Penyekat beta: senarai ubat


Peranan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dimainkan oleh katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - reseptor adrenergik. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: reseptor adrenergik alfa dan beta. Reseptor beta-adrenergik terletak di banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua subkumpulan.

Apabila reseptor β1-adrenergik diaktifkan, kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koronari mengembang, konduksi dan automatik jantung bertambah baik, pemecahan glikogen di hati dan penjanaan tenaga meningkat..

Apabila reseptor β2-adrenergik teruja, dinding saluran darah dan otot bronkus mengendur, nada rahim menurun semasa kehamilan, rembesan insulin dan pemecahan lemak meningkat. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin membawa kepada mobilisasi semua kekuatan badan untuk hidup aktif..

Penyekat beta-adrenergik (BAB) adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah tindakan katekolamin pada mereka. Ubat ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen oleh otot jantung menurun..

Diastole dipanjangkan - tempoh rehat, kelonggaran otot jantung, di mana saluran koronari dipenuhi dengan darah. Peningkatan perfusi koronari (bekalan darah ke miokardium) juga difasilitasi oleh penurunan tekanan diastolik intrakardiak.

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari kawasan yang biasanya dibekalkan darah ke kawasan iskemia, akibatnya toleransi senaman meningkat.

BAB mempunyai kesan antiaritmia. Mereka menekan kesan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, dan juga mencegah pengumpulan ion kalsium dalam sel jantung, yang mengganggu metabolisme tenaga dalam miokardium..

Pengelasan

BAB adalah kumpulan ubat yang banyak. Mereka boleh dikelaskan dalam pelbagai cara..
Kardioselektiviti - keupayaan ubat untuk menyekat hanya reseptor β1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor β2-adrenergik, yang terletak di dinding bronkus, saluran, rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman untuk menggunakannya dalam penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferal, serta diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, selektiviti adalah konsep relatif. Semasa menetapkan ubat dalam dos yang besar, tahap selektiviti menurun.

Sebilangan BAB mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik: keupayaan untuk agak merangsang reseptor beta-adrenergik. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat semacam itu melambatkan degupan jantung dan kekuatan pengecutannya kurang, lebih jarang menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid.

Sebilangan BAB dapat melebarkan saluran darah lebih jauh, iaitu, ia mempunyai sifat vasodilatasi. Mekanisme ini direalisasikan dengan bantuan aktiviti simpatomimetik dalaman yang jelas, sekatan reseptor alpha-adrenergik atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan selalunya bergantung pada ciri struktur kimia BAB. Ubat lipofilik (propranolol) bertindak selama beberapa jam dan cepat dihilangkan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkesan untuk jangka masa yang lebih lama dan mungkin kurang kerap diresepkan. Bahan lipofilik yang bertindak panjang (metoprolol retard) juga telah dihasilkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa tindakan yang sangat pendek - sehingga 30 minit (esmolol).

Tatal

1. BAB bukan kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. BAB Kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (kordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilating:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB bertindak panjang:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. Tindakan BAB ultrashort, kardioselektif:

Permohonan penyakit sistem kardiovaskular

Angina luar biasa

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menimbulkan toleransi (ketahanan terhadap ubat) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat terkumpul (terkumpul) di dalam badan, yang memungkinkan selepas beberapa ketika untuk mengurangkan dos ubat. Sebagai tambahan, agen ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang..

Kegiatan antianginal semua BAB hampir sama. Pilihan mereka berdasarkan jangka masa kesan, keparahan kesan sampingan, kos dan faktor lain..

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih sedemikian rupa sehingga denyut jantung pada waktu rehat sekurang-kurangnya 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Seni. Selepas bermulanya kesan terapeutik (penghentian serangan angina, peningkatan toleransi latihan), dos secara beransur-ansur dikurangkan hingga minimum berkesan.

Penggunaan jangka panjang BAB dosis tinggi tidak sesuai, kerana ini secara signifikan meningkatkan risiko kesan sampingan. Sekiranya dana ini tidak cukup berkesan, lebih baik menggabungkannya dengan kumpulan ubat lain..

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana ini boleh mengakibatkan sindrom penarikan.

BAB ditunjukkan terutamanya jika angina exertional digabungkan dengan takikardia sinus, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit dan refluks gastroesofagus.

Infarksi miokardium

Penggunaan BAB pada awal infark miokard membantu mengehadkan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, kematian menurun, risiko infark miokard berulang dan serangan jantung berkurang..

Kesan seperti itu dilakukan oleh BAB tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman; lebih baik menggunakan ubat kardioselektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infarksi miokardium dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pectoris postinfarction dan bentuk taksistolik fibrilasi atrium.

BAB boleh diresepkan sebaik sahaja dimasukkan ke hospital untuk semua pesakit sekiranya tiada kontraindikasi. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infark miokard.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Dipercayai bahawa ia boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina yang berlebihan. Aritmia, hipertensi arteri, bentuk fibrilasi atrium takikistik dalam kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk menetapkan kumpulan ubat ini.

Penyakit hipertonik

BAB ditunjukkan dalam rawatan hipertensi yang rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pesakit muda dengan gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina exertional atau aritmia jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk aritmia jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, dan takikardia sinus yang kurang bertoleransi. Mereka juga boleh diresepkan untuk gangguan irama ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosida.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nodus sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - penurunan nadi hingga kurang dari 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik..

Dadah dalam kumpulan ini boleh menyebabkan pelbagai tahap sekatan atrioventrikular. Mereka juga mengurangkan kekuatan degupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang ketara pada BAB dengan sifat vasodilating. BAB menurunkan tekanan darah.

Ubat-ubatan kumpulan ini menyebabkan kekejangan saluran periferal. Kedinginan di bahagian ekstrem mungkin muncul, perjalanan sindrom Raynaud bertambah buruk. Dadah dengan sifat vasodilating hampir tidak mempunyai kesan sampingan ini..

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali untuk nadolol). Kerana kemerosotan peredaran periferal semasa rawatan dengan ubat-ubatan ini, kelemahan umum yang teruk kadang-kadang berlaku.

Sistem pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan reseptor β2-adrenergik. Kesan sampingan ini kurang ketara dengan ubat kardioselektif. Walau bagaimanapun, dos berkesan untuk angina pectoris atau hipertensi sering kali cukup tinggi, sementara kardioselektiviti dikurangkan dengan ketara..
Penggunaan BAB dosis tinggi dapat menimbulkan apnea, atau penahanan pernafasan sementara.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen ubat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes yang teruk, halusinasi, sawan, koma berlaku. Kesan sampingan ini lebih kurang ketara pada BAB hidrofilik, khususnya atenolol.

Rawatan dengan BAB mungkin disertai dengan gangguan konduksi neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, penurunan stamina dan keletihan yang cepat..

Metabolisme

BAB tidak selektif menekan pengeluaran insulin di pankreas. Sebaliknya, ubat ini menghalang mobilisasi glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia yang berpanjangan pada pesakit diabetes mellitus. Hipoglikemia mendorong pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada reseptor alfa-adrenergik. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara..

Oleh itu, jika perlu memberi resep BAB kepada pesakit dengan diabetes mellitus, perlu memberi keutamaan kepada ubat kardioselektif atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau ubat dari kumpulan lain.

Banyak BAB, terutamanya yang tidak selektif, mengurangkan tahap kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berkepadatan tinggi) dalam darah dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah). Dadah dengan aktiviti simpatomimetik β1-dalaman dan penyekat-α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) tanpa kekurangan ini..

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan libido. Mekanisme kesan ini tidak jelas..

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, keguguran rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penghambatan hematopoiesis dengan perkembangan agranulositosis dan trombositopenik purpura..

Sindrom pengeluaran

Sekiranya BAB digunakan dalam jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian rawatan secara tiba-tiba dapat memprovokasi sindrom penarikan yang disebut. Ia ditunjukkan dengan peningkatan kekerapan serangan angina, berlakunya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya muncul beberapa hari selepas menghentikan pengambilan BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, peraturan berikut mesti dipatuhi:

  • batalkan BAB secara perlahan, dalam masa dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos dengan satu dos;
  • semasa dan selepas pembatalan BAB, perlu membatasi aktiviti fizikal, jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antianginal lain, serta ubat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan kejutan kardiogenik;
  • kegagalan jantung yang teruk;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular tahap II - III;
  • tahap tekanan darah sistolik ialah 100 mm Hg. Seni. dan ke bawah;
  • kadar jantung kurang daripada 50 seminit;
  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin yang tidak terkawal.

Kontraindikasi relatif terhadap preskripsi BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri periferal dengan perkembangan klaudikasi berselang.

Penyekat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Petunjuk, kontraindikasi dan kesan sampingan.

Penyekat beta, atau penyekat reseptor beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat tindakan katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Penyekat beta tergolong dalam ubat asas dalam rawatan hipertensi arteri penting dan sindrom tekanan darah tinggi. Kumpulan ubat ini telah digunakan untuk merawat hipertensi sejak tahun 1960-an, ketika pertama kali memasuki latihan klinikal..

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948 R. P. Ahlquist menerangkan dua jenis reseptor adrenergik yang berbeza - alfa dan beta. Selama 10 tahun akan datang, hanya antagonis reseptor alfa-adrenergik yang diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline ditemui, yang menggabungkan sifat agonis dan antagonis beta-reseptor. Dia dan sejumlah ubat lain yang belum sesuai untuk penggunaan klinikal. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan terang dalam rawatan penyakit kardiovaskular..

Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988 dianugerahkan kepada J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip baru terapi ubat, khususnya untuk alasan penggunaan beta-blocker. Harus diingat bahawa beta-blocker dikembangkan sebagai kumpulan ubat antiaritmia, dan kesan hipotensi mereka adalah penemuan klinikal yang tidak dijangka. Pada mulanya, ia dianggap sebagai sisi, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Hanya kemudian, bermula pada tahun 1964, setelah penerbitan Prichard dan Giiliam, ia dihargai.

Mekanisme tindakan beta-blocker

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini disebabkan oleh kemampuan mereka untuk menyekat reseptor beta-adrenergik otot jantung dan tisu lain, menyebabkan sejumlah kesan yang merupakan komponen mekanisme tindakan hipotensi ubat-ubatan ini.

  • Penurunan output jantung, degupan jantung dan kekuatan, mengakibatkan permintaan oksigen miokard berkurang, peningkatan jumlah kolateral dan mengagihkan aliran darah miokardium.
  • Penurunan degupan jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimumkan jumlah aliran darah koronari dan menyokong metabolisme miokardium yang rosak. Penyekat beta, "melindungi" miokardium, dapat mengurangkan zon infark dan kekerapan komplikasi infark miokard.
  • Penurunan rintangan periferal dengan mengurangkan pengeluaran renin oleh sel-sel radas juxtaglomerular.
  • Pengurangan pelepasan norepinefrin dari serat saraf simpatis postganglionik.
  • Peningkatan pengeluaran faktor vasodilating (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
  • Pengurangan penyerapan semula ion natrium di buah pinggang dan kepekaan baroreceptor pada lengkungan aorta dan sinus karotid (karotid).
  • Kesan penstabilan membran - mengurangkan kebolehtelapan membran untuk ion natrium dan kalium.

Bersama dengan antihipertensi, beta-blocker mempunyai tindakan berikut.

  • Aktiviti antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan tindakan katekolamin, penurunan irama sinus dan penurunan kelajuan impuls pada septum atrioventrikular.
  • Kegiatan antianginal adalah penyekat reseptor beta-1 adrenergik miokardium dan saluran darah yang kompetitif, yang menyebabkan penurunan kadar jantung, kontraktilitas miokard, tekanan darah, serta peningkatan dalam jangka waktu diastole, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum - kepada penurunan permintaan oksigen otot jantung, sebagai akibatnya, toleransi terhadap aktiviti fizikal meningkat, tempoh iskemia berkurang, kekerapan serangan anginal pada pesakit dengan angina pectoris eksertensi dan angina pectoris pasca infark berkurang.
  • Keupayaan antiplatelet - melambatkan pengagregatan platelet dan merangsang sintesis prostacyclin di endothelium dinding vaskular, mengurangkan kelikatan darah.
  • Aktiviti antioksidan, yang ditunjukkan oleh penghambatan asid lemak bebas dari tisu adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangkan permintaan oksigen untuk metabolisme selanjutnya.
  • Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan jumlah plasma yang beredar.
  • Mengurangkan rembesan insulin dengan menghalang glikogenolisis di hati.
  • Mereka mempunyai kesan penenang dan meningkatkan kontraktilitas rahim semasa mengandung.

Dari jadual menjadi jelas bahawa reseptor adrenergik beta-1 dijumpai terutamanya di otot jantung, hati dan rangka. Katekolamin, bertindak pada reseptor adrenergik beta-1, mempunyai kesan merangsang, yang mengakibatkan peningkatan kadar denyutan jantung dan kekuatan.

Pengelasan beta-blocker

Bergantung pada kesan utama pada beta-1 dan beta-2, reseptor adrenergik dibahagikan kepada:

  • kardioselektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung pada keupayaan untuk larut dalam lipid atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibahagikan kepada tiga kumpulan.

  1. Penyekat beta lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Apabila diberikan secara lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di dalam perut dan usus. Ubat-ubatan kumpulan ini menembusi dengan baik ke dalam pelbagai tisu dan organ, juga melalui plasenta dan penghalang darah-otak. Biasanya, beta-blocker lipofilik diberikan dalam dos yang rendah untuk kegagalan jantung hepatik dan kongestif yang teruk.
  2. Penyekat beta hidrofilik (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, apabila diberikan secara lisan, mereka hanya diserap sebanyak 30-50%, pada tahap yang lebih rendah dimetabolisme di hati, mempunyai jangka hayat yang panjang. Diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, dan oleh itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dos yang rendah dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.
  3. Penyekat beta lipo dan hidrofilik, atau penyekat amphiphilik (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), larut dalam kedua-dua lipid dan air, selepas pentadbiran, 40-60% ubat diserap ke dalam. Mereka menempati kedudukan pertengahan antara beta-blocker lipo- dan hidrofilik dan diekskresikan sama oleh buah pinggang dan hati. Ubat ini diresepkan untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang dan hati yang sederhana..

Pengelasan beta-blocker mengikut generasi

  1. Cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Penyekat beta dengan sifat penyekat reseptor alpha-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah ubat yang mempunyai mekanisme tindakan hipotensi kedua-dua kumpulan penyekat.

Penyekat beta kardioselektif dan bukan kardioselektif, seterusnya dibahagikan kepada ubat dengan dan tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik..

  1. Penyekat beta kardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan tindakan antihipertensi, melambatkan degupan jantung, memberi kesan antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
  2. Penyekat beta kardioselektif dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) mengurangkan kadar denyutan jantung pada tahap yang lebih rendah, menghalang automatisme nod sinus dan konduksi atrioventricular, memberikan kesan antianginal dan antiarrhythmic yang ketara pada sinus dan gangguan supraventrikular gastrik, -2 reseptor adrenergik bronkus saluran paru.
  3. Penyekat beta non-kardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Propranolol, Nadolol, Timolol) mempunyai kesan antianginal yang paling besar, oleh itu ia lebih kerap diresepkan kepada pesakit dengan angina bersamaan.
  4. Penyekat beta bukan kardioselektif dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) tidak hanya menyekat, tetapi juga merangsang sebahagiannya reseptor beta-adrenergik. Dadah dalam kumpulan ini melambatkan degupan jantung ke tahap yang lebih rendah, melambatkan pengaliran atrioventricular dan mengurangkan kontraktil miokard. Mereka boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dengan tahap gangguan konduksi ringan, kegagalan jantung, nadi yang lebih jarang..

Kardioselektiviti beta-blocker

Penyekat beta kardioselektif menyekat reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, alat juxtaglomerular buah pinggang, tisu adiposa, sistem pengalir jantung dan usus. Walau bagaimanapun, selektiviti beta-blocker bergantung pada dos dan hilang dengan penggunaan dos besar beta-blocker selektif beta-1.

Penyekat beta tidak selektif bertindak pada kedua-dua jenis reseptor, beta-1 dan beta-2 reseptor adrenergik. Reseptor adrenergik beta-2 terdapat pada otot licin saluran darah, bronkus, rahim, pankreas, hati dan tisu adiposa. Ubat ini meningkatkan aktiviti kontraktil rahim hamil, yang boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Pada masa yang sama, sekatan reseptor adrenergik beta-2 dikaitkan dengan kesan negatif (bronkospasme, kekejangan vaskular periferal, gangguan metabolisme glukosa dan lipid) beta-blocker bukan selektif.

Penyekat beta kardioselektif mempunyai kelebihan berbanding non-kardioselektif dalam rawatan pesakit dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmonari, disertai dengan bronkospasme, diabetes mellitus, klaudikasi sekejap-sekejap.

Petunjuk untuk pelantikan:

  • hipertensi arteri penting;
  • hipertensi arteri sekunder;
  • tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, hiperkinetik jenis hemodinamik);
  • penyakit jantung iskemik bersamaan - angina eksertasi (beta-blocker selektif merokok, bukan perokok - tidak selektif);
  • mengalami serangan jantung, tanpa mengira kehadiran angina pectoris;
  • pelanggaran irama jantung (degupan pramatang atrium dan ventrikel, takikardia);
  • kegagalan jantung subkompensasi;
  • kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
  • prolaps injap mitral;
  • risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mengejut;
  • hipertensi arteri dalam tempoh pra operasi dan pasca operasi;
  • beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan pantang ubat.

Penyekat beta: kontraindikasi

Dari sistem kardiovaskular:

  • bradikardia;
  • blok atrioventrikular 2-3 darjah;
  • hipotensi arteri;
  • kegagalan jantung akut;
  • kejutan kardiogenik;
  • angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

  • asma bronkial;
  • penyakit paru-paru obstruktif kronik;
  • stenosis penyakit vaskular periferal dengan iskemia anggota badan ketika rehat.

Penyekat beta: kesan sampingan

Dari sistem kardiovaskular:

  • penurunan kadar jantung;
  • memperlahankan pengaliran atrioventrikular;
  • penurunan tekanan darah yang ketara;
  • pengurangan pecahan ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

  • gangguan sistem pernafasan (bronkospasme, gangguan patensi bronkus, pemburukan penyakit paru-paru kronik);
  • vasokonstriksi periferal (sindrom Raynaud, hujung sejuk, klaudikasi sekejap);
  • gangguan psikoemosi (kelemahan, mengantuk, gangguan ingatan, ketidakupayaan emosi, kemurungan, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
  • gangguan gastrousus (mual, cirit-birit, sakit perut, sembelit, pemburukan penyakit ulser peptik, kolitis);
  • sindrom penarikan;
  • pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
  • kelemahan otot, intoleransi senaman;
  • mati pucuk dan penurunan libido;
  • penurunan fungsi buah pinggang kerana penurunan perfusi;
  • penurunan pengeluaran cecair air mata, konjungtivitis;
  • gangguan kulit (dermatitis, exanthema, pemburukan psoriasis);
  • kekurangan zat makanan janin.

Penyekat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus jenis 2, keutamaan diberikan kepada beta-blocker selektif, kerana sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan kepekaan tisu terhadap insulin) kurang jelas daripada pada selektif.

Penyekat beta dan kehamilan

Semasa kehamilan, penggunaan beta-blocker (tidak selektif) tidak diingini, kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipokemia, diikuti oleh kekurangan zat makanan janin.

Dadah mana dari kumpulan beta-blocker yang lebih baik digunakan??

Bercakap mengenai beta-blocker sebagai kelas ubat antihipertensi, ini bermaksud ubat dengan selektiviti beta-1 (mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit), tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik (lebih berkesan) dan sifat vasodilating.

Penyekat beta mana yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker muncul di negara kita, yang mempunyai kombinasi paling optimum dari semua kualiti yang diperlukan untuk rawatan penyakit kronik (hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker yang asli dan pada masa yang sama murah dengan selektiviti beta-1 yang tinggi dan jangka hayat terpanjang (15-20 jam), yang membolehkannya digunakan sekali sehari. Walau bagaimanapun, ia tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman. Ubat ini menormalkan kebolehubahan irama tekanan darah setiap hari, membantu mengurangkan tahap kenaikan tekanan darah pagi. Rawatan dengan Lokren pada pesakit dengan penyakit jantung koroner menurunkan kekerapan serangan angina dan meningkatkan kemampuan untuk menjalani aktiviti fizikal. Ubat ini tidak menimbulkan rasa lemah, keletihan, tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Ubat kedua yang boleh diasingkan adalah Nebilet (Nebivolol). Ia menempati tempat yang istimewa dalam kelas beta blocker kerana sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri daripada dua isomer: yang pertama adalah penyekat beta dan yang kedua adalah vasodilator. Ubat ini mempunyai kesan langsung terhadap rangsangan sintesis nitrik oksida (NO) oleh endotelium vaskular.

Kerana mekanisme tindakan ganda, Nebilet dapat diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik bersamaan, aterosklerosis arteri periferal, kegagalan jantung kongestif, dislipidemia teruk dan diabetes mellitus.

Mengenai dua proses patologi terakhir, hari ini terdapat sejumlah besar bukti saintifik bahawa Nebilet bukan sahaja tidak memberi kesan negatif pada metabolisme lipid dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan kesan pada kolesterol, trigliserida, glukosa darah dan kadar hemoglobin glikasi. Penyelidik mengaitkan sifat-sifat ini, unik untuk kelas beta-blocker, dengan aktiviti NO-modulating ubat..

Sindrom penarikan beta-blocker

Pengunduran sekatan beta-adrenergik secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan, terutamanya dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan gejala ciri gambaran klinikal angina pectoris yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang menyebabkan kematian secara tiba-tiba. Sindrom penarikan mula menjelma dalam beberapa hari (lebih jarang - selepas 2 minggu) setelah menghentikan penggunaan penyekat beta-adrenergik.

Untuk mengelakkan akibat teruk membatalkan ubat ini, anda mesti mematuhi cadangan berikut:

  • hentikan penggunaan penyekat reseptor beta-adrenergik secara beransur-ansur, dalam 2 minggu, mengikut skema berikut: pada hari pertama, dos harian propranolol dikurangkan tidak lebih daripada 80 mg, pada hari ke-5 - sebanyak 40 mg, pada tanggal 9 - pada 20 mg dan pada 13 - 10 mg;
  • pesakit dengan penyakit jantung iskemia semasa dan selepas pembatalan penyekat beta-adrenergik harus mengehadkan aktiviti fizikal dan, jika perlu, meningkatkan dos nitrat;
  • bagi orang yang mempunyai penyakit arteri koronari yang direncanakan untuk cantuman bypass arteri koronari, penyekat beta-adrenergik tidak dibatalkan sebelum operasi, 2 jam sebelum pembedahan, 1/2 dos harian ditetapkan, semasa operasi, beta-blocker tidak diberikan, tetapi dalam masa 2 hari. selepas ditetapkan secara intravena.

Penyekat beta: senarai ubat-ubatan, mekanisme tindakan dan kontraindikasi bukan-selektif dan kardioselektif

Beta-blocker adalah sekumpulan farmaseutikal dengan kemampuan yang jelas untuk menghalang kesan adrenalin pada reseptor khas, yang, apabila teruja, menyebabkan stenosis (penyempitan) saluran darah, percepatan aktiviti jantung, dan peningkatan tekanan darah secara tidak langsung. Juga dipanggil B-blocker, beta-blocker.

Ubat-ubatan kumpulan ini berbahaya jika digunakan dengan tidak betul, menimbulkan banyak kesan sampingan, termasuk risiko kematian pramatang akibat kegagalan jantung, pemberhentian organ otot secara tiba-tiba (asystole).

Gabungan buta huruf dengan ubat-ubatan kumpulan farmasi lain (kalsium, penyekat saluran kalium, dll.) Hanya meningkatkan kemungkinan hasil negatif.

Atas sebab ini, pelantikan rawatan dilakukan secara eksklusif oleh pakar kardiologi setelah diagnosis dan penjelasan lengkap mengenai keadaan semasa..

Mekanisme tindakan

Terdapat beberapa kesan utama yang memainkan peranan utama dan menentukan keberkesanan penggunaan beta-blocker..

Meningkatkan kadar degupan jantung adalah proses biokimia. Dalam beberapa cara, ini disebabkan oleh kesan pada reseptor khas yang terletak di otot jantung, hormon korteks adrenal, yang utama adalah adrenalin.

Biasanya dia yang menjadi penyebab takikardia sinus dan bentuk supraventrikular lain, yang disebut aritmia "tidak berbahaya" (bercakap bersyarat).

Mekanisme tindakan penyekat-B dari mana-mana generasi menyumbang kepada penindasan proses ini pada tahap biokimia, kerana kenaikan nada vaskular tidak berlaku, degupan jantung turun, bergerak dalam julat normal, tahap tekanan darah keluar (yang boleh berbahaya, misalnya, bagi orang yang mencukupi Tekanan darah, yang disebut normotonik).

Kesan positif umum yang menentukan penggunaan beta-blocker secara meluas dapat ditunjukkan oleh senarai berikut:

  • Pengembangan saluran darah. Oleh kerana itu, aliran darah difasilitasi, kecepatan dinormalisasi, dan daya tahan dinding arteri menurun. Ini secara tidak langsung dapat membantu mengurangkan tekanan darah pada pesakit..
  • Denyutan jantung menurun. Kesan antiaritmia juga ada. Pada tahap yang lebih besar, ia dilihat pada contoh penggunaan pada individu dengan takikardia supraventrikular..
  • Kesan pencegahan hipoglikemik. Iaitu, persiapan kumpulan beta-blocker tidak membetulkan kepekatan gula dalam darah, tetapi menghalang perkembangan keadaan seperti itu..
  • Penurunan tekanan darah. Untuk nombor yang boleh diterima. Kesan ini jauh dari yang selalu diharapkan, kerana dana tersebut digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau sama sekali tidak diresepkan.
Perhatian:

Terdapat satu kesan yang tidak diingini yang selalu ada, tanpa mengira jenis ubatnya. Ini adalah penyempitan lumen bronkus. Kesan ini amat berbahaya bagi pesakit yang menghidap penyakit sistem pernafasan..

Pengelasan

Ubat-ubatan tersebut boleh ditaip mengikut kumpulan asas. Banyak kaedah tidak mempunyai nilai bagi pesakit biasa dan lebih mudah difahami oleh pengamal dan ahli farmasi, berdasarkan farmakokinetik dan ciri-ciri kesannya pada tubuh.

Kaedah utama untuk mengklasifikasikan nama adalah mengikut potensi kesan yang berlaku pada kardiovaskular dan sistem lain. Sehubungan itu, terdapat tiga kumpulan.

Penyekat adrenergik beta-2 kardio-selektif (generasi pertama)

Mereka mempunyai ruang lingkup aplikasi yang paling luas, namun, ini mempunyai pengaruh yang sangat besar terhadap jumlah kontraindikasi dan kesan sampingan yang berbahaya..

Ciri khas ubat bukan selektif adalah keupayaan untuk bertindak secara serentak pada kedua-dua jenis reseptor adrenergik: beta-1 dan beta-2.

  • Yang pertama terletak di otot jantung, itulah sebabnya dana dipanggil kardioselektif.
  • Yang kedua dilokalisasi di rahim, bronkus, saluran darah, dan juga di struktur jantung.

Atas sebab ini, ubat kardio-selektif tanpa selektiviti farmasi bertindak serentak pada semua sistem badan dengan cara yang langsung..

Mustahil untuk mengatakan bahawa ada yang lebih baik dan yang lain lebih buruk. Semua ubat mempunyai skop aplikasi tersendiri, dan oleh itu dinilai berdasarkan kes tertentu.

Timolol

Ia tidak digunakan untuk rawatan patologi kardiovaskular, yang tidak menjadikannya kurang penting..

Secara formal tidak selektif, ubat ini mempunyai kemampuan untuk menurunkan tahap tekanan secara perlahan, yang menjadikannya ideal untuk rawatan sejumlah bentuk glaukoma (penyakit mata di mana parameter tonometrik meningkat).

Ia dianggap sebagai ubat penting dan termasuk dalam senarai yang sesuai. Digunakan dalam titisan.

Nadolol

Penyekat adrenergik beta-2 ringan, selektif kardio, yang digunakan untuk merawat tahap awal hipertensi, membetulkan bentuk yang diabaikan dengan sukar, oleh itu praktikalnya tidak diresepkan kerana tindakan meragukan.

Kawasan utama penggunaan Nadolol adalah penyakit jantung iskemia. Ia dianggap sebagai ubat yang agak tua, ia digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat masalah dengan saluran darah.

Propranolol

Mempunyai kesan yang ketara. Kesannya adalah terutamanya jantung.

Ubat ini dapat mengurangkan kekerapan degupan jantung, mengurangkan kontraktil miokardium, dengan cepat mempengaruhi tahap tekanan darah.

Secara paradoks, untuk menggunakan ubat seperti itu, anda harus mempunyai kesihatan yang baik, kerana dengan kekurangan jantung yang teruk, kecenderungan penurunan tekanan darah dan keadaan kolaptoid yang kritikal, ubat tersebut dilarang.

Anaprilin

Ia digunakan secara meluas dalam rangka terapi sistemik hipertensi arteri, penyakit jantung tanpa mengurangkan kontraktilasi miokardium.

Ia terkenal kerana kemampuannya untuk menghentikan serangan aritmia supraventrikular dengan cepat dan berkesan, terutamanya takikardia sinus.

Walau bagaimanapun, ia dapat memprovokasi angiospasm (penyempitan tajam) kapal, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati.

Sebaiknya jangan mulakan dengan dos yang disyorkan dalam arahan untuk menghilangkan aritmia. Soalannya adalah semata-mata individu.

Bisik

Digunakan untuk rawatan hipertensi arteri pada peringkat awal, mempunyai aktiviti farmakologi ringan.

Sedikit mengurangkan kadar denyutan jantung dan fungsi mengepam miokardium, oleh itu ia tidak boleh digunakan dalam terapi gangguan jantung itu sendiri.

Selalunya mencetuskan bronkospasme, penyempitan saluran udara. Oleh itu, hampir tidak diresepkan kepada pesakit yang menderita penyakit paru-paru (COPD, asma dan lain-lain).

Analog - Pindolol. Sama dengan Wisken, dalam kedua kes ini komposisi mengandungi bahan aktif dengan nama yang sama.

Penyekat beta bukan selektif (disingkat BAB) merangkumi banyak kontraindikasi, membawa bahaya besar jika digunakan dengan tidak betul.

Lebih-lebih lagi, mereka sering memberi kesan yang ketara, malah kasar Yang juga memerlukan dos ubat yang tepat dan ketat dalam kumpulan ini.

Penyekat beta-1 kardioselektif (generasi ke-2)

Penyekat adrenergik beta-1 menargetkan reseptor dengan nama yang sama di jantung, yang menjadikan mereka ubat fokus yang sempit. Kecekapan tidak menderita, sebaliknya.

Pada awalnya, mereka dianggap lebih selamat, walaupun mereka masih tidak dapat diambil sendiri. Terutama dalam kombinasi.

Metoprolol

Digunakan untuk tahap yang lebih besar untuk melegakan keadaan akut yang berkaitan dengan gangguan irama jantung.

Berkesan menghilangkan pelbagai penyimpangan, bukan sahaja dari jenis supraventricular. Dalam beberapa kes, ia digunakan selari dengan Amiodarone, yang dianggap sebagai yang utama dalam rawatan gangguan degupan jantung dan tergolong dalam kumpulan lain.

Ia tidak sesuai untuk penggunaan tetap, kerana, kerana agak sukar ditoleransi, ia menimbulkan "kesan sampingan".

Memberi hasil yang cepat diperlukan. Kesan menguntungkan muncul selepas satu jam atau kurang.

Ketersediaan bio juga bergantung kepada ciri-ciri individu organisma, ciri fungsi semasa tubuh pesakit.

Bisoprolol

Penyekat beta kardioselektif untuk pentadbiran yang sistematik. Tidak seperti Metoprolol, ia mula berfungsi selepas 12 jam, tetapi kesannya bertahan lebih lama.

Ubat ini sesuai untuk penggunaan jangka panjang, hasil utamanya adalah normalisasi tahap tekanan darah dan degup jantung. Mencegah berulang aritmia.

Talinolol (Cordanum)

Ia pada asasnya tidak berbeza dengan Metoprolol. Mempunyai bacaan yang serupa. Digunakan untuk melegakan keadaan akut.

Senarai beta-blocker tidak lengkap; hanya nama-nama ubat yang paling biasa dan kerap ditunjukkan. Terdapat banyak analog dan ubat yang serupa.

Pemilihan "dengan mata" hampir tidak pernah memberikan hasil, diagnosis menyeluruh diperlukan.

Tetapi dalam kes ini, tidak ada jaminan ubat itu sesuai. Oleh itu, kemasukan ke hospital untuk jangka masa yang singkat sangat disyorkan untuk menetapkan rawatan yang berkualiti..

Penyekat beta generasi terkini

Penyekat beta moden generasi ketiga yang terakhir diwakili oleh senarai pendek "Celiprolol" dan "Carvedilol".

Mereka mempunyai sifat untuk bertindak pada reseptor adrenergik beta dan alpha, yang menjadikannya terluas dari segi aplikasi dan aktiviti farmasi..

Celiprolol

Ia digunakan untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat. Boleh digunakan dalam jangka masa yang lama.

Ia juga mempengaruhi sifat aktiviti fungsi otot jantung. Ditugaskan kepada pesakit dari pelbagai peringkat umur.

Carvedilol

Oleh kerana ia dapat menyekat reseptor alpha, ia berkesan melebarkan saluran darah.

Ia digunakan tidak hanya dalam perawatan penyakit sistem kardiovaskular, tetapi juga sebagai agen profilaksis untuk menormalkan aliran darah koroner, yang sangat diperlukan untuk mencegah serangan jantung.

Kesan tambahan beta-blocker campuran adalah keupayaan untuk merawat gangguan extrapyramidal.

Kadang kala tindakan ini digunakan untuk membetulkan keabnormalan semasa mengambil antipsikotik. Walaupun begitu, ia sangat berisiko, kerana Carvedilol belum banyak digunakan sebagai ubat untuk menggantikan Cyclodol dan lain-lain.

Pemilihan nama tertentu, kumpulan, harus berdasarkan hasil diagnostik.

Petunjuk

Alasan penggunaannya bergantung pada jenis ubat dan nama khusus. Sekiranya kita meringkaskan beberapa jenis ubat, gambar berikut akan keluar..

  • Hipertensi primer. Ia disebabkan oleh penyakit jantung dan saluran darah yang sebenarnya, disertai dengan peningkatan tekanan darah secara beransur-ansur. Apabila kronik, gangguan itu sukar dibetulkan.
  • Hipertensi sekunder atau renovaskular. Ia disebabkan oleh pelanggaran tahap hormon, fungsi ginjal. Ia boleh menjadi jinak, tidak dapat dibezakan dari primer atau ganas dengan lonjakan tekanan darah yang cepat ke tahap kritikal dan pemeliharaan status krisis untuk jangka masa yang panjang hingga kehancuran organ sasaran dan kematian.
  • Aritmia pelbagai jenis. Sebilangan besar supraventricular. Untuk mengganggu keadaan akut dan mencegah perkembangan episod berulang, kambuh penyakit ini.
  • Penyakit iskemia. Kesan antianinal ubat berdasarkan mengurangkan keperluan jantung dan strukturnya untuk oksigen dan nutrien. Walau bagaimanapun, keperluan penggunaan dikaitkan dengan risiko tertentu, perlu menilai kontraktilitas miokardium dan kecenderungan infark.
  • Kegagalan jantung kronik pada peringkat awal. Penggunaannya disebabkan oleh tindakan antianginal yang sama.

Sebagai sebahagian daripada penggunaan tambahan, sebagai agen tambahan, beta-blocker diresepkan untuk pheochromocytoma (tumor korteks adrenal yang mensintesis norepinefrin).

Adalah mungkin untuk digunakan dalam krisis hipertensi semasa untuk menormalkan irama jantung, vasodilasi (kesan vasodilasi wujud terutama pada beta-blocker campuran. Seperti Carvidelol, yang juga mempengaruhi reseptor alpha).

Kontraindikasi

Tidak ada ubat-ubatan dari kumpulan farmasi yang ditentukan digunakan sekurang-kurangnya salah satu alasan di bawah:

  • Hipotensi arteri yang teruk.
  • Bradikardia. Turunkan kadar denyutan jantung hingga 50 denyut seminit atau kurang.
  • Infarksi miokardium. Kerana beta-blocker cenderung melemahkan kemampuan kontraktil, yang dalam hal ini tidak dapat diterima dan mematikan.
  • Sekatan sinoatrium, kecacatan sistem pengaliran jantung, sindrom sinus sakit, pergerakan dorongan yang terganggu di sepanjang bundle-Nya.
  • Kegagalan jantung dalam fasa dekompensasi sebelum pembetulan keadaan.

Kontraindikasi relatif memerlukan pertimbangan. Dalam beberapa kes, ubat boleh diresepkan, tetapi dengan berhati-hati:

  • Asma bronkial, kegagalan pernafasan yang teruk.
  • Pheochromocytoma tanpa penggunaan alpha-blocker bersamaan.
  • Penyakit paru obstruktif kronik.
  • Pengambilan ubat antipsikotik semasa (neuroleptik). Tidak selalu.

Ia juga tidak digalakkan digunakan sekiranya terdapat reaksi alergi terhadap bahan aktif. Dengan berhati-hati, ejen tersebut ditetapkan untuk tindak balas berpoligen terhadap ubat-ubatan seperti itu.

Berkenaan dengan kehamilan, penyusuan, penggunaan tidak digalakkan. Kecuali dalam kes-kes yang melampau, apabila potensi keuntungan melebihi potensi kerosakan. Selalunya ini adalah keadaan berbahaya yang boleh membahayakan kesihatan atau bahkan meragut nyawa pesakit..

Kesan sampingan

Terdapat banyak fenomena yang tidak diingini. Tetapi mereka tidak selalu muncul dan jauh dari yang sama. Sebilangan ubat lebih mudah ditoleransi, yang lain lebih sukar..

Antara senarai umum adalah pelanggaran berikut:

  • Mata kering.
  • Kelemahan
  • Mengantuk.
  • Sakit kepala.
  • Orientasi berkurang di ruang angkasa.
  • Gegaran, anggota badan yang menggeletar.
  • Bronkospasme.
  • Gejala dyspeptik. Belching, pedih ulu hati, najis longgar, loya, muntah.
  • Hiperhidrosis. Berpeluh bertambah.
  • Kulit gatal, ruam, urtikaria.
  • Bradikardia, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung, dan kejadian jantung lain yang berpotensi mengancam nyawa.
  • Terdapat kesan sampingan pada bahagian parameter darah makmal, tetapi mustahil untuk mengesannya sendiri..

Senarai ubat beta-blocker mempunyai lebih dari selusin nama, perbezaan mendasar antara mereka tidak selalu dapat dilihat.

Walau apa pun, anda perlu berjumpa pakar kardiologi untuk memilih kursus terapi yang sesuai. Anda boleh mencederakan diri sendiri dan hanya memburukkan keadaan.

Siapa yang disekat beta-blocker dan mengapa?

Tekanan darah tinggi adalah parameter risiko kardiovaskular. Oleh itu, menurut cadangan terbaru, tugas terapi ubat untuk hipertensi dianggap tidak hanya untuk mencapai pengurangan dan kawalan yang berkelanjutan, tetapi juga untuk mencegah serangan jantung, strok dan kematian..

Hari ini, subkumpulan ubat antihipertensi terdiri daripada ubat-ubatan yang mempunyai kesan yang berbeza terhadap berlakunya komplikasi. Ia termasuk: farmaseutikal diuretik, penghambat ACE, penyekat beta, antagonis kalsium dan penyekat reseptor angiotensin.


Beberapa kajian menunjukkan bahawa rawatan jangka panjang dengan beta-blocker (BAB) menyebabkan kesan metabolik negatif, yang secara signifikan meningkatkan risiko komplikasi, terutama pada pesakit dengan penyakit jantung koroner. Yang lain membuktikan kecekapan tinggi mereka untuk serangan jantung baru-baru ini pada latar belakang kegagalan jantung. Walaupun begitu, BAB dengan yakin terus menduduki tempat ketiga dalam senarai ubat antihipertensi..

Mari cuba tentukan, di mana kes pengambilannya selamat, dan, mungkin, akan membawa faedah tambahan, dan siapa yang tidak disyorkan untuk minum BAB, walaupun generasi terakhir.

Cara penyekat beta "berfungsi"

Di membran luar sel-sel tubuh manusia terdapat protein khas yang mengenali dan bertindak balas dengan tepat terhadap bahan-bahan hormon - adrenalin dan norepinefrin. Itulah sebabnya mereka dipanggil reseptor adrenergik..

Secara keseluruhan, dua jenis reseptor beta (β) adrenergik alfa dan tiga telah dikenal pasti. Pembahagian ini berdasarkan kepekaan mereka yang berbeza terhadap bahan ubat - perangsang adreno dan penyekat adreno.

Oleh kerana topik artikel kami adalah BAB, kami akan mempertimbangkan bagaimana fungsi sistem badan mempengaruhi rangsangan β-reseptor. Di bawah pengaruh hormon adrenalin dan zat yang serupa dengannya, mereka, selain meningkatkan pelepasan renin di ginjal, melakukan fungsi yang berbeza.

Reseptor adrenergik Β-1Reseptor adrenergik Β-2
Meningkatkan kekuatan dan kekerapan pengecutan kumpulan otot miokardium.Melemahkan nada bronkiol dan dinding saluran darah sistem peredaran darah.
Luaskan lumen saluran darah jantung.Melambatkan atau menghentikan pengecutan rahim hamil.
Tingkatkan kekonduksian pada radas-Nya dan di nod atrioventricular.Meningkatkan rembesan hormon insulin di pankreas.
Menggalakkan penukaran gula menjadi glikogen dengan cepat.β-3 - meningkatkan kadar pemecahan lemak.

Mekanisme tindakan penyekat beta membenarkan nama mereka sepenuhnya.

Dengan menyekat tindakan reseptor β-adrenergik, dan melindungi jantung daripada hormon adrenalin, mereka menyumbang kepada:

  • meningkatkan prestasi miokardium - ia mengecut dan mengembang lebih jarang, kekuatan pengecutan menjadi kurang, dan iramanya lebih sekata;
  • perencatan perubahan patologi pada tisu ventrikel kiri.

Kesan utama pelindung jantung (pelindung jantung) dari BAB pertama, yang dinilai, adalah penurunan kekerapan serangan angina pectoris dan penurunan kesakitan di jantung. Tetapi mereka secara serentak menekan kerja reseptor β2, yang, seperti yang dapat dilihat dari jadual, tidak boleh ditekan..

Di samping itu, kesan sampingan yang dihasilkan secara signifikan mengecilkan populasi pesakit yang memerlukan ubat tersebut. Walau bagaimanapun, hari ini sudah ada sebanyak 3 generasi BAB.

Pada nota. Sekiranya tidak ada rasa sakit di bahagian jantung dan serangan "angina pectoris", rawatan patologi sistem kardiovaskular menggunakan penyekat β dari mana-mana, bahkan generasi baru, tidak digalakkan.

Ubat apa yang menjadi penyekat beta

Hingga kini, kira-kira 100 ubat telah dibuat yang memberi kesan menyedihkan pada reseptor β-adrenergik. Hari ini, terdapat kira-kira 30 bahan aktif yang digunakan, yang menjadi asas bagi penghasilan beta blocker..

Kami mengemukakan klasifikasi penyekat beta berdasarkan senarai ubat yang diperakui yang paling kerap diresepkan oleh pakar kardiologi kami:

Senarai generasi BAB - nama, sinonim dan analognyaCiri-ciri, bergantung pada kesan pada reseptor adrenergik
Ini adalah subkumpulan BAB tidak selektif. Mereka menghalang reseptor adrenergik alfa dan beta dengan kekuatan yang sama. Penindasan yang terakhir membawa kepada kesan sampingan negatif yang membatasi penggunaannya
Kategori BAB ini selektif untuk reseptor jenis β-2. Dia menerima nama umum "Kardioselektif ubat".

Perhatian! BAB selektif dan tidak selektif menurunkan tekanan darah pada tahap yang sama. Tetapi terdapat lebih sedikit kesan negatif daripada mengambil jenis kardioselektif generasi ke-2, sehingga mereka dapat diresepkan walaupun terdapat patologi bersamaan.

Ubat moden ini mempunyai lebih daripada sekadar kesan kardioselektif. Mereka mempunyai kesan vasodilating. Mereka tahu bagaimana melonggarkan saluran darah sistem peredaran darah. Labetalol melakukan ini dengan menyekat reseptor alpha-adrenergik, Nebivolol meningkatkan kelonggaran vaskular di pinggiran, dan Carvedilol melakukan keduanya pada masa yang sama..

Ubat BAB dengan aktiviti simpatomimetik dalaman, dalam kebanyakan kes. digunakan dalam terapi ubat kegagalan jantung yang tidak rumit, termasuk semasa kehamilan.

Pada masa yang sama, walaupun mereka tidak menyebabkan vasospasme dan penurunan kadar nadi yang kuat, mereka masih tidak berjaya menghentikan serangan angina pectoris, sindrom koronari akut, dan juga tidak memberi setelah melakukan toleransi terhadap latihan. Senarai ubat-ubatan tersebut termasuk - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Majlis. Semasa mula minum ubat, dapatkan petunjuk yang disebut - pil lipofilik (larut lemak) atau hidrofilik (larut dalam air). Ini menentukan kapan mengambilnya, sebelum atau selepas makan..

Selain itu, diperhatikan bahawa rawatan dengan bentuk larut dalam air tidak menyebabkan mimpi buruk. Namun, sayangnya, mereka tidak sesuai untuk menurunkan tekanan darah sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang..

Petunjuk untuk janji temu dan amaran

Ciri perbandingan terperinci penyekat beta hanya dapat difahami untuk ahli kardiologi profil sempit. Berdasarkan itu, dengan mempertimbangkan hasil nyata dalam petunjuk yang dicapai untuk mengurangkan tekanan darah dan meningkatkan (memburuk) kesejahteraan pesakit tertentu, dos individu dipilih, dan kemungkinan gabungan bentuk beta-blocker dengan ubat lain untuk tekanan. Bersabarlah, kerana ini memerlukan banyak masa, kadang-kadang sekitar setahun.

Secara amnya, ubat penyekat β-adrenergik boleh diresepkan untuk:

  • takikardia, angina pectoris, hipertensi primer, kegagalan jantung kronik yang stabil, penyakit jantung iskemia, aritmia, serangan jantung sebelumnya, sindrom UI-QT, hipertrofi ventrikel, penonjolan risalah injap mitral, aneurisma aorta, penyakit Morfan keturunan;
  • hipertensi sekunder yang disebabkan oleh kehamilan, tirotoksikosis, kerosakan buah pinggang;
  • peningkatan tekanan darah sebelum dirancang dan selepas campur tangan pembedahan;
  • krisis vegetatif-vaskular;
  • glaukoma;
  • migrain berterusan;
  • penarikan dadah, alkohol atau dadah.

Nota. Baru-baru ini, kos beberapa penyekat beta baru adalah tinggi. Hari ini terdapat banyak sinonim, analog dan generik, yang tidak kalah dengan keberkesanannya dengan ubat BAB yang dipatenkan yang dipromosikan, dan harganya cukup berpatutan walaupun untuk pesara berpendapatan rendah..

Kontraindikasi

Di bawah larangan mutlak adalah pelantikan mana-mana jenis beta-blocker kepada pesakit dengan tahap atrioventricular block II-III.

Yang relatifnya merangkumi kehadiran:

  • asma bronkial;
  • penyumbatan paru-paru kronik;
  • penyakit diabetes yang disertai dengan serangan hipoglikemia yang kerap.

Walau bagaimanapun, perlu dijelaskan bahawa di bawah pengawasan doktor dan dengan berhati-hati dalam mencari dan menyesuaikan dos yang selamat, pesakit dengan penyakit ini dapat memilih salah satu daripada banyak ubat generasi ke-2 atau ke-3..

Sekiranya terdapat riwayat penyakit diabetes tanpa episod hipoglikemia atau sindrom metabolik, doktor tidak dilarang, malah disarankan untuk memberi resep kepada pesakit seperti Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol dan metoprolol succinate. Mereka tidak mengganggu metabolisme karbohidrat, tidak mengurangkan, tetapi meningkatkan kepekaan terhadap hormon insulin, dan juga tidak menghalang pemecahan lemak yang meningkatkan berat badan.

Kesan sampingan

Setiap ubat-ubatan BAB mempunyai senarai kecil kesan sampingannya sendiri..

Yang paling biasa di antaranya adalah:

  • perkembangan kelemahan umum;
  • penurunan prestasi;
  • peningkatan keletihan;
  • batuk kering, serangan mati lemas;
  • penyejukan tangan dan kaki;
  • gangguan najis;
  • psoriasis yang disebabkan oleh ubat;
  • gangguan tidur disertai dengan mimpi buruk.

Penting. Ramai lelaki menolak rawatan dengan beta-blocker kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku dengan ubat generasi pertama - mati pucuk lengkap atau separa (disfungsi ereksi). Harap maklum bahawa ubat generasi baru, 2 dan 3, membantu mengawal tekanan darah dan pada masa yang sama membolehkan anda mengekalkan potensi.

Sindrom pengeluaran

Apabila memilih dos dan jenis beta-blocker yang betul, doktor mengambil kira patologi yang akan dirawat. Terdapat ubat-ubatan BAB yang boleh (harus) diminum 2 hingga 4 kali sehari. Walau bagaimanapun, dalam terapi hipertensi, bentuk berpanjangan digunakan terutamanya, yang diminum 1 kali (pada waktu pagi) pada 24 jam..

Walaupun begitu, seseorang tidak boleh terkejut dengan pesakit yang menderita angina pectoris. Mereka dan bentuk beta-blocker yang berpanjangan perlu minum dua kali - pada waktu pagi dan petang. Bagi mereka, ada juga peringatan tentang pematuhan secara beransur-ansur penarikan rawatan dengan beta-blocker, kerana penarikan secara tiba-tiba mereka dapat menyebabkan peningkatan penyakit yang ketara..

Ini memerlukan keseimbangan. Setiap minggu, dengan sedikit mengurangkan dos beta-blocker, mereka mula mengambil ubat lain yang menurunkan tekanan darah dan degup jantung, juga secara beransur-ansur meningkatkan dosnya.

Dan di akhir artikel ini, kami sarankan untuk menonton video di mana kita bercakap mengenai ubat-ubatan yang dilarang diambil serentak dengan ubat BAB.

Soalan yang sering diajukan kepada doktor

Hari ulang tahun pasangan suami isteri semakin hampir. Dia baru-baru ini diberi resep Carvedilol. Bolehkah dia minum minuman beralkohol?

Untuk minum atau tidak minum alkohol - pilihan selalu ada pada pesakit. Semua minuman yang mengandungi alkohol etanol akan berulang kali menafikan kesan ubat beta-blocker.

Tambahan, setelah beberapa ketika, setiap orang memilikinya secara individu, dan bergantung pada banyak petunjuk, tekanan darah yang sedikit menurun dengan pembebasan alkohol meningkat dengan mendadak, menyebabkan serangan hipertensi atau angina pectoris. Gabungan beta blocker dan alkohol boleh menyebabkan fibrilasi ventrikel.

Terdapat juga kes paradoks apabila BAB tidak berkurang, tetapi sebaliknya meningkatkan kesan ubat - tekanan menurun dengan mendadak, jantung menjadi perlahan. Bahkan kematian telah direkodkan.

Apa yang boleh menggantikan penyekat beta?

Berdasarkan prinsip mekanisme tindakan, beta-blocker hanya dapat digantikan olehnya, dan beralih dari satu jenis ubat ke jenis yang lain. Namun, tidak semua pesakit yang mengalami masalah dalam sistem kardiovaskular dapat mencapai hasil yang diinginkan, dan ada juga yang mempunyai kesan sampingan yang kuat yang mengganggu gaya hidup normal mereka..

Bagi orang seperti itu, untuk mengurangkan dan mengawal tekanan darah, doktor akan memilih diuretik dan / atau perencat ACE, dan untuk melawan takikardia, beberapa antagonis saluran kalsium.


Artikel Seterusnya
Lebar pengedaran sel darah merah meningkat