2.2.5.2.1. Antikoagulan


Menurut mekanisme tindakan, antikoagulan tindakan langsung cepat (heparin, natrium hidrokitrat) dan antikoagulan tindakan jangka panjang tidak langsung (neodikumarin, nitrofarin, fenilin, dll.).

Antikoagulan langsung melumpuhkan faktor pembekuan darah dan oleh itu berkesan baik secara in vitro dan seluruh organisma.

Ubat utama dalam kumpulan ini adalah heparin, antikoagulan semula jadi yang dihasilkan di dalam badan oleh sel mast dan disimpan di hati dan paru-paru. Ia adalah polisakarida yang mempunyai muatan negatif (kerana sejumlah besar kumpulan eter sulfat), yang menjelaskan kemampuannya untuk berinteraksi dengan faktor pembekuan darah yang bermuatan positif. Heparin adalah antikoagulan sejagat yang bertindak pada hampir semua fasa pembekuan darah: tidak aktifkan tromboplastin, melambatkan pembentukan dan mengurangkan aktiviti trombin, mengaktifkan antithrombin; semua ini menghalang peralihan fibrinogen ke fibrin. Di samping itu, ia meningkatkan aktiviti fibrinolysin dan mencegah pengumpulan platelet. Heparin menghalang pembentukan gumpalan darah terutamanya di urat. Ia digunakan secara intravena, kesannya berlaku dengan cepat dan berlangsung 2-6 jam. Ia diresepkan untuk mengurangkan pembekuan darah dengan cepat untuk mencegah dan merawat trombosis dan emboli, semasa operasi pada kapal, di mesin hemodialisis, dll..

Walau bagaimanapun, kadang-kadang ia menyebabkan reaksi alergi (demam, sakit sendi, angioedema, dll.). Sekiranya berlaku overdosis, terdapat risiko pendarahan dalaman (perlu diperkenalkan antagonis - protamina).

Bersama dengan kesan antikoagulan, heparin mempunyai jenis aktiviti biologi yang lain. Ia menutup dinding vaskular, mengurangkan aktiviti hyaluronidase, melepaskan lipoprotein lipase, menurunkan kolesterol darah, meluaskan saluran darah secara sederhana, meningkatkan daya tahan tubuh, mempunyai kesan imunosupresif, menekan interaksi kerjasama T-dan B-limfosit. Oleh itu, ubat yang mengandungi heparin dapat digunakan untuk pencegahan aterosklerosis, dalam terapi kompleks penyakit autoimun, dll. Apabila digunakan secara topikal, heparin mempunyai kesan anti-radang, anti-edematous, meningkatkan trofisme tisu. Oleh itu, sebagai contoh, salap heparin berjaya digunakan untuk merawat trombophlebitis dangkal, ulser trofik pada kaki, luka bakar, radang dingin, proses keradangan pada kulit dan membran mukus..

Kesan antikoagulan natrium sitrat (natrium hidrokitrat) didasarkan pada pengikatan ion kalsium dalam darah, akibatnya peralihan prothrombin ke trombin dan polimer fibrin ke dalam gel terganggu. Ia digunakan untuk mencegah pembekuan darah hanya di luar badan (ketika darah dipelihara), kerana di seluruh tubuh penurunan kepekatan ion kalsium dalam darah yang disebabkan olehnya menyebabkan pengujaan sistem saraf pusat (kejang), gangguan kontraksi miokard (kegagalan jantung akut), dll. Semasa melancarkan darah dalam jumlah besar, diawetkan dengan natrium hidrokitrat, kalsium klorida mesti diberikan secara intravena.

Antikoagulan tidak langsung tidak mempengaruhi faktor pembekuan dalam darah, sehingga tidak segera bertindak, tetapi setelah jangka waktu latensi tertentu (12-48 jam).

Mereka hanya berkesan pada seluruh organisme, setelah penyerapan ke dalam darah dan pengedaran dalam tisu, kerana ia mengurangkan pembekuan darah dengan menghalang biosintesis beberapa faktor pembekuan darah di hati. Kesannya berkembang selepas penyusutan bekalan faktor-faktor yang disintesis sebelumnya (tempoh laten) dan berlangsung 48-96 jam (normalisasi tahap faktor pembekuan dalam darah). Kumpulan ini merangkumi etil biscumacetate (neodycoumarin), acenocoumarol (syncumar), phenindione (phenylin). Mekanisme tindakan dikaitkan dengan persaingan yang kompetitif dengan vitamin K: mereka bertindak balas dengan pembawa protein yang terakhir di hati dan mengganggu sintesis beberapa faktor pembekuan (prothrombin, proconvertine, dan lain-lain). Mereka digunakan untuk trombosis, trombophlebitis, dll. Ubat ini meningkatkan kebolehtelapan kapilari. Harus diingat bahawa semuanya terkumpul. Sekiranya berlaku overdosis, kesan sampingan mungkin berlaku: kemunculan eritrosit dalam air kencing, darah, tinja, hemoptisis, pendarahan. Semasa menetapkan antikoagulan tidak langsung, awasi perubahan sistem pembekuan darah dengan teliti, tentukan indeks prothrombin.

Antikoagulan: senarai ubat

Antikoagulan adalah ubat yang ditujukan untuk menekan aktiviti sistem darah, yang bertanggungjawab untuk pembekuannya. Antikoagulan membantu mengekalkan fibrin yang dihasilkan dalam jumlah kecil, sehingga mencegah pembekuan darah terbentuk. Antikoagulan menghalang proses pembekuan darah, mengubah kelikatannya.

Dadah yang berkaitan dengan antikoagulan diresepkan untuk tujuan terapi dan profilaksis. Mereka boleh didapati dalam bentuk tablet, salap dan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Doktor menetapkan antikoagulan, memilih dos yang diperlukan untuk pesakit. Sekiranya skema terapi tidak disusun dengan betul, maka anda boleh membahayakan tubuh dengan serius. Akibatnya sangat serius, malah membawa maut.

Penyakit kardiovaskular menduduki tempat pertama di antara penyebab kematian patologi di kalangan populasi manusia. Selalunya, pembekuan darah menyebabkan kematian seseorang yang menderita patologi jantung. Hampir setiap orang kedua mempunyai gumpalan darah di saluran semasa otopsi. Di samping itu, emboli paru dan trombosis vena boleh menyebabkan komplikasi kesihatan yang teruk dan melumpuhkan orang. Oleh itu, setelah satu atau lain patologi sistem kardiovaskular dikesan pada seseorang, doktor menetapkan antikoagulan kepada pesakit. Sekiranya anda mula menjalani terapi tepat pada masanya, adalah mungkin untuk mencegah pembentukan massa trombotik di dalam kapal, penyumbatannya dan komplikasi serius penyakit ini..

Antikoagulan semula jadi yang diketahui oleh banyak orang adalah hirudin. Bahan ini terdapat di dalam air liur lintah. Ia berfungsi selama 2 jam. Farmakologi moden menawarkan antikoagulan sintetik pesakit, yang mana kini terdapat lebih dari 100 nama. Pilihan ubat yang begitu banyak membolehkan anda memilih ubat yang paling berkesan dan berkesan dalam setiap kes..

Selalunya, antikoagulan tidak berpengaruh pada gumpalan darah itu sendiri, tetapi pada sistem pembekuan darah, menurunkan aktivitinya, yang memungkinkan untuk menekan faktor-faktor plasma darah, yang menyebabkannya membeku, dan juga mencegah trombin dihasilkan. Tanpa enzim ini, filamen fibrin yang membentuk trombus tidak dapat tumbuh. Oleh itu, adalah mungkin untuk melambatkan proses pembentukan bekuan darah..

Bagaimana antikoagulan berfungsi?

Bergantung pada mekanisme tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung:

Antikoagulan langsung mengurangkan aktiviti trombin itu sendiri, menyahaktifkan prothrombin, sehingga menghalang pembentukan gumpalan darah. Namun, pengambilannya dikaitkan dengan risiko terkena pendarahan dalaman, oleh itu, perlu memantau indikator sistem pembekuan darah. Antikoagulan langsung diserap dengan baik di dalam usus, sampai ke hati melalui darah, menyebar ke seluruh badan, dan kemudian diekskresikan oleh buah pinggang.

Antikoagulan tidak langsung mempengaruhi enzim yang bertanggungjawab untuk pembekuan darah. Mereka menghilangkan trombin sepenuhnya, dan tidak menekan aktivitinya. Juga, ubat ini meningkatkan kerja miokardium, meningkatkan kelonggaran otot licin, membolehkan anda membuang urat dan kolesterol berlebihan dari badan. Sehubungan dengan kesan terapeutik ini, antikoagulan tidak langsung diresepkan bukan hanya untuk rawatan trombosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Dengan penolakan tajam dari penggunaannya, peningkatan tahap trombin diperhatikan, yang memprovokasi trombosis.

Terdapat juga ubat-ubatan yang mempengaruhi kemampuan pembekuan darah, tetapi ia berfungsi dengan cara yang sedikit berbeza. Ubat-ubatan ini termasuk asid acetylsalicylic, dll..

Antikoagulan langsung

Heparin. Ubat ini adalah antikoagulan tindakan langsung yang paling biasa. Ubat-ubatan berdasarkannya tidak kurang popular. Heparin menghalang platelet melekat satu sama lain, meningkatkan aliran darah ke buah pinggang dan otot jantung. Namun, seseorang tidak boleh mengecualikan kemungkinan pembentukan gumpalan darah semasa mengambil Heparin, kerana ia berinteraksi dengan protein plasma dan makrofag..

Mengambil ubat membolehkan anda mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan anti-sklerotik, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular, tidak membenarkan sel-sel otot licin menjalankan proses proliferatif. Heparin juga mempunyai kesan menyedihkan pada sistem imun, mendorong peningkatan pengeluaran air kencing dan perkembangan osteoporosis. Bahan ini pertama kali diperoleh dari hati, yang berasal dari namanya.

Sekiranya ubat itu digunakan untuk mencegah trombosis, maka ubat ini diberikan secara subkutan. Dalam kes kecemasan, Heparin diberikan secara intravena. Anda juga boleh menggunakan gel dan salap yang mengandungi Heparin. Mereka mempunyai kesan antitrombotik, membantu mengurangkan tindak balas keradangan. Ia disapu pada kulit dengan lapisan nipis, gosokkan dengan lembut.

Salap Lyoton, Gepatrombin, Heparin - ini adalah tiga ubat utama yang digunakan untuk rawatan trombosis dan tromboflebitis tempatan.

Namun, semasa penggunaan ubat berdasarkan Heparin, harus diingat bahawa risiko pendarahan meningkat, kerana proses pembentukan trombus dihambat, dan kebolehtelapan dinding vaskular meningkat.

Heparin dengan berat molekul rendah. Ubat-ubatan tersebut, yang disebut heparin dengan berat molekul rendah, dibezakan oleh ketersediaan bio yang tinggi dan aktiviti yang cukup terhadap pembekuan darah. Mereka bertahan lebih lama daripada heparin biasa, dan risiko pendarahan lebih rendah..

Heparin dengan berat molekul rendah cepat diserap dan kekal dalam darah untuk jangka masa yang lama. Mereka mengganggu pengeluaran trombin, tetapi pada masa yang sama tidak menjadikan dinding vaskular terlalu telap. Penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini memungkinkan untuk meningkatkan kecairan darah, meningkatkan bekalan darah ke organ dalaman, dan menormalkan kinerjanya.

Penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak dikaitkan dengan risiko komplikasi yang tinggi, oleh itu, mereka menggantikan heparin konvensional dari amalan perubatan moden. Ubat itu disuntik di bawah kulit ke permukaan lateral dinding perut.

Wakil heparin berat molekul rendah adalah:

Fragmin. Ubat ini dihasilkan dalam bentuk larutan yang tidak banyak mempengaruhi proses hemostasis primer dan lekatan platelet. Ubat ini diberikan hanya secara intravena, penggunaan intramuskularnya dilarang. Ia diresepkan kepada pesakit pada periode awal operasi, dengan syarat terdapat risiko pendarahan atau disfungsi platelet yang teruk..

Clevarin. Ini adalah ubat yang merupakan antikoagulan langsung. Ia mencegah pembekuan darah, sehingga mencegah perkembangan tromboembolisme.

Clexane. Ubat ini menghalang pembentukan gumpalan darah, dan juga membantu melegakan tindak balas keradangan. Ia tidak digabungkan dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis..

Fraxiparine. Ubat ini menghalang pembekuan darah dan mendorong penyerapan semula pembekuan darah. Setelah diperkenalkan, lebam dan nodul terbentuk di tempat suntikan. Selepas beberapa hari, mereka larut sendiri. Sekiranya pada tahap awal terapi pesakit disuntik terlalu banyak dos, maka ini dapat memicu perkembangan pendarahan dan trombositopenia, tetapi pada masa akan datang kesan sampingan ini dihilangkan.

Vesel Douai F. Penyediaan ini mempunyai asas semula jadi, kerana ia diperoleh dari mukosa usus haiwan. Ia digunakan untuk mengurangi kadar fibrinogen dalam darah, untuk penyerapan semula massa trombotik. Untuk tujuan profilaksis, ia digunakan jika terdapat risiko pembekuan darah di urat dan arteri..

Dadah yang berkaitan dengan heparin berat molekul rendah memerlukan pematuhan yang ketat terhadap arahan. Pelantikan dan penggunaan bebas mereka tidak boleh diterima.

Perencat trombin. Inhibitor trombin termasuk ubat Hirudin. Ia mengandungi komponen yang terdapat dalam air liur lintah. Ubat ini mula bertindak dalam darah, secara langsung menekan pengeluaran trombin.

Ada juga sediaan yang mengandung protein sintetik, serupa dengan yang diasingkan dari air liur lintah. Ubat ini dipanggil Girugen dan Girulog. Ini adalah ubat baru yang mempunyai beberapa kelebihan berbanding heparin. Mereka bertahan lebih lama, oleh itu para saintis sedang berusaha untuk membuat ubat ini dalam bentuk tablet. Dalam praktiknya, Girugen jarang digunakan, kerana ubatnya mahal..

Lepirudin adalah ubat yang digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia menghalang pengeluaran trombin dan tergolong dalam antikoagulan langsung. Berkat penggunaan Lepirudin, kemungkinan untuk mengurangkan risiko terkena infark miokard, dan juga untuk menolak pembedahan untuk pesakit dengan angina.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung merangkumi ubat seperti:

Phenilin. Ubat ini diserap dengan baik dan diedarkan di dalam badan, dengan cepat menembusi semua halangan histohematogen dan pekat di tempat yang betul. Phenylin dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan dari kumpulan antikoagulan tidak langsung. Penerimaannya membolehkan anda meningkatkan sifat reologi darah, untuk menormalkan keupayaannya untuk membeku. Rawatan dengan Phenilin membolehkan anda menghilangkan kejang, meningkatkan kesejahteraan umum pesakit. Walau bagaimanapun, ubat ini jarang diresepkan, kerana penggunaannya dikaitkan dengan risiko terkena banyak kesan sampingan.

Neodikumarin. Ubat ini mengganggu pembentukan gumpalan darah. Kesan terapeutik berkembang ketika ubat terkumpul di dalam badan. Penerimaannya membolehkan anda mengurangkan pembekuan darah, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular. Anda perlu mengambil ubat dengan ketat pada waktu tertentu, tanpa melanggar rejimen dos.

Warfarin. Ini adalah antikoagulan yang paling sering digunakan dan menghalang pengeluaran faktor pembekuan di hati, sehingga mencegah platelet dari pembekuan. Warfarin mempunyai kesan penyembuhan yang cepat. Apabila ubat selesai, kesan sampingannya juga akan segera dihentikan..

Bilakah antikoagulan diresepkan??

Antikoagulan ditetapkan dalam kes berikut:

Strok akibat embolisme atau penyumbatan saluran darah oleh massa trombotik.

Senarai antikoagulan, mekanisme tindakan ubat-ubatan, kontraindikasi dan kesan sampingan

Dari artikel tersebut, anda akan belajar mengenai antikoagulan langsung dan tidak langsung: jenis, mekanisme tindakan, petunjuk dan kontraindikasi untuk mengambil ubat, kesan sampingan, keperluan pemantauan untuk mencegah komplikasi.

Penerangan mengenai kumpulan, mekanisme tindakan

Antikoagulan adalah sekumpulan pengencer darah, yang mempengaruhi sistem pembekuan, mengubah sifat reologi, memudahkan pergerakan sel darah dan plasma melalui aliran darah. Ubat tidak mempunyai alternatif, oleh itu, walaupun terdapat risiko pendarahan yang tidak terkawal, ubat ini banyak digunakan dalam amalan perubatan..

Dalam tindakan mereka, antikoagulan menyerupai agen antiplatelet, tetapi ia mempunyai kesan yang lebih kuat, oleh itu mereka tidak pernah digunakan tanpa pengawasan ketat doktor. Perbezaan antara ubat-ubatan kedua-dua kumpulan terletak pada titik penerapan tindakan mereka.

  • mengurangkan penggumpalan platelet;
  • meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular;
  • menggalakkan pengembangan cagaran dengan mengatasi pembekuan darah yang membentuk;
  • berfungsi sebagai antispasmodik kerana antagonisme terhadap adrenalin;
  • mengimbangkan metabolisme lipid.

Ejen antiplatelet - nyahaktifkan reseptor pada permukaan platelet. Dalam proses pembentukan bekuan darah, mediator khusus diaktifkan, sel-sel dari semua tisu dilemparkan ke dalam aliran darah ketika rusak. Platelet bertindak balas dengan menghantar bahan kimia kepada mereka yang mendorong pembekuan. Ejen antiplatelet menghalang proses ini.

Dadah yang berkaitan dengan antikoagulan diresepkan sebagai pencegahan atau rawatan. Masalah profilaksis adalah yang paling penting bagi orang-orang yang mempunyai genetik dalam proses kehidupan atau kecenderungan pembentukan trombus. Sebarang kecederaan vaskular memerlukan menghentikan pendarahan untuk mengelakkan kehilangan darah yang tidak normal. Biasanya, masalah ini diselesaikan oleh trombosis vaskular tempatan..

Tetapi jika terdapat keadaan (timbul) di dalam badan untuk perkembangan trombosis periferal di bahagian bawah kaki, keadaan akan mengancam dengan pemisahan gumpalan darah dari dinding saluran darah semasa berjalan normal, pergerakan tiba-tiba. Untuk mengelakkan perkembangan kejadian ini, antikoagulan diresepkan. Sekiranya ini tidak dilakukan, gumpalan darah yang dihasilkan dapat memasuki arteri pulmonari, menyebabkan kematian akibat PE atau hipertensi paru kronik yang memerlukan pembetulan kekal..

Varian kedua trombosis adalah penyumbatan vena dengan lesi injap, yang menimbulkan sindrom pasca-trombotik. Untuk rawatan patologi ini, antikoagulan juga diperlukan. Pengembangan kejadian kecemasan memerlukan kemasukan antikoagulan langsung (Heparin, Hirudin).

Penyakit kronik menunjukkan perlantikan ubat antitrombotik yang menyekat pembentukan trombin di hati: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Kelikatan darah yang tinggi boleh menyebabkan pembentukan trombus di arteri koronari dengan latar belakang aterosklerosis, menyebabkan iskemia miokard, nekrosis kardiosit, dan serangan jantung. Itulah sebabnya semua pesakit dengan penyakit kardiovaskular diresepkan sebagai antikoagulan tidak langsung sebagai pencegahan sepanjang hayat. Situasi kecemasan diselesaikan dengan ubat bertindak langsung di ICU.

Antikoagulan dihasilkan dalam bentuk tablet, salap, penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular.

Antikoagulan langsung

Ubat antikoagulan kumpulan ini telah dibuat terutamanya untuk penyelesaian keadaan kecemasan. Di bawah pengaruh antikoagulan langsung, proses patologi dihentikan, pembekuan darah dilenyapkan, setelah itu ubat-ubatan dimetabolisme dan dikeluarkan dari tubuh. Kesannya adalah jangka pendek, tetapi juga cukup untuk berlakunya pendarahan yang banyak dengan dos ubat yang salah. Pentadbiran sendiri antikoagulan adalah seperti kematian.

Petunjuk untuk kemasukan

Antikoagulan langsung digunakan dengan pemantauan komplikasi berterusan dalam rawatan sejumlah penyakit dengan pembekuan darah tinggi:

  • trombosis vena akut: buasir, urat varikos, phlebitis, komplikasi pasca operasi (pemindahan injap, kekambuhan berpanjangan), penyumbatan vena cava inferior, tromboemboli postpartum;
  • trombosis arteri akut: angina pectoris, AMI (infark miokard akut), strok iskemia (kemalangan serebrovaskular akut), PE, kegagalan jantung akut, trombus parietal di jantung;
  • kecederaan akut pada arteri di bahagian bawah kaki dengan latar belakang aterosklerosis, keradangan, pecahnya aneurisma;
  • sindrom pembekuan intravaskular yang tersebar di latar belakang: sepsis, kejutan, trauma;
  • patologi autoimun: lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, arthritis remaja;
  • sebarang gangguan peredaran mikro.

Senarai antikoagulan langsung

Kumpulan ubat ini merangkumi heparin klasik dengan pelbagai tahap berat molekul: rendah dan sederhana, serta sebilangan ubat lain yang serupa dalam mekanisme tindakannya. Kesemuanya boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar: untuk penggunaan topikal dan penggunaan suntikan..

Heparin tempatan

Salah satu asas antikoagulan luaran klasik yang paling popular adalah heparin. Bahan ini berinteraksi dengan protein plasma, endotelium vaskular, makrofag. Ubat-ubatan berdasarkan heparin tidak sepenuhnya menjamin perlindungan terhadap trombosis: jika trombus telah muncul dan terletak di plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak terhadapnya.

Digunakan untuk menyelesaikan masalah trombus secara tempatan:

  • Salap Heparin - heparin dalam komposisi melegakan keradangan, kegembiraan tisu, melarutkan pembekuan darah lama, mencegah pembentukan yang baru, komponen lain mengembangkan kapal, yang meningkatkan penyerapan salap, menghilangkan rasa sakit (35 rubel);
  • Venolife - mengimbangkan peredaran mikro darah, menunjukkan kesan angioprotective, phlebotonizing (400 rubel);
  • Lioton-gel - mengurangkan aktiviti trombin, agregasi platelet, meningkatkan aliran darah buah pinggang, mempunyai kesan hipolipidemik (322 rubel);
  • Venitan - antikoagulan dengan sifat venoprotektif (250 rubel);
  • Lavenum adalah ubat antikoagulan bertindak langsung untuk kegunaan luaran, termasuk dalam kumpulan heparin dengan berat molekul sederhana, mempunyai kesan antitrombotik, anti-eksudatif, dan anti-radang (180 rubel);
  • Trombless - mempunyai kesan anti-radang, antiproliferatif, dekongestan dan analgesik (250 rubel);
  • Heparin-Akrikhin - menunjukkan kesan anti-radang dekongestan, sederhana, apabila digunakan secara luaran, mencegah pembentukan gumpalan darah (215 rubel);
  • Hepatrombin - sebagai tambahan kepada sifat penyerap trombo, ubat ini mempunyai kesan regenerasi (120 rubel);
  • Hepatrombin G - kehadiran suplemen hormon (prednisone) meningkatkan kesan anti-radang (165 rubel);
  • Heparoid Zentiva adalah wakil antikoagulan dengan kesan analgesik tempatan yang ketara (175 rubel);
  • Troxevasin - gabungan venotonik, phleboprotective dan antikoagulan (170 rubel)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid dengan aktiviti P-vitamin, angioprotector (38 rubel).

Heparin intravena dan subkutan

Mekanisme tindakan ubat adalah gabungan penghambatan faktor pembekuan dalam plasma darah dan tisu. Di satu pihak, antikoagulan menyekat trombin, yang menghalang pembentukan fibrin. Sebaliknya, mereka mengurangkan aktiviti faktor pembekuan plasma darah dan kallikrein.

Heparin memusnahkan fibrin dan menghalang lekatan platelet. Mereka disuntik ke vena atau secara subkutan, mereka tidak boleh ditukar ganti (anda tidak boleh menukar ubat semasa kursus). Bezakan antara heparin berat molekul rendah dan sederhana.

Ubat berat molekul rendah tidak banyak memberi kesan pada trombin, menghalang faktor Xa sistem pembekuan darah, yang meningkatkan toleransi mereka. Ubat ini mempunyai ketersediaan bio yang tinggi, tindakan antitrombotik, dan sepenuhnya menghentikan semua faktor pembekuan darah patologi. Antikoagulan berat molekul rendah langsung mempunyai senarai ubat yang paling berkesan:

  • Fraxiparin (Nadroparin calcium) - 380 rubel / jarum suntik;
  • Gemapaxan (Enoxaparin sodium) - 1000 rubel / 6 keping;
  • Kleksan, Anfibra, Enixum (Enoxaparin sodium) - 350 rubel / picagari;
  • Fragmin (Dalteparin sodium) - 1300 rubel / 10 keping 2500 IU atau 1800/10 keping 5000 IU;
  • Clevarin (natrium Reviparin) - 198 rubel / picagari;
  • Troparin (natrium Heparin) - 237 rubel / picagari;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubel.

Heparin berat molekul sederhana merangkumi: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubel untuk 5 ampul. Mekanisme tindakannya serupa dengan heparin berat molekul rendah klasik.

Untuk trombosis (tromboembolisme), lebih baik menggunakan Clevarin, Troparin. Komplikasi trombolitik (AMI, PE, angina pectoris tidak stabil, trombosis vena dalam) dirawat dengan Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Untuk pencegahan trombosis semasa hemodialisis, Fraxiparine, Fragmin digunakan.

Perencat trombin - hirudin

Persediaan Hirudin, wakil antikoagulan langsung, mempunyai kesan seperti heparin kerana kemasukan protein dari air liur lintah perubatan, yang menyekat trombin, menghilangkannya sepenuhnya, menghalang pembentukan fibrin.

Hirudin lebih disukai bagi pesakit dengan penyakit jantung kerana tindakannya yang berpanjangan. Mereka dihasilkan melalui suntikan dan dalam bentuk tablet, tetapi antikoagulan oral subkumpulan ini adalah ubat yang sama sekali baru, oleh itu, sedikit yang telah dikaji, tidak ada hasil susulan jangka panjang. Anda perlu mengambil antikoagulan dengan hirudin hanya atas cadangan doktor dan di bawah pengawasan makmal yang ketat.

Senarai antikoagulan berdasarkan hirudin terus berkembang, tetapi asasnya terdiri daripada beberapa ubat:

  • Piyavit - 1090 rubel;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1,200 rubel;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30,027 rubel;
  • Rivaroxaban - 1000 rubel;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118,402 rubel;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubel;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubel;

Antikoagulan baru, Ximelagatran, telah mendorong para doktor untuk mencegah strok, tetapi terbukti beracun pada hati dengan penggunaan yang berpanjangan. Warfarin (antikoagulan tidak langsung) masih menjadi kegemaran di kawasan ini.

Antikoagulan langsung lain - natrium hidrokytart digunakan secara eksklusif untuk pemeliharaan darah dan komponennya.

Kontraindikasi

Sebelum mengambil antikoagulan, diperlukan pemeriksaan klinikal dan makmal sepenuhnya, berunding dengan doktor dengan analisis terperinci mengenai petunjuk yang dilampirkan pada ubat-ubatan tersebut. Antikoagulan langsung mempunyai kontraindikasi umum:

  • sebarang pendarahan;
  • tanda-tanda aneurisma;
  • YABZH, proses hakisan dalam usus;
  • hipertensi portal;
  • trombositopenia;
  • penyakit darah;
  • neoplasma malignan;
  • Kegagalan buah pinggang kronik;
  • tekanan darah tinggi;
  • alkoholisme;
  • sebarang masalah yang berkaitan dengan sistem pembekuan darah;
  • strok hemoragik;
  • intoleransi individu terhadap dadah;
  • campur tangan pembedahan yang baru dipindahkan;
  • kehamilan.

Kesan sampingan

Terdapat beberapa kesan sampingan antikoagulan langsung, tetapi yang berikut adalah yang paling biasa:

  • pendarahan dalaman;
  • hematoma;
  • dispepsia;
  • migrain;
  • pucat kulit;
  • pening teruk dengan sakit kepala;
  • ruam alahan;
  • kekotoran darah dalam air kencing, tinja, muntah;
  • mimisan yang berpanjangan;
  • mengurangkan gusi;
  • perubahan haid pada wanita (tempoh, kelimpahan).

Antikoagulan tidak langsung

Dadah dalam kumpulan ini termasuk ubat-ubatan, mekanisme tindakan, yang dikaitkan dengan antagonisme vitamin K. Antikoagulan tidak langsung mengurangkan sintesis protein C dan S, yang mengambil bahagian dalam sistem pembekuan darah atau menghalang pembentukan prothrombin dan faktor pembekuan darah di hati. Terdapat tiga jenis antikoagulan tidak langsung: monocoumarins, dicoumarins, indandions (saat ini tidak digunakan dalam perubatan kerana ketoksikan tinggi dan banyak kesan sampingan).

Tujuan menetapkan ubat tindakan tidak langsung adalah terapi penyakit jangka panjang atau pencegahan kemungkinan trombosis dan tromboembolisme, oleh itu ubat tersebut dihasilkan terutamanya dalam bentuk tablet atau kapsul. Dalam kes ini, antikoagulan tidak langsung sesuai digunakan di rumah..

Petunjuk untuk pelantikan

Antikoagulan tidak langsung disyorkan untuk keadaan berikut:

  • CHF;
  • semasa tempoh pemulihan selepas campur tangan pembedahan pada kapal dan jantung;
  • sebagai asas untuk rawatan infark miokard berulang;
  • PE - embolisme paru;
  • fibrilasi atrium;
  • aneurisma ventrikel kiri;
  • tromboflebitis;
  • menghilangkan endarteritis, tromboangiitis.

Senarai ubat tidak langsung

Kumpulan ubat ini bertujuan terutamanya untuk terapi jangka panjang proses patologi yang berkaitan dengan gangguan pendarahan..

Menguatkan kesan antikoagulan - Aspirin dan NSAID lain, Heparin, Dipyridamole, Simvastatin, dan melemahkan - Cholestyramine, vitamin K, julap, Paracetamol.

Senarai antikoagulan tidak langsung:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tablet dengan kesan kumulatif, diserap dengan sempurna, puncak tindakan - dalam sehari, setelah pembatalan prothrombin kembali normal dalam 2-4 hari (460 rubel);
  • Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) adalah ubat tablet kecemasan, kesannya muncul 2-3 jam selepas pentadbiran, tetapi mencapai maksimum dalam jangka masa 12-30 jam dan berterusan selama dua hari lagi setelah penarikan ubat, ia digunakan sendiri atau sebagai tambahan kepada terapi heparin (480 rubel);
  • Fenindion (Finilin) ​​- tablet kumulatif dengan kesan maksimum dalam sehari (72 rubel);
  • Pelentan - menyekat vitamin K-reduktase dan mengganggu biosintesis hepatik faktor pembekuan darah (823 rubel).

Kontraindikasi

Antikoagulan tidak langsung mempunyai, seperti ubat-ubatan lain, sekatan pada preskripsi mereka:

  • diatesis dengan sindrom hemoragik;
  • strok hemoragik;
  • hemofilia;
  • kebolehtelapan tinggi dinding vaskular, termasuk keturunan;
  • pertumbuhan tumor;
  • proses patologi erosif dan ulseratif dalam sistem pencernaan;
  • kegagalan hati dan buah pinggang yang teruk;
  • perikarditis sebarang genesis;
  • serangan jantung dengan latar belakang krisis hipertensi;
  • bulanan;
  • berumur lebih dari 80 tahun;
  • kehamilan dengan ancaman keguguran;
  • penyusuan;
  • sejarah pendarahan rahim;
  • fibroid besar.

Kesan sampingan

Antikoagulan tidak langsung boleh memberi kesan sampingan:

  • pendarahan penyetempatan, hingga ke ventrikel otak;
  • sirosis;
  • anafilaksis;
  • nekrosis ekstremitas terhadap latar belakang trombosis (kesan kumulatif memerlukan penggunaan antikoagulan langsung);
  • sindrom jari kaki ungu (pemendapan kolesterol dalam urat);
  • kesan teratogenik;
  • keguguran pada mana-mana peringkat kehamilan.

Memantau pengambilan antikoagulan

Dalam kes pelantikan antikoagulan tidak langsung, diperlukan pemantauan berterusan parameter pembekuan darah melalui sistem INR (nisbah normalisasi antarabangsa). Ini adalah kawalan dan jaminan kualiti terapi. Pemerhatian sedemikian memungkinkan untuk menyesuaikan dos atau menghentikan ubat tepat pada masanya, dan membantu menilai risiko komplikasi. INR adalah turunan masa prothrombin, di mana pembekuan cecair biologi berlaku.

Sebenarnya, INR adalah korelasi masa prothrombin pesakit tertentu dengan kadar pembekuan darah standard. Indikator INR berkisar antara 0,85 hingga 1,25 unit. Rawatan dengan koagulan tidak langsung (terutamanya Warfarin) melibatkan pencapaian tahap stabil 2-3 unit.

  • kali pertama - sebelum memulakan terapi;
  • yang kedua - pada hari kedua atau kelima;
  • ketiga (akhir) - pada hari ke-10.

Pemantauan lebih lanjut dilakukan sebulan sekali (jika perlu: dua minggu sekali). Sekiranya dos antikoagulan tidak langsung kecil (kurang dari 2), saya menambah satu tablet seminggu sehingga tahap normal tercapai. Dengan INR yang tinggi (lebih dari 3), dos juga dikurangkan dengan cara yang sama. Sekiranya INR melebihi 6, koagulan tidak langsung dibatalkan. Pemantauan sangat mustahak kerana terdapat risiko pendarahan fatal yang spontan, tidak terkawal, dan membawa maut.

Senarai ubat antikoagulan, mekanisme tindakan dan kontraindikasi dan kesan sampingan

Antikoagulan adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah: ia menurun dengan mendadak, sifat reologi tisu berubah, ia menjadi cair dan lebih mudah melewati kapal, tetapi risiko proses yang tidak terkawal meningkat dengan serius. Pendarahan terutamanya.

Dadah jenis ini jauh lebih kuat daripada ubat antiplatelet yang serupa dengannya. Dilarang keras mengambil ubat-ubatan tersebut tanpa pelantikan pakar rawatan. Diperlukan kawalan dinamik, pemantauan berterusan.

Walaupun terdapat semua bahaya, kerana keberkesanan yang tidak dapat dipertikaikan, penggunaan ubat jenis ini diperlukan dalam kebanyakan kes. Dalam situasi apa dan apa yang perlu anda ketahui?

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Pembahagian dilakukan mengikut sifat kesan, aktiviti farmakologi dan cara ubat mempengaruhi tubuh pesakit.

Klasifikasi antikoagulan agak buruk, terdapat dua jenis utama: tindakan langsung dan tidak langsung. Tetapi mereka lebih daripada memenuhi keperluan terapi dalam semua kes klinikal..

Langsung

Di jantung pembekuan (proses pembekuan darah), sekumpulan bahan tertentu bertindak dalam keadaan normal. Mereka memberikan pengumpulan sel berbentuk, penutupan luka yang cepat atau bahagian kapal yang musnah di bawah pengaruh faktor mekanikal atau lain-lain.

Sebatian utama jenis ini adalah trombin. Farmaseutikal-antikoagulan bertindak langsung mempengaruhi aktivitinya, sementara kepekatan komponen tetap pada tahap yang sama.

Thrombin masih dihasilkan dan dikesan semasa ujian darah. Tetapi ia menjadi tidak berfungsi, yang merupakan asas kerja antikoagulan langsung.

Dadah jenis ini dianggap sebagai standard emas untuk rawatan kecemasan. Walau bagaimanapun, kerana kesan farmakologi yang agresif, penggunaan subkumpulan ubat ini sangat tidak digalakkan untuk jangka masa yang panjang dalam menjalani terapi..

Ubat-ubatan cepat dimetabolisme, diproses dan diekskresikan. Kesan menguntungkan tidak bertahan lama, kesan sampingannya teruk, hingga pendarahan besar.

Oleh itu, tanpa pengawasan dari pakar hematologi, ubat semacam itu tidak boleh digunakan..

Tidak Langsung

Subkumpulan farmaseutikal ini mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks kerana kemampuan komponen aktif yang membentuk ubat.

Hasil yang berguna berbeza secara radikal daripada kumpulan ubat sebelumnya..

Antikoagulan tidak langsung mempengaruhi trombin, meneutralkan sebatian sepenuhnya, memusnahkannya. Di samping itu, mereka mempengaruhi faktor pembekuan lain, secara tidak langsung mempengaruhi kadar agregasi sel darah terbentuk..

Sebagai tambahan kepada tindakan pencairan yang sebenarnya, ubat-ubatan jenis ini membantu menormalkan pemakanan tisu miokardium, melonggarkan otot kapal, juga menghilangkan garam organik, dan mengembalikan kepekatan kolesterol.

Kerana penggunaan yang agak kurang agresif, ubat-ubatan ini dapat digunakan untuk jangka masa panjang.

Kesan sampingannya juga teruk dan risiko perkembangannya dengan penggunaan yang tidak terkawal adalah besar. Anda tidak boleh mengambil subkumpulan ini sendiri..

Adalah mustahil untuk berbicara dengan tegas mengenai ubat mana yang lebih baik. Semuanya bergantung pada kes klinikal tertentu.

Antikoagulan langsung

Antara petunjuk yang mungkin digunakan:

  • Trombosis penyetempatan. Sebagai peraturan, proses ini mempengaruhi kapal besar di bahagian bawah kaki. Ciri khas adalah pembentukan gumpalan sel yang terbentuk dan protein-fibrin, menyekat lumen struktur.

Peredaran darah yang normal berubah, menjadi lemah dan tidak mencukupi untuk pemakanan tisu. Antikoagulan dapat membantu pada peringkat awal proses patologi. Maka anda tidak boleh melakukan tanpa trombolitik.

  • TELA. Penyakit arteri pulmonari. Ia sering dijumpai dalam praktik pakar. Ia disertai dengan peningkatan tekanan yang cepat, masalah dalam kerja jantung. Sekiranya pertindihan lumen vaskular tidak begitu besar, masih ada peluang untuk pulih. Antikoagulan langsung digunakan sebagai agen antitrombotik tambahan.
  • Thrombophlebitis. Pembentukan gumpalan dengan perkembangan serentak proses keradangan pada bahagian pembuluh darah adalah tipikal. Ia disertai dengan keadaan yang jauh lebih serius, pemulihan dilakukan di hospital.
  • Angina pectoris. Gangguan akut aliran darah di struktur jantung, bagaimanapun, tahap gangguan ini belum mencapai titik kritikal. Oleh itu, kematian tisu organ yang berleluasa tidak berlaku. Masih ada peluang pemulihan, dan tanpa akibat.
  • Infark miokard pada fasa akut. Penggunaan antikoagulan adalah mungkin pada tahap mana-mana proses patologi. Kesan bermanfaat yang paling besar diperhatikan semasa diberikan pada fasa awal. Semasa tempoh pemulihan selepas infark miokard, penerimaan diperlukan kerana risiko tinggi pembentukan bekuan.
  • Sindrom DIC dalam fasa lesi trombotik.
  • Gangguan autoimun buah pinggang, serta proses patologi sistemik seperti lupus erythematosus. Permohonan boleh dilakukan di mana-mana peringkat.
  • Gangguan peredaran mikro. Sebagai sebahagian daripada langkah pencegahan. Walau bagaimanapun, penggunaan antikoagulan hanya dibenarkan untuk kursus pendek. Di bawah pengawasan pakar.
  • Buasir. Sebagai salap untuk kegunaan luaran.

Senarai ubat

Heparin topikal adalah bentuk ubat klasik. Ia diresepkan untuk hematoma, pada peringkat awal vena varikos.

Kepekatan bahan aktif adalah minimum, dan oleh itu kemungkinan kesan sampingan apabila digunakan dengan betul tidak dapat diabaikan.

Senarai antikoagulan langsung: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, salap Heparin. Sebahagian komponennya terdapat dalam salap Troxevasin.

Bermakna untuk penerimaan dalaman. Digunakan untuk rawatan penyakit sistemik apabila mustahil untuk membatasi pendedahan tempatan.

Ini merangkumi dua subtipe ubat:

  • Yang pertama adalah heparin dengan berat molekul rendah. Senarai nama ubat: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Mereka memberikan kesan cepat dan agak kuat, mempengaruhi faktor pembekuan lain selain trombin, dan pada tahap yang lebih rendah. Mereka digunakan mengikut petunjuk, sebagai ubat kecemasan atau untuk rawatan penyakit kronik.
  • Yang kedua adalah heparin dengan berat molekul purata. Nama biasa - Cybernin.

Senarai ubat antikoagulan jauh lebih luas, namun, ubat utama yang dipaparkan di pasaran farmaseutikal hanya berdasarkan bahan yang disebutkan..

Kontraindikasi

Alasan khas untuk penolakan penggunaan:

  • Pendarahan penyetempatan. Peningkatan proses tidak dapat dielakkan, yang akhirnya akan membawa maut kepada pesakit.
  • Gangguan pembekuan yang terbukti. Dengan pelbagai penyakit, sama ada trombositopati, gangguan pengeluaran bahan khas yang terlibat dalam pengumpulan sel yang terbentuk.
  • Strok hemoragik. Ia disertai dengan pemusnahan kapal di kawasan otak. Dengan penggunaan antikoagulan langsung secara selari, hematoma besar berkembang, memampatkan tisu saraf. Inilah jalan menuju kematian.
  • Aneurisma. Penonjolan dinding arteri.
  • Hipertensi malignan. Kenaikan tekanan yang stabil dengan cepat ke tahap kritikal.
  • Patologi saluran gastrousus. Terutama ulseratif, berpotensi mampu memprovokasi pendarahan.
  • Operasi terkini. Sebarang penyetempatan.
  • Intoleransi individu terhadap komponen ubat. Reaksi alahan.

Senarai tidak lengkap. Penilaian senarai dalam anotasi ke nama tertentu diperlukan.

Kesan sampingan

  • Berdarah.
  • Pembentukan hematoma.
  • Gejala dyspeptik.
  • Perubahan warna kulit, pucat.
  • Sakit kepala, kelemahan. Gangguan sistem saraf.
  • Ruam. Reaksi alahan.

Antikoagulan tidak langsung

Petunjuk untuk digunakan:

  • Kambuh infark miokard. Episod berulang gangguan peredaran darah akut di tisu jantung. Mereka dijumpai terutamanya pada pesakit tua. Gunakan ubat dengan berhati-hati..
  • Kegagalan jantung kronik.
  • Trombosis berterusan, terutamanya urat mendalam di bahagian bawah kaki dengan penggunaan kaedah lain yang tidak berkesan.
  • Penyakit arteri pulmonari. Dalam sistem dengan ubat khusus, terutamanya trombolitik. Menggabungkannya, bagaimanapun, harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, kerana risiko pendarahan maut adalah tinggi..

Sebagai tambahan kepada petunjuk yang ditunjukkan, asas yang dijelaskan di atas juga dapat dibezakan. Dengan perbezaan bahawa antikoagulan tidak langsung jarang digunakan dalam keadaan akut, pelantikannya dilakukan untuk penyakit kronik jantung, saluran darah, gangguan hematologi.

Senarai ubat

Senarai antikoagulan tidak langsung merangkumi tiga nama:

  • Warfarin. Ia boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan dan diresepkan kepada pesakit dalam kebanyakan kes. Antara lain, ia dianggap paling selamat dan berkesan. Nilai tambah yang penting adalah pergantungan yang signifikan terhadap dos. Semakin tinggi kepekatan dalam darah, semakin serius kesan positifnya.

Pada masa yang sama, sebaik sahaja ubat itu dibatalkan, fenomena negatif, kesan sampingan dengan cepat hilang. Fleksibiliti dan fleksibiliti Warfarin menjadikannya sangat diperlukan dalam rawatan kebanyakan patologi.

  • Neodikumarin. Ia diresepkan agak jarang pada kes-kes akut. Pada masa yang sama, penggunaan ubat memerlukan pengambilan yang sistematik, kerana kesan positif tidak muncul dengan segera, tetapi secara beransur-ansur, kerana komponen aktif terkumpul di dalam tubuh..
  • Acenocoumarol. Digunakan sebagai analog yang berkesan untuk intoleransi terhadap nama sebelumnya.

Ubat tidak langsung digunakan dengan ketat mengikut petunjuk, walaupun keselamatan dan kebolehubahan kesan positifnya lebih besar.

Kontraindikasi

Alasan untuk menolak penggunaan antikagulan tidak langsung hampir sama dengan ubat bertindak langsung.

Tambahan termasuk kehamilan dan ancaman keguguran. Juga kecenderungan pendarahan rahim.

Secara umum, ubat untuk mencairkan dan mengubah sifat reologi tidak boleh diresepkan semasa kehamilan dan penyusuan. Ini adalah asas universal untuk kegagalan.

Tidak digalakkan menggunakan ubat untuk membetulkan gangguan pada kanak-kanak. Kerana antikoagulan dapat memperlambat pembentukan tulang, mereka menyebabkan masalah pendarahan.

Kontraindikasi spesifik adalah gangguan fungsi hati dan ginjal yang teruk. Dalam kes ini, ubat hanya akan membahayakan, memperburuk keadaan..

Kesan sampingan

Pada asasnya, kesan yang tidak diingini sama seperti penggunaan antikoagulan langsung. Hematoma sering terbentuk, pendarahan berkembang.

Pesakit bertemu dengan proses dyspeptik (mulas, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, gangguan najis bergantian).

Reaksi alahan jenis ruam kulit sering dijumpai. Kurang biasa, bentuk gangguan lain yang lebih teruk: edema Quincke, kejutan anafilaksis.

Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit dengan intoleransi yang kompleks terhadap sekumpulan ubat. Tindak balas alahan polyvalent.

Pelantikan antikoagulan dilakukan dengan ketat mengikut petunjuk, ini bukan kaedah yang boleh digunakan dengan sewenang-wenangnya. Risiko terlalu besar, tindakan positif tidak dapat dicapai dengan cara ini. Perlu menghubungi pakar hematologi.

Antikoagulan: jenis, gambaran keseluruhan ubat-ubatan dan mekanisme tindakan

Antikoagulan adalah kumpulan klinikal dan farmakologi yang berasingan yang diperlukan untuk rawatan keadaan patologi yang disertai dengan pembentukan trombus intravaskular dengan mengurangkan kelikatan darah. Pencegahan trombosis dengan antikoagulan memungkinkan untuk mengelakkan malapetaka kardiovaskular yang teruk. Ubat antikoagulan dibahagikan kepada beberapa jenis, yang mempunyai sifat dan mekanisme tindakan yang berbeza..

Jenis utama oleh mekanisme tindakan

Pembahagian ubat-ubatan kumpulan antikoagulan klinikal dan farmakologi berdasarkan tindakannya, oleh itu, terdapat 2 jenis ubat utama:

  • Antikoagulan langsung adalah sebatian yang menghalang (menekan) enzim utama, iaitu trombin, yang secara langsung menjadi pemangkin proses pembekuan darah dan pembentukan bekuan. Oleh kerana itu, mereka mengurangkan kelikatan darah secara langsung di badan dan di tabung uji..
  • Antikoagulan tidak langsung - mempunyai kesan tidak langsung pada sistem hemostasis (sistem pembekuan darah) kerana kesan pada aktiviti fungsional enzim sampingan yang menjadi pemangkin reaksi pembentukan trombus. Ubat ini mengurangkan kelikatan darah hanya pada tubuh manusia (in vivo). Mereka tidak mempengaruhi keadaan darah yang diambil dari urat ke dalam tabung uji.

Dari segi struktur kimia, kebanyakan persediaan antikoagulan moden adalah sebatian yang disintesis secara kimia, termasuk yang berdasarkan analog semula jadi. Satu-satunya antikoagulan tindakan langsung semula jadi adalah heparin.

Mekanisme tindakan

Tugas utama antikoagulan adalah untuk mengurangkan kelikatan darah dan mencegah pembentukan pembekuan darah secara intravaskular yang tidak diprovokasi oleh kerosakan dan pendarahannya. Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan pada proses hemostasis. Antikoagulan langsung menghalang aktiviti fungsi trombin enzim utama, yang memangkinkan penukaran fibrinogen larut menjadi fibrin. Ia mendakan dalam bentuk benang.

Mekanisme tindakan antikoagulan tidak langsung adalah menekan aktiviti fungsional enzim lain yang secara tidak langsung mempengaruhi proses pembentukan trombus.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk perubatan utama untuk penggunaan antikoagulan tidak langsung dan langsung adalah untuk mengurangkan kemungkinan pembentukan trombus intravaskular dalam pelbagai keadaan patologi:

  • Tromboembolisme selepas bersalin (keadaan patologi yang dicirikan oleh pembentukan gumpalan darah dengan penghijrahan berikutnya dalam aliran darah).
  • Imobilisasi berpanjangan (imobilisasi seseorang), diprovokasi oleh trauma yang teruk atau campur tangan pembedahan volumetrik.
  • Thrombophlebitis (keradangan saluran vena, disertai dengan pembentukan trombus intravaskular).
  • Kehilangan darah volumetrik melebihi 500 ml.
  • Pencegahan komplikasi selepas pembedahan vaskular (angioplasti).
  • Infark miokard yang ditangguhkan (kematian sebahagian otot jantung kerana kemerosotan nutrisi yang teruk).
  • Pembedahan jantung ditunda dengan pemasangan injap mekanikal.
  • Tromboembolisme arteri.
  • Pembentukan parietal pembekuan darah di rongga jantung.
  • Perkembangan kegagalan jantung kongestif.
  • Keletihan seseorang yang teruk (cachexia) yang disebabkan oleh patologi somatik, berjangkit atau kekurangan zat makanan.

Oleh kerana penggunaan antikoagulan menyiratkan gangguan pada sistem hemostasis, ubat hanya diresepkan oleh doktor setelah penyelidikan yang sesuai.

Kontraindikasi

Oleh kerana ubat-ubatan kumpulan klinikal dan farmakologi, antikoagulan, mempengaruhi pembekuan darah, mengurangkannya, sebilangan keadaan patologi dan fisiologi badan pesakit dibezakan, di mana penggunaannya dikontraindikasikan:

  • Ulser peptik duodenum atau perut, yang disertai dengan pembentukan kecacatan pada membran mukus dan perkembangan pendarahan berkala daripadanya.
  • Aneurisme (penonjolan beg seperti beg) salah satu saluran otak, di mana kemungkinan pendarahan ke dalam bahan meningkat dengan ketara.
  • Hipertensi portal adalah peningkatan tekanan darah di saluran vena sistem vena portal, yang melalui hati. Keadaan patologi paling kerap menyertai sirosis hati (proses penggantian dengan tisu berserat penghubung).
  • Tahap vitamin K yang tidak mencukupi dalam badan (kemungkinan hipovitaminosis sangat penting untuk dipertimbangkan sebelum menetapkan ubat dari kumpulan antikoagulan tidak langsung).
  • Thrombocytopenia - penurunan jumlah platelet per unit isipadu darah (platelet yang terlibat secara langsung dalam pembentukan bekuan darah).
  • Leukemia adalah patologi tumor di mana terutamanya pertumbuhan hematopoietik limfoid atau myeloid pada sumsum tulang merah terjejas.
  • Proses onkologi pelbagai lokalisasi dalam tubuh manusia dengan pembentukan tumor jinak atau malignan.
  • Peningkatan tekanan darah sistemik secara ketara.
  • Kekurangan aktiviti fungsional hati atau buah pinggang.
  • Penyakit Crohn adalah keradangan nonspesifik yang dilokalisasi di dinding usus besar dan dicirikan oleh pembentukan kecacatan dalam bentuk ulser.
  • Alkoholisme kronik.

Sebelum menetapkan antikoagulan langsung atau tidak langsung, doktor mesti memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai kontraindikasi.

Antikoagulan langsung

Senarai ubat antikoagulan langsung mengikut struktur kimia merangkumi 3 kumpulan:

  • Heparins adalah sediaan berdasarkan sebatian asal semula jadi. Ubat boleh didapati dalam beberapa bentuk dos, iaitu salap atau krim untuk kegunaan luaran, serta penyelesaian untuk suntikan subkutan.
  • Heparin berat molekul rendah adalah pengubahsuaian kimia heparin semula jadi yang mempunyai sifat positif tertentu. Ubat ini juga boleh didapati dalam bentuk dos, salap, krim atau penyelesaian untuk pentadbiran subkutan parenteral. Wakilnya adalah Fraxiparine.
  • Hirudin adalah sebatian semula jadi dengan struktur kimia yang serupa dengan heparin, yang terdapat di dalam air liur lintah.
  • Natrium hidrogen sitrat adalah sebatian kimia yang disintesis dalam bentuk garam, digunakan untuk menyediakan larutan yang diberikan secara parenteral (subkutan atau intramuskular).
  • Lepirudin adalah analog heparin yang disintesis secara kimia, ciri yang kemungkinan adalah penggunaannya dalam bentuk dos oral dalam bentuk tablet atau kapsul.

Hari ini, ubat berdasarkan heparin dan analognya dengan berat molekul rendah paling banyak digunakan secara klinikal. Fraxiparin digunakan terutamanya dalam bentuk suntikan, heparin diresepkan untuk penggunaan luaran tempatan (Lyoton, salep Heparin, Hepatrombin).

Antikoagulan tidak langsung

Dari segi struktur kimia, antikoagulan tidak langsung merangkumi 2 wakil utama ubat:

  • Monocoumarins adalah sebatian kimia yang menghalang sintesis vitamin K, yang penting untuk pembentukan bekuan darah. Mereka boleh didapati dalam bentuk tablet atau kapsul. Ubat penipisan darah merangkumi wakil seperti itu - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Mereka terutamanya digunakan sebagai antikoagulan semasa rawatan patologi kompleks sistem kardiovaskular..
  • Dikumarin, analog monocoumarin yang disintesis secara kimia, boleh didapati dalam bentuk tablet, juga disebut Dikumarin. Mereka digunakan terutamanya untuk rawatan kompleks dan pencegahan pelbagai penyakit vaskular disertai dengan risiko tinggi pembentukan trombus intravaskular..

Dari kumpulan antikoagulan tidak langsung, sebatian indandione diasingkan secara berasingan, yang mempunyai ketoksikan yang agak tinggi, serta perkembangan kesan sampingan yang kerap.

Kesan sampingan

Dengan latar belakang penggunaan ubat-ubatan kumpulan klinikal dan farmakologi, antikoagulan dapat menimbulkan reaksi negatif, yang biasanya ditunjukkan oleh peningkatan pendarahan. Risiko terkena pendarahan yang kuat meningkat, terutamanya dalam kes menetapkan antikoagulan langsung atau tidak langsung tanpa mengambil kira kemungkinan adanya kontraindikasi. Selalunya, setelah memulakan penggunaan antikoagulan, kesan sampingan berikut mungkin timbul:

  • Pendarahan dari saluran arteri atau vena dengan pelbagai lokalisasi dan intensiti.
  • Tindak balas keradangan di kawasan suntikan dilakukan dengan bentuk antikoagulan langsung atau tidak langsung yang boleh disuntik.
  • Thrombocytopenia - penurunan jumlah platelet per unit isipadu darah.
  • Pelanggaran keadaan fungsional hati dengan perkembangan proses keradangan pada tisu organ.
  • Perubahan fungsi ginjal, yang mungkin ditunjukkan oleh kurangnya aktiviti fungsional.
  • Kemunculan ruam kulit, yang sering kali disebabkan oleh reaksi alergi terhadap heparin yang tidak terfraksinasi (UFH), oleh itu, penggunaan antikoagulan langsung moden berdasarkan heparin dengan berat molekul rendah adalah disyorkan. Reaksi alahan yang teruk boleh disertai dengan angioedema Quincke atau urtikaria.

Pendarahan yang banyak, yang berkembang dengan latar belakang penggunaan antikoagulan langsung atau tidak langsung, memerlukan bantuan perubatan segera, kerana ia adalah keadaan yang mengancam nyawa pesakit..

Ejen antiplatelet

Keupayaan untuk mengurangkan kelikatan darah dimiliki oleh ubat-ubatan kumpulan klinikal dan farmakologi agen antiplatelet. Mekanisme tindakan ubat-ubatan tersebut didasarkan pada pengaruh langsung pada platelet, yang menyebabkan gangguan dalam proses agregasi mereka dengan pembentukan gumpalan darah kecil. Persiapan kumpulan klinikal dan farmakologi agen antiplatelet biasanya digunakan dalam rawatan kompleks patologi kardiovaskular untuk pencegahan komplikasi dalam bentuk tromboembolisme. Mereka boleh digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan tidak langsung. Ejen antiplatelet termasuk asid Acetylsalicylic, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Penggunaan antikoagulan dalam perubatan moden telah memungkinkan untuk mengelakkan sebilangan besar komplikasi yang berkaitan dengan perkembangan tromboemboli. Mereka tidak boleh digunakan tanpa preskripsi perubatan, kerana ini boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk..

farmakologi - Antikoagulan (ulasan ringkas) Farmakologi asas antikoagulan Ejen antiplatelet. Antikoagulan. Fibrinolitik.


Artikel Seterusnya
Hydrocephalus oklusif: tanda, sebab, rawatan