Penyekat beta: gambaran keseluruhan ubat-ubatan penting untuk menormalkan tekanan darah dan fungsi jantung


Anehnya, manusia mula bercakap mengenai penyekat beta hanya dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dan ini sama sekali tidak berkaitan dengan penemuan ubat-ubatan ini. Penyekat beta telah lama dikenal sebagai ubat, tetapi sekarang setiap pesakit yang berhati-hati yang menderita patologi jantung dan saluran darah menganggap perlu memiliki sekurang-kurangnya pengetahuan minimum mengenai ubat apa yang dapat digunakan untuk mengalahkan penyakit ini.

Sejarah kemunculan dadah

Industri farmaseutikal tidak pernah berhenti - ia berjaya dengan semua fakta terkini mengenai mekanisme penyakit ini atau penyakit itu. Pada 30-an abad yang lalu, doktor menyedari bahawa otot jantung mula berfungsi dengan lebih baik jika dipengaruhi oleh cara tertentu. Tidak lama kemudian, zat tersebut disebut beta-adrenostimulan. Para saintis mendapati bahawa perangsang dalam tubuh ini menemukan "pasangan" untuk berinteraksi, dan dalam penyelidikan dua puluh tahun kemudian, teori keberadaan reseptor beta-adrenergik pertama kali dicadangkan.

Beberapa saat kemudian, didapati bahawa otot jantung paling mudah terkena adrenalin, yang menyebabkan kardiomiosit berkontraksi dengan cepat. Ini adalah bagaimana serangan jantung berlaku. Untuk melindungi reseptor beta, saintis membayangkan mencipta agen khas yang dapat mencegah kesan berbahaya hormon agresif pada jantung. Kejayaan dicapai pada awal tahun 60an, ketika mereka mencipta protenalol, penyekat beta perintis, pelindung reseptor beta. Kerana karsinogeniknya yang tinggi, protenalol diubah suai dan propranolol dilepaskan untuk pengeluaran besar-besaran. Pembangun teori reseptor beta dan penyekat, serta ubat itu sendiri, mendapat markah tertinggi dalam sains - Hadiah Nobel.

Prinsip operasi

Sejak pengeluaran ubat pertama, makmal farmaseutikal telah mengembangkan lebih dari seratus jenisnya, tetapi dalam praktiknya, tidak lebih dari sepertiga ubat digunakan. Dadah generasi terbaru, Nebivolol, disintesis dan diperakui untuk rawatan pada tahun 2001.

Penyekat beta adalah ubat untuk melegakan serangan jantung dengan menyekat reseptor adrenergik yang sensitif terhadap pembebasan adrenalin.

Mekanisme tindakan mereka adalah seperti berikut. Tubuh manusia, di bawah pengaruh faktor-faktor tertentu, menghasilkan hormon dan katekolamin. Mereka dapat mengganggu reseptor beta 1 dan beta 2 yang terletak di tempat yang berbeza. Hasil daripada kesan ini, tubuh mengalami kesan negatif yang ketara, dan otot jantung sangat terjejas..

Sebagai contoh, perlu diingat perasaan apa yang dirasakan seseorang ketika, dalam keadaan tekanan, kelenjar adrenal membuat pelepasan adrenalin yang berlebihan dan jantung mula berdebar sepuluh kali lebih cepat. Untuk melindungi otot jantung daripada perengsa seperti itu, penyekat b telah dibuat. Ubat-ubatan ini menyekat sendiri reseptor adrenergik, yang terdedah kepada kesan adrenalin pada mereka. Setelah merobek ligamen ini, sangat mungkin untuk memudahkan kerja otot jantung, menjadikannya berkontraksi dengan lebih tenang dan membuang darah ke dalam aliran darah dengan tekanan yang lebih sedikit.

Akibat mengambil dadah

Oleh itu, penyekat beta dapat mengurangkan kekerapan serangan angina (peningkatan kadar jantung), yang merupakan penyebab langsung kematian mendadak pada manusia. Di bawah pengaruh penyekat beta, perubahan berikut berlaku:

  • tekanan darah dinormalisasi,
  • penurunan output jantung,
  • tahap renin dalam darah menurun,
  • aktiviti sistem saraf pusat dihambat.

Seperti yang ditetapkan oleh doktor, bilangan reseptor beta-adrenergik terbanyak terdapat tepat dalam sistem kardiovaskular. Dan ini tidak menghairankan, kerana kerja jantung memberikan aktiviti penting bagi setiap sel tubuh, dan jantung menjadi sasaran utama adrenalin, hormon perangsang. Apabila penyekat beta disarankan, doktor juga mengetahui kesannya yang berbahaya, jadi mereka mempunyai kontraindikasi berikut: COPD, diabetes mellitus (untuk beberapa orang), dislipidemia, kemurungan pesakit.

Apakah selektiviti ubat

Peranan utama penyekat beta adalah melindungi jantung daripada lesi aterosklerotik, kesan kardioprotektif kumpulan ubat ini adalah memberikan tindakan antiaritmia dengan mengurangkan regresi ventrikel. Walaupun terdapat prospek cerah dalam penggunaan dana, mereka mempunyai satu kelemahan yang signifikan - ia mempengaruhi kedua-dua reseptor beta-1-adrenergik yang diperlukan, dan beta-2-adrenoreceptor, yang sama sekali tidak perlu dihambat. Ini adalah kelemahan utama - ketidakupayaan untuk memilih beberapa reseptor dari yang lain..

Selektiviti ubat dianggap sebagai kemampuan untuk bertindak selektif pada reseptor beta-adrenergik, hanya menyekat reseptor beta-1-adrenergik, dan tidak mempengaruhi beta-2-adrenoreceptor. Tindakan selektif dapat mengurangkan risiko kesan sampingan beta blocker yang kadang-kadang diperhatikan pada pesakit. Itulah sebabnya doktor pada masa ini berusaha untuk menetapkan penyekat beta selektif, iaitu Ubat pintar yang dapat membezakan antara reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2.

Pengelasan ubat

Dalam proses membuat ubat, banyak ubat dihasilkan, yang dapat diklasifikasikan sebagai berikut:

  • penyekat beta selektif atau tidak selektif (berdasarkan tindakan selektif kepada penyekat adrenergik beta-1 dan beta-2),
  • lipofilik atau hidrofilik (berdasarkan kelarutan lemak atau air),
  • ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik dan tanpanya.

Hari ini, tiga generasi ubat telah dikeluarkan, jadi ada peluang untuk dirawat dengan cara yang paling moden, kontraindikasi dan kesan sampingannya diminimumkan. Ubat menjadi lebih mudah untuk pesakit dengan pelbagai komplikasi kardiopatologi.

Pengelasan termasuk ubat bukan selektif sebagai ubat generasi pertama. Pada masa penemuan ubat-ubatan seperti itu, "ujian pena" berjaya, kerana pesakit dapat menghentikan serangan jantung walaupun dengan penyekat beta yang saat ini tidak sempurna. Namun, pada masa itu ini merupakan satu kejayaan dalam bidang perubatan. Jadi, kategori ubat bukan selektif termasuk Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol dan ubat lain.

Generasi kedua sudah lebih banyak ubat "pintar" yang membezakan beta-1 dari beta-2. Penyekat beta kardioselektif adalah Atenolol, Concor (baca lebih lanjut dalam artikel ini), Metoprolol succinate, Lokren.

Generasi ketiga diakui sebagai yang paling berjaya kerana sifatnya yang unik. Mereka tidak hanya dapat melindungi jantung dari peningkatan adrenalin, tetapi juga memberikan kesan santai pada saluran darah. Senarai ubat - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol dan lain-lain. Mekanisme tindakan mereka pada jantung berbeza, tetapi kaedahnya dapat mencapai hasil umum - untuk menormalkan aktiviti jantung.

Ciri-ciri ubat dengan ICA

Ternyata dalam proses menguji ubat dan menggunakannya pada pesakit, tidak semua beta blocker mampu seratus persen menghalang aktiviti reseptor beta-adrenergik. Terdapat sebilangan ubat yang pada awalnya menyekat aktiviti mereka, tetapi pada masa yang sama mendorongnya. Fenomena ini dipanggil aktiviti simpatomimetik dalaman - ICA. Mustahil untuk menilai dana ini secara negatif dan memanggilnya tidak berguna. Seperti yang ditunjukkan oleh hasil penyelidikan, ketika mengambil ubat seperti itu, kerja jantung juga menjadi perlahan, namun, dengan bantuannya, fungsi mengepam organ tidak menurun secara signifikan, daya tahan vaskular periferal meningkat, dan aterosklerosis paling sedikit diprovokasi..

Sekiranya anda mengambil ubat seperti itu untuk jangka masa panjang, reseptor beta-adrenergik dirangsang secara kronik, yang menyebabkan penurunan ketumpatannya dalam tisu. Oleh itu, jika penyekat beta tiba-tiba berhenti mengambil, maka ini tidak menimbulkan sindrom penarikan - pesakit tidak mengalami krisis hipertensi, takikardia dan serangan angina. Dalam kes kritikal, pembatalan boleh menyebabkan kematian. Oleh itu, doktor menyatakan bahawa kesan terapi ubat-ubatan dengan aktiviti simpatomimetik dalaman tidak lebih buruk daripada penyekat beta klasik, tetapi ketiadaan kesan negatif pada tubuh jauh lebih rendah. Fakta ini membezakan kumpulan dana antara semua penyekat beta..

Ciri ubat lipofilik dan hidrofilik

Perbezaan utama antara agen ini adalah di mana ia larut dengan lebih baik. Wakil lipofilik dapat larut dalam lemak, dan hidrofilik hanya di dalam air. Oleh itu, untuk menghilangkan zat lipofilik, tubuh perlu menyebarkannya ke dalam hati agar dapat terurai menjadi komponen. Penyekat beta larut dalam air lebih mudah dirasakan oleh tubuh, kerana ia tidak melewati hati, tetapi dikeluarkan dari badan tidak berubah bersama dengan air kencing. Tindakan ubat-ubatan ini jauh lebih lama daripada wakil lipofilik.

Tetapi penyekat beta larut lemak mempunyai kelebihan yang tidak dapat disangkal berbanding ubat hidrofilik - mereka dapat menembusi penghalang darah-otak yang memisahkan sistem darah dari sistem saraf pusat. Oleh kerana mengambil ubat seperti itu, kemungkinan penurunan kadar kematian secara signifikan di kalangan pesakit yang menderita penyakit jantung koronari. Walau bagaimanapun, mempunyai kesan positif pada jantung, penyekat beta larut lemak menyumbang kepada gangguan tidur, memprovokasi sakit kepala yang teruk, dan dapat menyebabkan kemurungan pada pesakit. Bisoprolol adalah wakil sejagat - ia boleh larut dengan sempurna baik dalam lemak dan air. Oleh itu, tubuh memutuskan sendiri bagaimana membuang residu - sekiranya patologi hati, contohnya, ubat ini dikeluarkan dengan baik oleh buah pinggang, yang memikul tanggungjawab ini.

Penyekat beta moden adalah ubat unik yang dapat menyelamatkan seseorang dari serangan jantung. Mereka digunakan untuk hipertensi, kegagalan jantung, takikardia dan patologi lain. Tetapi dengan diabetes mellitus, tidak semua ubat sesuai untuk pesakit, kerana beberapa di antaranya, misalnya, Atenolol dan Propranolol, memperburuk daya tahan insulin. Penyekat beta harus diambil dengan penuh tanggungjawab dan selalu berjumpa doktor mengenai mereka..

Penyekat beta untuk darah tinggi dan penyakit jantung Penyekat beta sebagai asas terapi pesakit jantung. Arutyunov G.P. Penyekat beta - ubat untuk darah tinggi dan penyakit jantung

Kesan sampingan beta beta

Mengambil beta-blocker boleh menyebabkan hipotensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan, dan bradikardia, penurunan kadar jantung. Pesakit harus mendapatkan rawatan perubatan secepat mungkin jika tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg, dan nadi kurang dari 50 denyut seminit. Penyekat beta tidak boleh diambil semasa mengandung kerana boleh menyebabkan pertumbuhan janin terbantut.

  • Cara terbaik untuk sembuh dari darah tinggi (cepat, mudah, sihat, tanpa ubat "kimia" dan makanan tambahan)
  • Hipertensi - cara yang popular untuk pulih dari tahap 1 dan 2
  • Punca hipertensi dan cara menghilangkannya. Analisis untuk hipertensi
  • Rawatan hipertensi yang berkesan tanpa ubat

Penyekat beta mempunyai banyak kesan sampingan. Inilah yang paling serius..

  • Peningkatan keletihan: Ini mungkin disebabkan oleh penurunan aliran darah ke otak sambil menurunkan tekanan darah.
  • Denyutan jantung perlahan: tanda kelemahan umum.
  • Penyekat jantung: jika sistem pengaliran jantung tidak normal, pengambilan beta-blocker boleh membahayakan.
  • Tidak bertoleransi: bukan pilihan terbaik untuk atlet aktif.
  • Eksaserbasi asma: ubat-ubatan dalam kumpulan ini dapat memperburuk keadaan pesakit dengan asma bronkial.
  • Menurunkan tahap kolesterol LDL, atau lipid berketumpatan rendah dalam darah: sebilangan beta-blocker menurunkan tahap kolesterol "baik".
  • Ketoksikan: Dalam penyakit hati atau kegagalan buah pinggang, penyekat beta dapat menumpuk di dalam badan kerana mereka dibersihkan dari tubuh melalui hati, ginjal, atau kedua-duanya.
  • Kemungkinan tekanan darah tinggi jika ubat dihentikan: Sekiranya anda tiba-tiba berhenti mengambil ubat, tekanan darah anda mungkin meningkat lebih tinggi daripada sebelum memulakan rawatan. Ubat-ubatan ini harus dihentikan secara beransur-ansur selama beberapa minggu..
  • Gula darah rendah: Pesakit diabetes yang mengambil kumpulan ubat ini mungkin mempunyai tindak balas yang berkurang terhadap gula darah rendah kerana hormon yang meningkatkan gula darah bergantung pada saraf yang disekat oleh beta-blocker.
  • Kesan sampingan yang paling berbahaya untuk menghentikan penyekat beta: serangan jantung. Berhenti mengambil beta-blocker secara beransur-ansur untuk mengelakkan sakit jantung dan serangan jantung

Syarat yang memerlukan penjagaan khas semasa menggunakan beta-blocker:

  • Diabetes mellitus (terutamanya pesakit yang menerima insulin);
  • Penyakit paru obstruktif kronik tanpa penyumbatan bronkus;
  • Lesi arteri periferal dengan klaudikasi sekejap ringan hingga sederhana;
  • Kemurungan;
  • Dislipidemia (masalah dengan tahap kolesterol dan trigliserida dalam darah);
  • Disfungsi nod sinus tanpa gejala, blok atrioventrikular kelas 1.

Dalam keadaan ini, berikut:

  • pilih penyekat beta kardioselektif;
  • mulakan dengan dos yang sangat rendah;
  • tingkatkannya dengan lebih lancar daripada biasa;
  • untuk pesakit diabetes mellitus - awasi tahap glukosa darah dengan teliti.

Kontraindikasi mutlak untuk penyekat beta:

  • Hipersensitiviti individu;
  • Asma bronkial dan penyakit paru-paru obstruktif kronik dengan penyumbatan bronkus (atau memerlukan penggunaan bronkodilator);
  • Sekatan atrioventikular 2-3 darjah, jika tidak ada alat pacu jantung buatan;
  • Bradikardia klinikal;
  • Sindrom sinus sakit;
  • Kejutan kardiogenik;
  • Lesi yang teruk pada arteri periferal;
  • Tekanan darah rendah dengan manifestasi klinikal.

Pendekatan untuk menghentikan penyekat beta

Terlepas dari ciri farmakologi beta-blocker (kehadiran atau ketiadaan kardioseleksi, aktiviti simpatomimetik dalaman, dll.), Penarikan mereka secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan (atau penurunan dos yang ketara) meningkatkan risiko mengembangkan komplikasi kardiovaskular akut, yang disebut "sindrom penarikan" atau " sindrom ricochet ".

Sindrom penarikan beta-blocker pada penderita hipertensi dapat ditunjukkan dengan peningkatan jumlah tekanan darah hingga perkembangan krisis hipertensi. Pada pesakit dengan angina pectoris, peningkatan dan / atau peningkatan intensiti episod anginal dan, lebih jarang, perkembangan sindrom koronari akut. Pada orang yang mengalami kegagalan jantung, penampilan atau peningkatan tanda-tanda dekompensasi.

Pengurangan dos atau penarikan beta-blocker sepenuhnya, jika perlu, harus dilakukan secara beransur-ansur (selama beberapa hari atau bahkan beberapa minggu), sambil memantau kesejahteraan dan ujian darah pesakit dengan teliti. Sekiranya pembatalan beta-blocker yang cepat masih diperlukan, maka perlu mengatur dan melaksanakan langkah-langkah berikut berikut untuk mengurangkan risiko situasi krisis:

  • pesakit mesti diberi pengawasan perubatan;
  • pesakit harus mengurangkan beban fizikal dan emosi;
  • mulailah mengambil ubat tambahan dari kumpulan lain (atau meningkatkan dosnya) untuk mengelakkan kemungkinan memburuk.

Untuk hipertensi, ubat penurun tekanan darah lain harus digunakan. Dalam penyakit jantung koronari, nitrat sahaja atau bersama dengan antagonis kalsium. Bagi pesakit yang mengalami kegagalan jantung, ubat diuretik dan perencat ACE diresepkan bukan beta-blocker.

Kesan sampingan semua beta-blocker pada amnya serupa, tetapi ubat yang berbeza dalam kumpulan ini berbeza dengan tahap keparahannya. Untuk perincian, lihat artikel mengenai ubat penyekat beta tertentu.

Mekanisme perkembangan sindrom penarikan beta-blocker dan pencegahannya

Hari ini, terdapat beberapa kumpulan ubat yang digunakan untuk mengawal tahap tekanan darah (BP). Oleh kerana hipertensi adalah masalah yang biasa terjadi pada pesakit dari berbagai usia, ubat-ubatan seperti ini tersebar luas. Penyekat adrenergik adalah ubat popular yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah. Ubat berkesan yang bertindak selektif, iaitu pada reseptor individu. Ini juga membuat anda tidak mungkin mengalami kesan sampingan. Penyekat beta berbeza dalam mekanisme tindakan mereka, tetapi mereka membantu melawan gejala hipertensi.

Oleh kerana ubat-ubatan tersebut digunakan untuk waktu yang lama, maka jika anda enggan meminumnya, kerosakan pada tubuh mungkin berlaku. Kenaikan mendadak dalam degupan jantung dan peningkatan petunjuk tekanan darah dicatatkan. Fenomena serupa telah digambarkan sebagai sindrom penarikan beta-blocker. Untuk mengelakkan masalah ini, skema khas digunakan untuk mengurangkan kepekatan mereka secara beransur-ansur dalam darah pesakit..

  1. Pengelasan penyekat beta
  2. Skop penyekat beta
  3. Kesan sampingan beta-blocker
  4. Sindrom pengeluaran
  5. Overdosis
  6. Pendekatan untuk menghentikan penyekat beta
  7. Ulasan

Pengelasan penyekat beta

Semua dana dari kumpulan ini mempunyai kesan yang serupa pada badan. Ini menampakkan dirinya dalam tindakan pada reseptor tertentu, yang menyebabkannya menjadi tidak sensitif terhadap pengaruh neurotransmitter. Dalam kes ini, adalah kebiasaan untuk membezakan dua jenis beta-blocker:

  1. Bahan terpilih bertindak hanya pada satu jenis sinaps. Terdapat dua jenis formasi dalam tubuh manusia yang sensitif terhadap peningkatan kepekatan katekolamin. Dadah dalam kumpulan ini hanya mempengaruhi reseptor beta1-adrenergik, yang mengatur kadar degupan jantung, diameter arteri koronari dan intensiti pemecahan glikogen di hati. Pengaruh terhadap struktur-struktur inilah yang menentukan akibat yang baik dari penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini. Selektiviti ini membantu mengurangkan kemungkinan kesan sampingan rawatan. Kategori ini merangkumi "Concor" dan "Betalok".
  2. Ubat bukan selektif juga mempengaruhi reseptor beta2-adrenergik, yang fungsinya adalah untuk memperbaiki kerja otot-otot bronkus dan rahim, serta untuk mengawal pelepasan insulin. Jangkauan penggunaannya lebih luas, tetapi dikaitkan dengan peningkatan risiko kesan sampingan. Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan seperti "Anaprilin" dan "Carvedilol".

Skop penyekat beta

Ubat ini digunakan secara aktif untuk pelbagai penyakit sistem kardiovaskular. Ini disebabkan oleh kesan selektif mereka terhadap reseptor.

  1. Penyekat beta digunakan untuk merawat angina pectoris kerana ia membantu mencegah serangan. Dalam rawatan penyakit ini, nitrat juga digunakan, tetapi boleh menyebabkan perkembangan ketagihan. Dadah yang mengganggu kesan katekolamin dapat terkumpul dalam darah, yang membolehkan anda mengurangkan dos secara beransur-ansur tanpa mengurangkan kesan terapeutik. Yang paling popular untuk angina pectoris adalah ubat "Concor" berdasarkan bisoprolol, serta "Clonidine" dan "Physiotens". Harus diingat bahawa yang terakhir ini tergolong dalam kumpulan farmakologi yang berbeza..
  2. Infark miokard adalah penyakit yang mengancam nyawa. Penggunaan penyekat adrenergik dapat mengurangkan risiko komplikasi yang mungkin berlaku. Ini dicapai dengan menghadkan zon nekrosis semasa menggunakan ubat-ubatan kumpulan ini, misalnya, "Nebilet". Mereka boleh diresepkan apabila tanda-tanda pertama serangan jantung muncul. Pendekatan ini membolehkan anda mengelakkan akibat berbahaya dan memudahkan tempoh pemulihan..
  3. Kegagalan jantung kronik (CHF) adalah asas untuk pelantikan beta-blocker. Mereka membolehkan anda menormalkan degup jantung dan tekanan darah anda. Keberkesanan penggunaan dana ini sedang dikaji. Dalam kes ini, tekanan darah tinggi arteri CHF dan gangguan irama jantung adalah petunjuk untuk penggunaan ubat berdasarkan metoprolol, dan juga ubat antianginal, yang termasuk "Trimetazidine".
  4. Hipertensi penting adalah salah satu bidang utama penggunaan penyekat adrenergik. Oleh kerana kesan selektifnya, mungkin untuk mengelakkan kesan negatif yang timbul ketika mengambil ubat dari kumpulan lain, misalnya, antagonis kalsium, yang termasuk "Nifedipine". Yang terakhir ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk dan kejutan kardiogenik. Untuk hipertensi, ubat-ubatan yang bertindak pada reseptor yang terletak di buah pinggang juga digunakan. Ini termasuk ubat "Lozap". "Indapamide", yang juga digunakan sebagai ubat antihipertensi, serupa dengan tindakan diuretik.
  5. Penyakit jantung iskemia (PJK) sering dikaitkan dengan perkembangan patologi kardiogenik yang lain. Itulah sebabnya, dengan penyakit ini, penggunaan beta-blocker ditunjukkan. Mereka sangat berkesan untuk komplikasi proses angina pectoris. Ubat digunakan bersama dengan ubat yang meningkatkan sifat reologi darah, seperti Pentoxifylline dan Cinnarizine, dan glikosida jantung, yang termasuk Digoxin. Dengan penglibatan saluran otak dalam proses, penggunaan agen metabolik ditunjukkan, sebagai contoh, "Mildronate".
  6. Adrenoblocker digunakan untuk gangguan irama jantung dari pelbagai asal. Mereka, bersama dengan ubat-ubatan antiaritmia lain, membantu menormalkan degupan jantung, dan juga membantu mengatasi kesakitan. Kombinasi mereka dengan ubat seperti "Etatsizin" adalah disyorkan.

Kesan sampingan beta-blocker

Walaupun terdapat banyak faedah menggunakan ubat, terdapat risiko komplikasi. Ini berlaku dengan intoleransi individu terhadap komponen ubat, dengan dos yang salah, dan juga dengan penolakan untuk menggunakannya..

Sindrom pengeluaran

Oleh kerana kesan beta-blocker adalah untuk mencegah pendedahan kepada reseptor katekolamin yang sesuai, maka apabila penggunaannya dihentikan, proses ini akan diberi kompensasi. Ini disertai dengan kenaikan tekanan darah yang tajam, yang dapat berkembang menjadi krisis hipertensi. Sindrom penarikan ini berlaku apabila pengambilan "Bisoprolol", "Carvedilol" dan bahan lain yang salah. Dalam kes yang teruk, hipoksia berkembang. Ia meningkatkan risiko serangan angina dan serangan jantung. Tanpa pembetulan perubatan, komplikasi seperti itu boleh membawa maut. Simptomologi ini juga berkembang dengan sindrom penarikan "Metoprolol".

Tidak semua ubat yang digunakan untuk memerangi penyakit sistem kardiovaskular memerlukan pengurangan dos secara beransur-ansur. Ini tidak diperlukan semasa menetapkan ubat yang tidak mempunyai kesan kumulatif. Sebagai contoh, sindrom penarikan "Indapamide" sangat jarang berlaku dan lebih kerap dikaitkan dengan kesalahan penggunaannya. Perkara yang sama diketahui mengenai ubat-ubatan yang meningkatkan peredaran darah di miokardium dan otak. Mereka digunakan sebagai tambahan untuk terapi arus perdana. Sindrom penarikan "Cinnarizine", walaupun mungkin disertai dengan gangguan kognitif dan migrain, tetapi komplikasi seperti ini jarang terjadi.

Selain beta-blocker, ada ubat lain yang digunakan untuk memerangi masalah jantung yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam dan perkembangan serangan jantung atau penyakit jantung koroner. Ini termasuk ubat antianginal. Sebagai contoh, ubat dari kumpulan "Nifedipine" boleh menyebabkan gejala penarikan dalam bentuk kegagalan jantung akut dan iskemia miokard. Perkara yang sama berlaku dengan penolakan tajam untuk menggunakan "Trimetazidine".

Apabila tanda-tanda klinikal seperti itu muncul, terapi simptomatik dilakukan menggunakan ubat-ubatan yang menormalkan tekanan darah. Pada masa yang sama, ubat antikonvulsan juga digunakan untuk merawat gejala penarikan yang disebabkan oleh penolakan ubat yang lebih kuat seperti Corvalol. Hari ini, doktor berusaha untuk meninggalkan preskripsi ubat-ubatan seperti itu. Ini disebabkan penerimaan mereka yang tidak terkawal. Pendekatan ini memberi kesan negatif terhadap kesihatan pesakit. Terkait dengan ini adalah kenyataan bahawa "Corvalol" dilarang untuk digunakan di sejumlah negara..

Dalam kajian yang bertujuan untuk mengkaji dan memantau pesakit yang tiba-tiba berhenti mengambil beta-blocker, beberapa ciri telah dikenal pasti sekaligus. Untuk menilai perubahan yang terjadi, digunakan metode yang memungkinkan mengukur tingkat noradrenalin dalam plasma darah pasien. Telah disahkan bahawa kepekatan neurotransmitter menurun secara beransur-ansur walaupun dengan penolakan tajam untuk menggunakan ubat. Ini menunjukkan bahawa sindrom penarikan dengan penggunaan penyekat adrenergik tidak dikaitkan dengan kepekatan katekolamin di dalam badan..

Sensitiviti reseptor yang sesuai terhadap kesan neurotransmitter juga dinilai. Oleh kerana ubat-ubatan menyebabkan disfungsi jangka panjang struktur saraf, penurunan dos secara beransur-ansur membolehkan anda mencapai pemulihan kerja mereka dengan lancar. Walau bagaimanapun, dengan penolakan tajam penggunaan beta-blocker, hipersensitiviti reseptor jantung terhadap kesan katekolamin terbentuk..

Oleh itu, penghentian penggunaan ubat secara tiba-tiba menyebabkan peningkatan kerentanan semula jadi struktur saraf terhadap kesan rangsangan kimia. Rangkaian reaksi yang serupa menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, yang ditunjukkan oleh peningkatan tekanan darah dan takikardia..

Overdosis

Kesalahan dalam mengambil dana tersebut memberi kesan buruk kepada kesihatan. Gejala seperti pening, bradikardia, dan perubahan kadar jantung normal dicatatkan. Pesakit kehilangan kesedaran, jatuh koma, atau mengalami sawan. Gambaran klinikal yang serupa dikaitkan dengan kemurungan jantung yang serius dan penurunan tekanan darah yang tajam. Dalam kes sedemikian, diperlukan rawatan di hospital. Terapi simptomatik dijalankan menggunakan diuretik, glikosida jantung dan ubat-ubatan yang mengembalikan fungsi normal miokardium. Dikehendaki membatalkan ubat yang menyebabkan reaksi sedemikian. Untuk mempercepat penghapusan metabolitnya dari darah, terapi infus dilakukan.

Dos ubat perlu disesuaikan jika pesakit mempunyai sejarah diabetes mellitus, penyakit saluran pernafasan dan gangguan kognitif..

Pendekatan untuk menghentikan penyekat beta

Kewujudan risiko komplikasi setelah menolak penggunaan ubat-ubatan tidak bererti bahawa tidak berbaloi untuk merawat penyakit sistem kardiovaskular dengan bantuan mereka. Untuk mengelakkan kemungkinan akibat negatif, perlu mematuhi cadangan doktor. Penarikan beta blocker dilakukan secara beransur-ansur. Pertama, dos ubat yang digunakan dikurangkan. Beberapa doktor menasihatkan untuk mengurangkan kekerapan penggunaan selama beberapa minggu. Semasa penolakan penyekat adrenergik secara beransur-ansur, aktiviti fizikal dan tindakan lain yang boleh menimbulkan kenaikan tekanan darah yang tajam tidak digalakkan. Pendekatan ini akan mengelakkan kesan sampingan dan perkembangan sindrom penarikan..

Ulasan

Dmitry, 48 tahun, Saratov

Saya berjumpa doktor mengenai darah tinggi. Menurut janji, dia minum Betacard. Keadaan kesihatan telah bertambah baik, keperluan untuk pil telah hilang. Tetapi setelah penggunaan ubat itu berakhir, dia berakhir di hospital dengan krisis hipertensi. Sindrom penarikan didiagnosis. Ternyata anda perlu berhenti mengambil ubat secara beransur-ansur..

Nadezhda, 52 tahun, Kaliningrad

Saya menghidap diabetes, dengan latar belakang tekanan darah saya yang terus meningkat. Saya menerima Concor. Doktor mengatakan bahawa setelah tamat kursus, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur. Tidak mementingkan perkara ini. Akibat menghentikan ubat itu, kepala saya mulai berputar, dan jantung saya sakit. Ternyata sindrom penarikan. Saya minum ubat itu sekali lagi, tetapi secara beransur-ansur mengurangkan dosnya.

Penyekat beta. Senarai ubat-ubatan generasi baru, apa itu, untuk apa ia digunakan, mekanisme tindakan, klasifikasi, kesan sampingan

Penyekat beta - senarai ubat

Penyekat beta adalah ubat yang menyekat reseptor beta-adrenergik buat sementara waktu. Dana ini paling kerap ditetapkan untuk:

  • terapi untuk aritmia jantung;
  • keperluan untuk mencegah infark miokard berulang;
  • rawatan darah tinggi.

Apakah reseptor adrenergik beta?

Reseptor beta-adrenergik adalah reseptor yang bertindak balas terhadap hormon epinefrin dan norepinefrin dan dikelaskan kepada tiga kumpulan:

  1. β1 - didominasi di jantung, dan apabila dirangsang, kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung meningkat, tekanan darah meningkat; juga reseptor β1-adrenergik terdapat di buah pinggang dan berfungsi sebagai reseptor alat periglomerular;
  2. β2 - reseptor yang berada dalam bronkiol dan, apabila dirangsang, memprovokasi pengembangan dan penghapusan bronkospasme mereka; juga, reseptor ini terdapat pada sel hati, dan rangsangannya oleh hormon mendorong pemecahan glikogen (polisakarida simpanan) dan pembebasan glukosa ke dalam darah;
  3. β3 - dilokalisasi dalam tisu adiposa, di bawah pengaruh hormon, mereka mengaktifkan pemecahan lemak, menyebabkan pembebasan tenaga dan meningkatkan pengeluaran haba.

Klasifikasi dan senarai ubat beta-blocker

Bergantung pada beta-blocker reseptor yang bertindak, menyebabkan mereka tersekat, ubat ini dibahagikan kepada dua kumpulan utama..

Penyekat beta selektif (kardioselektif)

Tindakan ubat-ubatan ini bersifat selektif dan bertujuan untuk menyekat reseptor β1-adrenergik (mereka tidak mempengaruhi reseptor β2), sementara kesan jantung terutamanya diperhatikan:

  • penurunan kekuatan kontraksi jantung;
  • penurunan kadar jantung;
  • penindasan pengaliran melalui nod atrioventricular;
  • penurunan kegembiraan jantung.

Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan berikut:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, dan lain-lain);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, dll.);
  • betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik, dll.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax, dll.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Ubat ini dapat menyekat reseptor β1 dan β2-adrenergik, mempunyai kesan hipotensi, antianginal, antiaritmia dan menstabilkan membran. Ubat ini juga menyebabkan peningkatan nada bronkial, nada arteriol, nada rahim wanita hamil, dan peningkatan daya tahan vaskular periferal..

Ini termasuk ubat berikut:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal, dan lain-lain);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol, dll.).

Penyekat beta generasi terkini

Ubat generasi ketiga yang baru dicirikan oleh sifat vasodilating tambahan kerana penyekat reseptor alpha-adrenergik. Senarai penyekat beta moden merangkumi:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium, dan lain-lain);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.

Untuk memperjelas senarai ubat beta-blocker untuk takikardia, perlu diingat bahawa dalam kes ini, ubat yang paling berkesan yang membantu mengurangkan kadar jantung adalah ubat berdasarkan bisoprolol dan propranolol.

Kontraindikasi terhadap penggunaan beta blocker

Kontraindikasi utama ubat ini adalah:

  • asma bronkial;
  • tekanan rendah;
  • sindrom sinus sakit;
  • patologi arteri periferal;
  • bradikardia;
  • kejutan kardiogenik;
  • blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga.

Hemodinamik

Mari buat perbandingan hemodinamik ubat-ubatan yang merupakan penyekat α dan β.

  1. Kadar degupan jantung. α-blockers meningkatkan penunjuk ini dengan lancar, berbeza dengan β-blocker yang mengurangkan nadi dengan cepat.
  2. Ubat tekanan darah kedua-dua jenis ini lebih rendah.
  3. Pengaliran atrioventrikular dari dorongan dari simpul sinotrial ke ventrikel jantung, penyekat α dibiarkan tidak berubah, dan penyekat β mengurangkan secara signifikan.
  4. Kontraktilitas miokardium di bawah pengaruh ubat-ubatan yang diwakili oleh α-blocker tetap tidak berubah atau sedikit meningkat. β-blocker menurunkan penunjuk ini sedikit.
  5. Kedua-dua jenis penyekat mengurangkan rintangan vaskular periferal, dan α-penghalang melakukan ini dengan lebih jelas.
  6. Kesan pada aliran darah buah pinggang adalah sebaliknya: α-blocker meningkatkan penunjuk ini, dan β-blocker bertindak sebagai antagonis mereka.

Manifestasi klinikal jenis penyekat adrenergik ini juga mempunyai persamaan dan beberapa perbezaan..

Dengan bertindak pada tekanan darah, kedua-dua jenis ini menurunkan had tekanan darah sistolik sebanyak 6 mata. Berkaitan dengan fasa diastole, tekanan menurun sebanyak 4 titik. Denyutan jantung turun sebanyak 5 degupan seminit. Semua data ini berkaitan dengan pesakit dengan hipertensi ringan hingga sederhana..

Dengan peningkatan dos ubat dalam kedua-dua kes, degupan jantung turun dengan ketara, tetapi dinamika penurunan tekanan tetap tidak berubah..

Apa itu beta-blocker selektif dan tidak selektif dan siapa ubat-ubatan ini diresepkan?

Beta-blocker (β-adrenolytics) adalah ubat-ubatan yang menghalang sementara reseptor β-adrenergik yang sensitif terhadap hormon adrenal (adrenalin, norepinefrin). Reseptor ini dilokalisasi di jantung, ginjal, otot rangka, hati, tisu adiposa, dan saluran darah. Ubat ini biasanya digunakan dalam kardiologi untuk melegakan simptom penyakit jantung dan saluran darah..

Kontraindikasi

β1- dan β2-adrenolytics mempunyai kontraindikasi yang serupa untuk kemasukan. Dadah tidak ditetapkan untuk:

  • blok atrioventrikular;
  • bradikardia;
  • hipotensi ortostatik;
  • sekatan sinoatrial;
  • kegagalan ventrikel kiri;
  • sirosis hati;
  • penyakit paru-paru obstruktif;
  • kegagalan buah pinggang dekompensasi;
  • patologi kronik bronkus;
  • angina pectoris vasospastik;
  • kekurangan miokard akut.

Penyekat adrenergik selektif tidak diambil melanggar peredaran periferal, kehamilan dan penyusuan.

Bagaimana penyekat reseptor adrenalin berfungsi

Mekanisme tindakan β-blocker dikaitkan dengan penyekat sementara reseptor adrenergik. Ubat-ubatan tersebut menghadkan kesan hormon adrenal dengan mengurangkan kepekaan sel sasaran. Reseptor β-adrenergik bertindak balas terhadap epinefrin dan norepinefrin. Mereka dijumpai dalam sistem badan yang berbeza:

  • miokardium;
  • tisu adiposa;
  • hati;
  • salur darah;
  • buah pinggang;
  • bronkus;
  • lapisan otot rahim.

Mengambil penyekat adrenergik membawa kepada penutupan reseptor yang sensitif terhadap katekolamin. Ini adalah bahan bioaktif yang memberikan interaksi antara sel dalam badan. Ini membawa kepada kesan berikut:

  • pengembangan diameter dalaman bronkus;
  • menurunkan tekanan darah;
  • pengembangan (vasodilatasi) kapilari darah;
  • penurunan keterukan aritmia;
  • peningkatan pelepasan oksigen dari sel darah oleh sel;
  • penurunan kadar jantung (HR);
  • rangsangan kontraksi myometrium;
  • menurunkan kepekatan gula dalam darah;
  • penurunan kadar pengaliran impuls ke miokardium;
  • peningkatan peristalsis saluran pencernaan;
  • memperlahankan sintesis tiroksin oleh kelenjar tiroid;
  • penurunan permintaan oksigen miokard;
  • pecutan pemecahan lipid di hati, dll..

Tindak balas metabolik

BAB yang tidak selektif mampu menekan pengeluaran insulin. Juga, ubat ini secara signifikan menghalang proses mobilisasi glukosa dari hati, yang menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia yang berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia, sebagai peraturan, mendorong pembebasan adrenalin ke dalam darah, yang bertindak pada reseptor alpha-adrenergik.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, menurunkan tahap kolesterol normal dalam darah dan, dengan itu, meningkatkan tahap buruk. Walau bagaimanapun, ubat seperti "Carvedilol" bersama dengan "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" dan "Celiprolol" tidak mempunyai kekurangan ini..

Mekanisme tindakan

Tubuh manusia mengandungi sekumpulan besar katekolamin - bahan aktif secara biologi yang mempunyai kesan merangsang pada organ dan sistem dalaman, yang mencetuskan mekanisme penyesuaian. Tindakan salah seorang wakil kumpulan ini - adrenalin terkenal, ia juga disebut sebagai bahan tekanan, hormon ketakutan. Tindakan bahan aktif dilakukan melalui struktur khas - reseptor adrenergik β-1, β-2.

Mekanisme tindakan beta-blocker didasarkan pada penghambatan aktiviti reseptor β-1-adrenergik pada otot jantung. Organ-organ sistem peredaran darah bertindak balas terhadap kesan ini sebagai berikut:

  • degupan jantung berubah ke arah penurunan frekuensi kontraksi;
  • kekuatan pengecutan jantung menurun;
  • penurunan nada vaskular.

Secara selari, beta-blocker menghalang tindakan sistem saraf. Oleh itu, adalah mungkin untuk mengembalikan fungsi normal jantung, saluran darah, yang mengurangkan kekerapan serangan angina pectoris, hipertensi arteri, aterosklerosis, penyakit iskemia. Risiko kematian secara tiba-tiba akibat serangan jantung, kegagalan jantung berkurang. Kemajuan telah dibuat dalam rawatan hipertensi dan keadaan yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi.

Penyekat adrenergik: ciri umum

Ubat-ubatan kumpulan ini (blogger alfa dan beta) dengan cara tertentu mempengaruhi reseptor adrenalin dan mempunyai kesan berikut pada tubuh:

  • tindakan vasodilating;
  • menurunkan tekanan darah;
  • sempit lumen bronkus;
  • mengurangkan tahap glukosa darah;
  • melegakan takikardia (melambatkan degupan jantung yang dipercepat).

Ubat dari kumpulan penyekat adrenergik dibahagikan kepada beberapa subkumpulan, yang kesannya tidak signifikan, tetapi berbeza. Perincian terperinci yang membezakan subkumpulan ubat ini diperlukan bagi doktor untuk memilih ubat terbaik untuk darah tinggi bagi setiap pesakit. Apa yang lebih baik untuk dipilih dan bagaimana mengambil dengan hipertensi ini atau ubat kumpulan ini diresepkan oleh doktor.

Petunjuk untuk digunakan

Penyekat beta ditetapkan untuk hipertensi dan penyakit jantung. Ini adalah ciri umum tindakan terapi mereka. Penyakit yang paling biasa digunakan adalah:

  • Hipertensi. Penyekat beta untuk hipertensi mengurangkan beban pada jantung, permintaan oksigennya menurun dan tekanan darah menormalkan.
  • Takikardia. Dengan kadar nadi 90 denyutan seminit atau lebih, penyekat beta paling berkesan.
  • Infarksi miokardium. Tindakan zat ini bertujuan untuk mengurangkan kawasan jantung yang terkena, mencegah kambuh, melindungi tisu jantung otot. Di samping itu, ubat mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba, meningkatkan daya tahan fizikal, mengurangkan perkembangan aritmia, dan meningkatkan ketepuan oksigen pada miokardium..
  • Diabetes mellitus dengan patologi jantung. Penyekat beta yang sangat selektif meningkatkan proses metabolik, meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin.
  • Kegagalan jantung. Ubat-ubatan tersebut diresepkan mengikut skema yang melibatkan peningkatan dos secara beransur-ansur.

Senarai penyakit yang mana beta-blocker diresepkan termasuk glaukoma, pelbagai jenis aritmia, prolaps injap mitral, gegaran, kardiomiopati, pembedahan aorta akut, hiperhidrosis, komplikasi hipertensi. Ubat ini diresepkan untuk pencegahan migrain, pendarahan varikos, untuk rawatan patologi arteri, kemurungan. Terapi penyakit ini melibatkan penggunaan hanya beberapa BB, kerana sifat farmakologinya berbeza.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dapat menampakkan diri dengan cara yang berbeza. Satu jenis beta blocker dapat ditoleransi dengan mudah, sementara yang lain sukar. Ubat dengan penyekat beta mempunyai banyak manifestasi negatif. Sebelum meneruskan rawatan, anda harus berjumpa dengan pakar kardiologi. Anda tidak boleh menerima dana sendiri.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah:

  • Kelemahan dalam badan, mengantuk.
  • Mata kering.
  • Gangguan orientasi ruang.
  • Gegaran badan yang lebih rendah.
  • Keradangan pada kulit, muncul sebagai gatal, ruam, atau gatal-gatal.
  • Kekejangan bronkus.
  • Hyperhidrosis (berpeluh meningkat).
  • Pelanggaran komposisi darah. Penyimpangan ditentukan dengan kaedah makmal.
  • Gangguan jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung).
  • Sakit kepala.
  • Sekatan jantung.
  • Mabuk.
  • Exacerbation of bronchial ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" tinggi = "239" [/ img]

Tidak disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan kumpulan farmasi yang ditentukan sekiranya terdapat penyakit - bradikardia, keruntuhan, blok AV darjah pertama, penyakit arteri, pergerakan impuls dari nod sinus ke atrium dan ventrikel, patologi irama simpul sinus, dislipidemia.

Ubat dikontraindikasikan untuk wanita hamil, pada masa kanak-kanak, dan juga untuk orang yang mengalami reaksi alergi terhadap komponen penyekat. Ubat ini dapat menurunkan kadar gula, sehingga digunakan dengan sangat berhati-hati oleh penderita diabetes. Boleh menurunkan libido pada lelaki untuk jangka masa panjang.

Pengelasan ubat

Klasifikasi beta-blocker berdasarkan sifat khusus bahan aktif ini:

  1. Penyekat reseptor epinefrin mampu bertindak secara serentak pada struktur β-1 dan β-2, menyebabkan kesan sampingan. Berdasarkan ciri ini, dua kumpulan ubat dibezakan: selektif (hanya bertindak pada struktur β-1) dan tidak selektif (bertindak pada kedua-dua reseptor β-1 dan β-2). BB selektif mempunyai keanehan: apabila dos meningkat, kekhususan tindakannya secara beransur-ansur hilang, dan mereka mula menyekat reseptor β-2..
  2. Kelarutan dalam bahan tertentu memisahkan kumpulan: lipofilik (larut lemak) dan hidrofilik (larut dalam air).
  3. BB, yang dapat merangsang sebahagian daripada reseptor adrenergik, digabungkan menjadi kumpulan ubat dengan aktiviti simpatomimetik dalaman.
  4. Penyekat reseptor epinefrin dibahagikan kepada ubat bertindak pendek dan panjang..
  5. Ahli farmakologi telah mengembangkan tiga generasi beta-blocker. Kesemuanya masih digunakan dalam amalan perubatan. Ubat-ubatan generasi terakhir (ketiga) mempunyai bilangan kontraindikasi dan kesan sampingan paling sedikit.

Penyekat beta kardioselektif

Semakin tinggi selektiviti ubat, semakin kuat kesan terapeutiknya. Penyekat beta selektif generasi 1 dipanggil bukan kardioselektif, ini adalah wakil terawal kumpulan ubat ini. Sebagai tambahan kepada terapi, mereka mempunyai kesan sampingan yang kuat (contohnya, bronkospasme). BB generasi II adalah ubat kardioselektif, ia mempunyai kesan yang disasarkan hanya pada reseptor jantung jenis 1 dan tidak mempunyai kontraindikasi untuk orang yang menderita penyakit sistem pernafasan.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol tidak mempunyai harta ini. Ubat-ubatan ini terbukti berkesan dalam rawatan fibrilasi atrium, takikardia sinus. Talinolol berkesan dalam krisis hipertensi, serangan angina, serangan jantung, dalam kepekatan tinggi ia menyekat reseptor jenis 2. Bisoprolol boleh diambil secara berterusan untuk hipertensi, iskemia, kegagalan jantung, boleh diterima dengan baik. Mempunyai gejala penarikan yang teruk.

Aktiviti simpatomimetik dalaman

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generasi beta-blocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II ubat generasi dengan kesan sedemikian. Alprenolol digunakan dalam kardiologi untuk rawatan penyakit jantung koronari, darah tinggi, beta-blocker yang tidak selektif dengan banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Celiprolol telah membuktikan dirinya dalam rawatan hipertensi, adalah pencegahan serangan angina, tetapi ubat ini terbukti berinteraksi dengan banyak ubat.

Ubat lipofilik

Penyekat reseptor adrenalin lipofilik termasuk Propranolol, Metoprolol, Retard. Ubat ini diproses secara aktif oleh hati. Pada patologi hepatik atau pada pesakit tua, overdosis mungkin berlaku. Lipophilicity menentukan kesan sampingan yang muncul melalui sistem saraf, seperti kemurungan. Propranolol berkesan untuk thyrotoxicosis, cardiomyalgia, distrofi miokardium. Metoprolol menghalang tindakan katekolamin di jantung semasa tekanan fizikal dan emosi, ditunjukkan untuk digunakan dalam patologi jantung.

Ubat hidrofilik

Penyekat beta untuk darah tinggi dan penyakit jantung, yang merupakan ubat hidrofilik, tidak diproses oleh hati, mereka diekskresikan melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, mereka terkumpul di dalam badan. Mereka mempunyai tindakan yang berpanjangan. Lebih baik minum ubat sebelum makan dan minum banyak air. Kumpulan ini merangkumi Atenolol. Berkesan dalam rawatan hipertensi, kesan hipotensi berlangsung selama kira-kira satu hari, sementara saluran periferal tetap dalam keadaan baik.

Varieti ubat

Terdapat tiga klasifikasi kumpulan ubat ini, iaitu:

  1. Oleh kesan pada reseptor (selektif dan tidak selektif).
  2. Kelarutan dalam medium (lipofilik dan hidrofilik).
  3. Oleh kesan pada sistem saraf autonomi (dengan dan tanpa aktiviti simpatomimetik).

Terdapat klasifikasi dana untuk tiga generasi. Semakin tinggi generasi ubat, semakin sedikit kesan sampingan daripadanya. Tetapi kecekapan tidak selalu bergantung pada generasi. Pakar memberi tumpuan kepada reaksi individu badan terhadap ubat tersebut. Ini adalah ubat generasi ketiga yang dapat melonggarkan dan melebarkan saluran darah..

Antara dana tersebut adalah:

  • Labetalol;
  • Carvedilol;
  • "Nebivolol".

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina dan mencegah serangan.

Bila tidak boleh digunakan

Terdapat beberapa kontraindikasi untuk penggunaan ubat beta-blocker, termasuk:

  • Peningkatan (hipersensitisasi) hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
  • Bradikardia, di mana kadar denyutan jantung kurang dari 50 per minit.
  • Beberapa jenis penyumbatan yang menghalang laluan impuls pada sistem pengaliran jantung.
  • Asma bronkial (patologi alahan, disertai dengan kekejangan bronkus yang teruk sebagai tindak balas terhadap pengambilan alergen ke dalam badan).
  • Penyakit paru obstruktif kronik.

Kontraindikasi perubatan mesti dikesampingkan sebelum memulakan beta-blocker.

Rawatan untuk serangan jantung

Penggunaan BAB awal dengan latar belakang serangan jantung membantu mengehadkan nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, kematian dan risiko serangan jantung kedua dikurangkan dengan ketara. Di samping itu, risiko serangan jantung dikurangkan.

Kesan serupa diperoleh dengan ubat-ubatan tanpa aktiviti simpatomimetik, lebih baik menggunakan ubat kardioselektif. Ia sangat berguna ketika menggabungkan serangan jantung dengan penyakit seperti hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pectoris postinfarction dan bentuk taksistolik fibrilasi atrium.

Ubat ini boleh diresepkan kepada pesakit sebaik sahaja dimasukkan ke hospital, dengan syarat tidak ada kontraindikasi tertentu. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya setahun setelah serangan jantung..

Perwakilan

Penyekat beta diwakili oleh sebilangan besar ubat. Yang paling biasa dalam amalan klinikal adalah wakil kumpulan berikut (nama antarabangsa bukan hak milik dikemukakan):

  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin) ​​adalah beta-blocker bukan selektif yang mempengaruhi bukan sahaja jantung dan saluran darah, tetapi juga organ lain. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini sering menyebabkan perkembangan kesan sampingan, yang meliputi kekejangan saluran periferal (tidak dapat digunakan dalam penyakit Raynaud), gangguan fungsi ereksi pada lelaki.
  • Atenolol - ubat mempunyai kesan terapeutik yang jelas pada jantung. Praktikalnya tidak menembusi tisu sistem saraf pusat, oleh itu ia tidak menyebabkan rasa mengantuk. Dengan latar belakang penggunaannya, ia dibenarkan melakukan kerja yang berpotensi berbahaya (memandu kereta atau pengangkutan lain). Ubat ini cenderung untuk mencegah perkembangan infark miokard atau strok serebrum.
  • Metoprolol (Corvitol, Egilok) adalah agen kardioselektif yang, bergantung pada bentuk (sitrat atau suksinat), boleh memberi kesan terapeutik selama 8 atau 12 jam.
  • Bisoprolol (Aritel, Concor) adalah ubat kardioselektif yang paling popular yang mempunyai semua kebaikan ubat moden. Ia digunakan untuk merawat hipertensi dan kegagalan jantung kronik.
  • Carvedilol (Dilatrend) - dari semua perwakilan, ia mempunyai kesan paling sedikit pada kadar jantung. Ubat ini mengurangkan tekanan darah ke tahap yang lebih besar dengan mengurangkan daya tahan vaskular periferal.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) adalah ubat kardioselektif moden yang mempunyai sedikit kesan sampingan. Terutama digunakan untuk terapi kompleks pesakit dengan kegagalan jantung dan diabetes mellitus.

Resep ubat dalam kumpulan hanya boleh dilakukan oleh doktor untuk alasan perubatan. Pembatalan ubat dilakukan dengan berhati-hati dengan penurunan dos ubat secara beransur-ansur. Dengan pemberhentian ubat secara tiba-tiba, risiko terkena "sindrom penarikan" meningkat, yang meliputi peningkatan kadar jantung, peningkatan tekanan darah yang signifikan, dan aritmia.

Apabila dilantik

Penggunaan ubat beta-blocker ditunjukkan dengan adanya penyakit sistem kardiovaskular berikut:

  • Hipertensi arteri (hipertensi penting).
  • Angina pectoris (rasa sesak di dada kerana bekalan darah tidak mencukupi).
  • Infarksi miokard (ubat juga digunakan untuk pencegahan).
  • Aritmia (pelanggaran kekerapan dan irama kontraksi jantung pelbagai asal).

Pengenalan petunjuk penggunaan ubat dilakukan oleh doktor yang hadir. Pemeriksaan objektif tambahan, termasuk ECG, koagulogram, ditetapkan awalnya.

Sindrom pengeluaran

Sekiranya BAB digunakan dalam jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian rawatan secara tiba-tiba dapat memprovokasi sindrom penarikan yang disebut. Ia ditunjukkan dengan peningkatan kekerapan serangan angina, berlakunya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya muncul beberapa hari selepas menghentikan pengambilan BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, peraturan berikut mesti dipatuhi:


Artikel Seterusnya
Berapa banyak yang hidup dengan sklerosis berganda. Ramalan dan mitos.