh itu dilarang sama sekali.

Nama utama antagonis kalsium berdasarkan kumpulan sebatian kimia ini adalah Verapamil.

Ubat ini mempunyai banyak analog struktur dengan nama dagang lain, ini tidak menjadi masalah.

Verapamil diresepkan oleh pakar kardiologi untuk rawatan penyakit jantung, mempengaruhi nod atrioventricular, oleh itu, ia boleh menyebabkan fenomena berbahaya yang tidak diingini dengan adanya gangguan kontraktilitas miokardium.

Sekiranya digunakan dengan tidak betul, ia menimbulkan kegagalan jantung dan penurunan tekanan darah yang kritikal.

Pengambilan Verapamil dan penyekat saluran kalsium yang lain tidak mungkin dilakukan. Kerana kesannya akan berlebihan, itu adalah risiko besar bagi kehidupan..

Dihidropiridin

CCB klasik untuk rawatan hipertensi arteri. Walaupun ubat pertama dari subkumpulan ini disintesis untuk masa yang lama, sejauh mana relevannya ubat tidak menurun.

Dengan keberkesanan yang tinggi, toleransi yang dapat diterima tetap ada, dan kemungkinan kesan sampingannya rendah..

Antagonis kalsium dari siri dihydropyridine mempengaruhi nada vaskular secara langsung, tidak mempengaruhi miokardium dan sistem pengaliran jantung, yang mewujudkan ruang tertentu untuk "manuver", membolehkan penggunaan dana lebih kerap dan dalam jumlah pesakit.

Terdapat juga ubat-ubatan moden dalam kategori ini, yang dianggap lebih berkesan dan lebih selamat..

Senarai antagonis kalsium dihydropyridine yang terdapat di rak farmasi:

  • Nimodipine. Nama dengan ruang lingkup yang sangat sempit. Ia diresepkan untuk melegakan kekejangan arteri otak dengan latar belakang pendarahan yang dipindahkan ke membran..

Tugasnya adalah untuk mencegah komplikasi maut dalam keadaan darurat ini.

Secara paradoks, doktor dan pengeluar sendiri tidak mengesyorkan menetapkan Nimodipine untuk rawatan kekurangan serebrovaskular, dan anda tidak boleh menggunakan ubat untuk strok dan selepas itu, kerana ujian klinikal ke arah ini belum dijalankan, tidak ada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan.

  • Nifedipine. Hampir ubat tertua dalam subkumpulan yang disajikan. Digunakan untuk rawatan hipertensi arteri, primer atau simptomatik, kerana penyakit lain.

Pada masa yang sama, ia bertindak terlalu kasar, memprovokasi penurunan kontraktilitas miokard (sebaliknya, pengecualian terhadap peraturan di kalangan dihidropiridin), oleh itu ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung.

Sebaiknya gunakan Nifedipine sebagai sebahagian daripada pertolongan cemas untuk krisis hipertensi, beberapa keadaan lain seperti ini.

  • Lercanidipine. Ia diambil sebagai sebahagian daripada terapi hipertensi arteri, ia dianggap sebagai agen generasi baru. Oleh itu, ia menimbulkan kesan sampingan lebih jarang, mempunyai kesan yang lebih ringan, jarang menyebabkan pemburukan dan pemburukan kegagalan jantung.
  • Isradipin. Sifat farmaseutikal sama dengan Lercanidipine. Tidak ada perbezaan konseptual antara keduanya.
  • Nicardipine. Ia mempengaruhi saluran otak, arteri koronari, oleh itu digunakan untuk mencegah angina pectoris, serangan jantung dan strok. Dalam memerangi keadaan kecemasan, praktikalnya tidak digunakan untuk beberapa sebab. Berkesan dalam penghapusan hipertensi arteri kronik.
  • Amlodipine. Ia dianggap sebagai ubat yang paling disukai untuk rawatan pesakit jantung.

Ejen ini berkesan, tetapi dengan perlahan menurunkan tekanan darah, tidak mempengaruhi kontraktilitas miokardium secara umum, yang menjadikan Amlodipine lebih selamat berbanding dengan analog dalam subkumpulan.

Ubat ini harus digunakan selari dengan penyekat saluran kalsium yang lain. Sebagai sebahagian daripada penggantian, jika ubat tersebut tidak sesuai (yang jarang berlaku), adalah mungkin untuk menggunakan Felodipine, yang hampir sama dengan Amlodipine.

Persoalan mengenai pelantikan nama tertentu tetap terbuka dan diputuskan mengikut budi bicara doktor.

Benzodiazepin

Penyekat saluran kalsium perlahan tindakan universal. Ia digunakan baik untuk rawatan hipertensi arteri dan untuk pembetulan gangguan jantung.

Serentak mempengaruhi miokardium dan saluran darah, digunakan secara aktif dalam amalan Rusia.

Pada masa yang sama, benzodiazepin sangat tidak stabil dari segi kesannya dan tidak dapat diramalkan. Benzodiazepin tidak akan memberi kesan yang sama pada dua pesakit yang berbeza dengan diagnosis yang hampir sama..

Nama utamanya ialah Diltiazem. Seperti Verapamil, terdapat beberapa pilihan perdagangan. Ubat ini paling aktif digunakan untuk rawatan hipertensi arteri, mempunyai kesan yang berpanjangan..

Ciri aplikasi

Ciri utama semua antagonis ion kalsium, tanpa kecuali, adalah keperluan penggunaan yang berpanjangan untuk mencapai kesan farmakologi yang bermanfaat..

Maksudnya, anda tidak boleh mengharapkan keajaiban dari penerimaan pertama. Anda mesti menunggu 3 hingga 8 hari untuk tindakan itu berlaku.

Perkara di atas tidak selalu benar, seperti, misalnya, dalam kasus Nifedipine, yang dalam dos yang tinggi dapat mengatasi tanda-tanda keadaan jantung yang mendesak.

Tetapi dalam kebanyakan kes, pernyataan itu benar. Ini mesti diambil kira semasa merancang rawatan, juga tidak patut mengganggu janji temu, akan memakan masa untuk mencapai kesan farmasi seterusnya.

Bertentangan dengan kepercayaan beberapa pesakit dan juga doktor, penyekat saluran kalsium tidak memprovokasi ketagihan, tubuh tidak menyesuaikan diri dengan mereka dan keberkesanannya tidak berkurang dari masa ke masa..

Peningkatan tekanan darah atau kemerosotan keadaan seterusnya tidak dikaitkan dengan perubahan keberkesanan ubat dan ketagihan, tetapi dengan rejimen terapi yang tidak betul dipilih: dos rendah, ubat yang tidak sesuai, gangguan kemasukan, dll., Untuk alasan ini, kemerosotan diperhatikan.

Petunjuk

Antara petunjuk penggunaan:

  • Pendarahan subarachnoid (antara selaput otak). Hanya Nimodipine yang boleh dipanggil berkesan. Nama-nama lain, terutamanya antagonis kalsium bukan dihidropiridin, tidak boleh dianggap berkesan dan tidak akan memberikan hasil.
  • Hipertensi arteri. Kedua-duanya primer, sebagai penyakit dengan nama yang sama, dan hipertensi sekunder, disebabkan oleh patologi lain dan merupakan sejenis gejala.
  • Kekurangan koronari dalam bentuk angina pectoris.
  • Hipertensi paru. Peningkatan tekanan di arteri dengan nama yang sama dari lingkaran kecil.
  • Perubahan hipertrofik dalam struktur jantung (percambahan, penebalan lapisan otot).
  • Kardiomiopati.
  • Penyakit Raynaud. Patologi di mana terdapat penyempitan arteri dan saluran anggota badan. Sebagai tambahan kepada penyekat saluran kalsium, kumpulan lain digunakan, dalam kombinasi.
  • Aritmia supraventrikular, takikardia sinus. Sebagai sebahagian daripada pembetulan keadaan, penggunaan antagonis diperlukan secara terpisah atau dalam sistem.
  • Sakit kepala kluster. Kejadian yang sangat jarang berlaku. Ia disertai oleh sensasi yang tidak tertahankan. Ia dianggap berasal dari vaskular, seperti migrain. Phenylalkylamines, Verapamil digunakan. Namun, keberkesanannya dalam terapi dan melegakan serangan belum terbukti..
  • Menurunkan nada otot rahim. Sebagai sebahagian daripada pencegahan kelahiran pramatang.

Cadangan berbeza-beza dalam satu arah atau yang lain, bergantung pada nama ubat tertentu.

Kontraindikasi

Senarainya agak kecil. Antara alasan untuk menolak penggunaan:

  • Kehamilan. Terlepas dari masa ketika resolusi semakin hampir dan ada risiko untuk memulakan proses sebelum momen fisiologi normal.
  • Jangan gunakan penyekat saluran kalsium untuk ibu menyusu. Bahan aktif masuk ke dalam susu ibu dan diserahkan kepada bayi.
  • Tekanan darah jatuh, hipotensi yang lebih berterusan.
  • Angina tidak stabil dengan perkembangan proses patologi.
  • Stenosis aorta.

Diltiazem dan Verapamil tidak digunakan pada pesakit dengan bradikardia, gangguan konduksi isyarat jantung (sekatan). Baca mengenai jenis sekatan jantung dalam artikel ini..

Kesan sampingan

Penyekat saluran kalsium perlahan menimbulkan banyak kejadian buruk, sekurang-kurangnya dari segi teori.

Sebenarnya, akibat penggunaan yang tidak diingini berikut dihadapi dengan frekuensi yang berbeza:

  • Sakit kepala. Pilihan yang paling biasa. Mereka lewat sendiri setelah beberapa hari dari awal kemasukan.
  • Penurunan degupan jantung.
  • Menurunkan tekanan darah (kurang dari biasa).
  • Kekurangan jantung.
  • Aritmia. Terutama dalam dos tinggi.
  • Terasa panas.
  • Ruam.

Penyekat saluran kalsium digunakan untuk merawat hipertensi arteri terutamanya, patologi jantung yang lebih jarang.

Keberkesanan ditentukan oleh kes tertentu. Selanjutnya, setelah bermulanya terapi, kursus dapat disesuaikan oleh doktor hingga penggantian ubat, kerana fenomena yang tidak diingini mungkin dan ubat itu sendiri mungkin tidak cukup berkesan..


Artikel Seterusnya
Apakah vasospasme serebrum dan bagaimana merawatnya