Adrenomimetik: klasifikasi, mekanisme tindakan, senarai ubat jenis alfa dan beta


Dari artikel itu, anda akan belajar mengenai ubat-ubatan, jenis, indikasi dan kontraindikasi ubat-ubatan agonis adrenergik hingga janji temu, kesan sampingan ubat-ubatan.

maklumat am

Di dalam tubuh manusia, semua organ dan tisu dalaman dilengkapi dengan reseptor alpha dan beta, yang merupakan molekul protein khas pada membran sel.

Agonis reseptor alfa adalah simpatomimetik yang menyekat saluran darah, melegakan edema, dan merangsang sintesis protein.

Beta-adrenomimetics - meningkatkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, tekanan darah, merehatkan otot licin bronkus, lumen kapilari.

Adrenomimetik alfa

Ubat-ubatan kumpulan mempunyai kesan khusus, selektif dan kesan tidak langsung pada reseptor organ dalaman. Alpha-adrenomimetics mempunyai kesan anti-kejutan yang kuat kerana peningkatan nada vaskular, kekejangan kapilari kecil dan arteri, oleh itu ia digunakan dalam rawatan hipotensi, keruntuhan pelbagai etiologi.

Ubat adrenomimetik mempunyai struktur kimia yang serupa dengan hormon stres, mereka boleh meniru adrenalin dan norepinefrin. Tindakan agonis alfa-adrenergik sesuai dengan triad tertentu:

  • kekejangan vaskular;
  • menghentikan pendarahan;
  • membuka saluran udara ke paru-paru.

Oleh itu, mekanisme tindakan ubat-ubatan didasarkan pada kontak dengan reseptor postynaptic sistem saraf, penembusan melalui penghalang darah-otak otak, dan penurunan sintesis mediator yang memasuki celah sinaptik..

Petunjuk untuk pelantikan

Adrenomimetik yang bersentuhan dengan reseptor alfa dari mana-mana kelas disyorkan untuk merawat keadaan patologi berikut:

  • kekurangan vaskular akut dari mana-mana genesis dengan kecenderungan untuk runtuh;
  • serangan jantung secara tiba-tiba;
  • serangan asma bronkial;
  • krisis hipertensi;
  • glaukoma;
  • rhinitis alahan;
  • koma hipoglikemik.

Senarai ubat

Semua agonis alfa-adrenergik menyerupai satu sama lain dalam kesannya (vasokonstriksi, bronkodilasi, peningkatan tekanan darah, penurunan rembesan bronkus, rembesan di rongga hidung), tetapi berbeza dalam kekuatan tindakan dan jangka masa hasil yang dicapai. Mereka terdiri daripada kumpulan ubat yang besar, di mana terdapat ubat pelbagai vektor yang berfungsi dengan titik aplikasi yang berbeza..

Ubat antihipertensi

Adrenomimetik alpha subkumpulan mempengaruhi mekanisme pusat pengawalan tekanan darah, membetulkan nada arteri bersaiz kecil dan sederhana, mengurangkan degupan jantung, mengurangkan beban pada miokardium.

Di samping itu, mereka menggunakan:

Nama ubatHarga dalam rubel
Clonidine41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro di farmasi dalam talian
Dopegit195

Dekongestan

Adrenomimetik alfa kumpulan menunjukkan kesan vasokonstriktor, menghilangkan edema tisu mukosa hidung, mata, organ ENT, membolehkan anda membersihkan saluran hidung, menghilangkan kemerahan konjunktiva, melegakan hipersekresi lendir di saluran pernafasan atas, membebaskan membran timpani dari radang eksudat.

Kaedah kumpulan lain:

Nama ubatHarga dalam rubel
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidine410

Adrenomimetik antiglaucoma

Ubat-adrenomimetik mengurangkan tekanan intraokular, mempengaruhi reseptor kapal dan otot radial mata. Yang paling terkenal ialah Adrenalin (45 rubel).

Nama ubatHarga dalam rubel
Dipivefrin153
Epinefrin73
Phenylephrine154
Oftan65

Di samping itu, terdapat agonis adrenergik premedikasi, misalnya, Mezaton (93 rubel), yang mempunyai kesan anti-alergi, antishock dan antitoksik. Ia diresepkan sebelum pembedahan, untuk melegakan keracunan, alergi akut, keruntuhan, kejutan dekompensasi, meningkatkan tekanan darah untuk waktu yang lama.

Kontraindikasi

Agonis alfa-adrenergik mempunyai kontraindikasi umum dan khusus untuk temujanji:

  • hipersensitiviti individu terhadap komponen;
  • gangguan fungsi hati dan buah pinggang;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensi dengan kecenderungan untuk runtuh (kecuali Mezaton dan analognya);
  • umur sehingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • penyusuan;
  • aterosklerosis;
  • kemurungan;
  • pelanggaran irama dan pengaliran otot jantung;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • rhinitis atropik;
  • rinitis akut, alahan;
  • resdung;
  • otitis media telinga tengah;
  • eustachitis;
  • tirotoksikosis;
  • BPH.

Kesan sampingan

Antara kesan negatif yang paling serius daripada pengambilan agonis alfa-adrenergik yang salah adalah:

  • hipersensitiviti terhadap komponen;
  • gejala mabuk;
  • loya;
  • migrain;
  • tekanan darah tinggi;
  • berdebar-debar jantung;
  • insomnia;
  • pening, pening;
  • kerengsaan tempatan membran mukus, hiperemia, pembakaran.

Resep ubat-ubatan kumpulan agonis alpha-adrenergik serentak dengan perencat MAO dan antidepresan trisiklik boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Beta-adrenomimetik

Ubat-ubatan kumpulan ini merangkumi agen yang membangkitkan reseptor beta di rahim, bronkus, rangka dan otot licin. Beta-adrenomimetics boleh bersifat selektif dan tidak selektif, tetapi mekanisme tindakannya dikurangkan menjadi pengaktifan enzim membran adenylate cyclase, peningkatan jumlah kalsium intraselular.

Beta-adrenomimetics digunakan dalam rawatan bradikardia, sekatan atrioventricular. Kesan yang ditunjukkan oleh ubat-ubatan:

  • meningkatkan kekonduksian miokardium dan bronkus;
  • pengaktifan glikogenolisis pada hati dan otot;
  • penurunan nada rahim;
  • peningkatan kadar jantung;
  • mengimbangkan peredaran mikro organ dalaman;
  • kelonggaran dinding vaskular.

Petunjuk untuk kemasukan

Beta-adrenomimetik tindakan selektif dan umum ditetapkan dalam kes:

  • keadaan asma;
  • ancaman keguguran pada mana-mana peringkat kehamilan;
  • kegagalan jantung akut;
  • sekatan atrioventrikular otot jantung.

Senarai ubat

Agonis beta-adrenergik digunakan dengan berkesan untuk merawat pernafasan akut dan kegagalan jantung, dengan ancaman kelahiran pramatang. Yang paling popular ialah Volmax (59 rubel). Ubat yang paling biasa digunakan adalah:

  • Orciprenaline (Alupent) - melonggarkan otot licin rahim, mencegah keguguran atau kelahiran pramatang, melegakan bronkospasme. Harga - 5 410 rubel.
  • Dobutamine - kardiotonik, kos - 389 rubel.
  • Salmeterol - menghalang sintesis histamin, melegakan bronkospasme. Harga - 433 rubel.
  • Ginipral - melegakan hipertensi rahim. Harga - 233 rubel.

Kontraindikasi

Had umum untuk penggunaan beta-agonis adalah:

  • Penyakit jantung iskemia;
  • AMI;
  • kejutan kardiogenik;
  • tamponade jantung;
  • stenosis injap aorta;
  • hipertensi arteri;
  • CHF dekompensasi;
  • hipovolemia;
  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • aritmia, blok atrioventrikular;
  • tirotoksikosis;
  • hipertiroidisme;
  • gangguan hati, buah pinggang;
  • diabetes.

Kesan sampingan

Agonis beta-adrenergik mempunyai akibat negatif yang sama dengan mengambil:

  • gejala mabuk;
  • loya;
  • serangan iskemia;
  • pelanggaran irama jantung;
  • serangan jantung secara tiba-tiba
  • hipokalemia;
  • turun naik tekanan darah;
  • kardiosklerosis;
  • bronkospasme;
  • hipertermia asal tidak diketahui;
  • phlebitis;
  • ruam kulit;
  • Edema Quincke;
  • migrain;
  • gegaran;
  • peningkatan kerengsaan.

Pencegahan untuk meningkatkan kecekapan

Untuk memaksimumkan keberkesanan terapi dengan agonis adrenergik dari kumpulan yang berbeza, teknik berikut digunakan:

  • diet seimbang;
  • keseimbangan minum biasa;
  • aktiviti fizikal;
  • dos ubat yang betul setelah berunding dengan doktor yang menghadiri;
  • pemeriksaan perubatan untuk pemeriksaan saringan kesihatan umum.

Mengikuti peraturan mudah menjamin hasilnya.

Adrenomimetik persediaan

Tubuh manusia adalah sistem yang kompleks di mana proses dan tindakan yang paling kompleks bermula dengan mempengaruhi reseptor kecil. Apa ini? Ini adalah ujung saraf khusus di mana impuls elektrik dihasilkan oleh bahan kimia. Terdapat banyak jenis reseptor, misalnya, reseptor adrenergik, yang juga dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Bahan yang mempengaruhi tubuh melalui reseptor ini disebut adrenomimetics (AM).

Ciri-ciri reseptor

Reseptor adrenergik dibahagikan kepada α dan β, antaranya reseptor α1, α2, β1, β2 dan β3 dibezakan:

Lokasi reseptor adrenergik

  • Reseptor α1-adrenergik terletak di arteriol dan bertindak balas terhadap norepinefrin, menyebabkan vasospasme dan, akibatnya, peningkatan tekanan. Juga, reseptor ini dilokalisasikan pada otot otot licin, iaitu pada otot radial iris, sfinkter pundi kencing. Apabila reseptor ini dirangsang, pelebaran murid dan pengekalan kencing berlaku..
  • Reseptor α2-adrenergik bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinefrin, pengaktifan mereka menyebabkan penurunan sintesis norepinefrin. Kesan utama adalah vasokonstriksi.
  • Reseptor β1-adrenergik terletak di jantung dan bertindak balas terhadap norepinefrin, apabila mereka dirangsang, kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung meningkat.
  • Reseptor β2-adrenergik terletak di bronkiol, rahim, hati, bertindak balas terhadap adrenalin, ketika mereka dirangsang, norepinefrin dilepaskan secara aktif, bronkus mengembang dan pembentukan glukosa dari glikogen di hati diaktifkan.
  • Reseptor β3-adrenergik dilokalisasikan terutamanya dalam tisu adiposa, apabila dirangsang, lemak dipecah untuk menghasilkan tenaga.

Pengelasan

Salah satu klasifikasi adalah berdasarkan mekanisme tindakan ubat-ubatan:

  • langsung;
  • tidak langsung;
  • tindakan bercampur.

Adrenomimetik bertindak langsung mempengaruhi reseptor, seperti katekolamin yang dihasilkan di dalam badan.

Agonis adrenergik tidak langsung adalah bahan yang mendorong pembebasan katekolamin tubuh sendiri.

Agonis adrenergik campuran menggabungkan kedua-dua kesan.

Menggunakan

Agonis alfa-adrenergik digunakan dalam perubatan sebagai bantuan kecemasan dan sebagai vasokonstriktor tempatan.

Skim tindakan bronkodilator adrenomimetik

Agonis α1-adrenergik yang bertindak langsung merangkumi phenylephrine (Mezaton), ubat yang digunakan secara aktif di hospital kerana kemampuannya untuk meningkatkan tekanan darah dengan cepat. Secara tidak langsung ia dapat mengurangkan degupan jantung. Juga, ubat ini digunakan dalam oftalmologi kerana pelebaran murid. Phenylephrine sering digunakan sebagai vasokonstriktor topikal, misalnya, untuk merawat rhinitis.

Di antara agonis α2-adrenergik, ubat tindakan tempatan dan pusat dapat dibezakan. Ubat topikal termasuk Oxymetazoline, Xylometazoline, dan Naphazoline. Mereka digunakan untuk menyempitkan saluran darah dan mengurangkan edema mukosa dengan rhinitis pelbagai etiologi. Namun, mereka tidak boleh diresepkan untuk waktu yang lama, kerana dengan peningkatan dalam tempoh kemasukan, penurunan keberkesanan berlaku. Contoh ubat yang bertindak secara berpusat ialah Clonidine, yang mempengaruhi pusat otak vasomotor, sehingga tidak berfungsi. Oleh itu, terdapat penurunan kontraksi jantung, vasodilatasi dan, sebagai akibatnya, penurunan tekanan. Kerana penurunan rembesan cairan intraokular, Clonidine diresepkan untuk rawatan glaukoma.

Beta-adrenomimetics adalah komponen integral rejimen rawatan untuk kegagalan jantung, asma bronkial, rawatan kecemasan dalam serangan jantung.

Wakil utama β1-AM ialah dobutamine (Dobutrex). Tindakan utamanya adalah untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung, yang memberi kesan positif terhadap kegagalan jantung. Kesan sampingan ubat ini boleh menyebabkan rasa sakit di jantung disebabkan oleh peningkatan keperluan penghantaran oksigen..

Β2-AM yang paling meluas yang diterima dalam pulmonologi kerana kemampuan mereka untuk mengembangkan bronkus. Dadah dalam kumpulan ini termasuk Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol dan lain-lain. Ubat-ubatan ini diresepkan sebagai semburan untuk melegakan bronkospasme pada asma bronkial dan penyumbatan paru-paru, serta untuk mencegah bronkospasme. Denyutan jantung yang cepat adalah kesan sampingan yang biasa. Kadang kala agonis adrenergik kumpulan ini digunakan untuk merehatkan rahim dalam keadaan yang mengancam keguguran.

Adrenomimetik tidak selektif bertindak pada reseptor adrenergik α dan β. Ubat-ubatan ini termasuk norepinefrin (norepinefrin) dan adrenalin (epinefrin). Kesan utama norepinefrin adalah peningkatan tekanan darah yang singkat, peningkatan kekuatan, dan penurunan jumlah degupan jantung. Selalunya, ubat ini digunakan untuk meningkatkan tekanan darah dengan cepat dan memberikan rawatan kecemasan kepada pesakit. Adrenalin bertindak dengan meningkatkan intensiti dan kekerapan jantung. Ia juga digunakan dalam keadaan kecemasan dalam serangan jantung, dalam oftalmologi.

Jadual klasifikasi untuk agonis adrenergik

Kaedah pentadbiran

Sekiranya kita mengambil kira bahawa adrenomimetik mempengaruhi secara langsung atau tidak langsung semua organ dalam struktur yang terdapat serat otot, maka terdapat banyak cara pentadbiran:

  • Penggunaan agonis adrenergik tempatan sebagai titisan, semburan, aerosol, cecair untuk membasahi tampon, sebagai sebahagian daripada salap.
  • Bentuk intravena juga biasa, terutama di unit rawatan intensif. Selalunya ubat dalam kumpulan ini digabungkan dengan ubat bius untuk kesan yang lebih lama..
  • Adrenalin subkutan hampir berkesan dalam meningkatkan tekanan darah.

Adrenomimetics - mekanisme tindakan dan petunjuk penggunaan, klasifikasi dan ubat

Hari ini agen adrenomimetik banyak digunakan dalam farmakologi untuk rawatan penyakit kardiovaskular, sistem pernafasan, dan saluran gastrousus. Bahan biologi atau sintetik yang menyebabkan rangsangan reseptor alpha dan beta mempunyai kesan yang signifikan terhadap semua proses utama dalam badan.

Apa itu agonis adrenergik

Tubuh mengandungi reseptor alpha dan beta yang terletak di semua organ dan tisu badan dan merupakan molekul protein khas pada membran sel. Pendedahan kepada struktur ini menghasilkan pelbagai kesan terapeutik dan, dalam keadaan tertentu, kesan toksik. Ubat dari kumpulan adrenomimetik (dari adrenomimeticum Latin) adalah bahan, agonis reseptor adrenergik, yang memberi kesan yang menarik kepada mereka. Reaksi agen ini dengan setiap molekul adalah mekanisme biokimia yang kompleks..

Apabila reseptor dirangsang, vasospasme atau vasodilasi berlaku, perubahan rembesan mukus berlaku, kegembiraan dan kekonduksian pada otot dan saraf berfungsi berfungsi. Selain itu, adrenostimulan dapat mempercepat atau melambatkan proses metabolik dan metabolik. Kesan terapeutik yang dimediasi oleh tindakan bahan-bahan ini bervariasi dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kes ini..

  • Ketuat rata: rawatan dan ulasan
  • Salad timun untuk musim sejuk - jilat jari anda, Raja musim sejuk tanpa pensterilan
  • Bubur jagung dalam periuk perlahan dengan susu dan air

Klasifikasi agonis adrenergik

Semua adrenomimetik alpha dan beta, menurut mekanisme tindakan pada sinaps, dibahagikan kepada bahan tindakan langsung, tidak langsung dan campuran:

Contoh ubat

Agonis adrenergik selektif (langsung)

Agonis adrenergik bertindak langsung mengandungi agonis reseptor adrenergik yang bertindak pada membran postsynaptic yang serupa dengan katekolamin endogen (adrenalin dan norepinefrin).

Mezaton, Dopamine, Adrenalin, Norepinephrine.

Tidak selektif (tidak langsung) atau simpatomimetik

Ejen bukan selektif mempunyai kesan pada vesikel membran presynaptik reseptor adrenergik, dengan meningkatkan sintesis mediator semula jadi di dalamnya. Di samping itu, kesan adrenomimetik ubat ini adalah kerana kemampuannya untuk mengurangkan pemendapan katekolamin dan menghalang pengambilan semula aktifnya.

Efidrin, Fenamine, Naphthyzin, Tyramine, Cocaine, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.

Ubat jenis campuran adalah agonis reseptor adrenergik dan pengantara pembebasan katekolamin endogen dalam reseptor α dan β.

Phenylephrine, Metazone, Norepinephrine, Epinefrin.

Adrenomimetik alfa

Ubat dari kumpulan agonis alfa-adrenergik diwakili oleh bahan yang bertindak pada reseptor alpha-adrenergik. Mereka berdua selektif dan tidak selektif. Kumpulan ubat pertama termasuk Mezaton, Etilephrine, Midodrin, dan lain-lain. Ubat ini mempunyai kesan anti-kejutan yang kuat kerana peningkatan nada vaskular, kekejangan kapilari kecil dan arteri, oleh itu ubat ini ditetapkan untuk hipotensi, keruntuhan pelbagai etiologi.

Petunjuk untuk digunakan

Dadah yang merangsang reseptor alpha ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:

  1. Kekurangan vaskular akut etiologi berjangkit atau toksik dengan hipotensi yang teruk. Dalam kes-kes ini, Norepinephrine atau Mezaton digunakan secara intravena; Efedrin intramuskular.
  2. Serangan jantung. Dalam kes ini, perlu memasukkan larutan Adrenalin ke dalam rongga ventrikel kiri..
  3. Serangan asma bronkial. Sekiranya perlu, suntikan adrenalin atau efedrin secara intravena.
  4. Lesi keradangan pada membran mukus hidung atau mata (rhinitis alergi, glaukoma). Titisan larutan topikal Naphthyzin atau Galazolin.
  5. Koma hipoglikemik. Untuk mempercepat glikogenolisis dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, larutan Adrenalin disuntik secara intramuskular bersama dengan glukosa.

Mekanisme tindakan

Semasa disuntik ke dalam badan, alpha-adrenomimetics mengikat reseptor postsynaptic, menyebabkan pengecutan serat otot licin, penyempitan lumen saluran darah, peningkatan tekanan darah, penurunan rembesan kelenjar di bronkus, rongga hidung dan pengembangan bronkus. Menembusi penghalang darah-otak otak, mereka mengurangkan pembebasan neurotransmitter ke celah sinoptik.

Dadah

Semua ubat kumpulan agonis alfa-adrenergik serupa dalam kesannya, tetapi berbeza dalam kekuatan dan jangka masa pendedahan kepada badan. Ketahui lebih lanjut mengenai ciri utama ubat yang paling popular dalam kumpulan ini:

Nama produk ubat

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini mempunyai kesan langsung pada mekanisme pusat peraturan tekanan darah.

Hipertensi ringan hingga sederhana

Patologi hati dan ginjal akut dan kronik, hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat, gangguan akut peredaran otak atau koronari.

Tindakan pantas selepas pengingesan.

Kesan hepatotoksik, kemungkinan keruntuhan atau kejutan sekiranya dos yang disyorkan tidak dipatuhi.

Ejen antihipertensi. Melemahkan nada arteri kecil dan sederhana.

Krisis hipertensi, hipertensi arteri.

Hipotensi, kanak-kanak di bawah 18 tahun, kehamilan dan penyusuan, kegagalan hati dan buah pinggang.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ejen antihipertensi, mengurangkan kadar denyutan jantung dan jantung.

Infarksi miokardium, kemalangan serebrovaskular, aterosklerosis, kanak-kanak di bawah 12 tahun, kehamilan.

Sesuai untuk rawatan jangka panjang, melegakan krisis hipertensi.

Ketidaksesuaian dengan banyak ubat lain.

Ubat ini mempunyai kesan hipotensi yang ketara, mengurangkan degupan jantung, jumlah output jantung.

Aterosklerosis saluran serebrum, kemurungan, blok atrioventricular, sindrom sinus sakit, kanak-kanak di bawah 13 tahun.

Sesuai untuk rawatan jangka panjang.

Mempunyai kesan hepatotoksik jika rejimen dos tidak dipatuhi.

Ubat antihipertensi yang mempengaruhi mekanisme pusat peraturan tekanan darah.

Diabetes diabetes jenis 1, epilepsi, gangguan neurologi, kehamilan dan penyusuan.

Sesuai untuk melegakan krisis hipertensi.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ubat ini menyempitkan saluran di saluran hidung, melegakan edema, hiperemia membran mukus.

Rhinitis, sinusitis, laringitis, mimisan, rinitis alergi.

Diabetes mellitus, hipersensitiviti terhadap komponen Naphthyzin, takikardia, kanak-kanak di bawah satu tahun.

Ketagihan, berisiko tinggi terhadap reaksi alahan.

Ubat ini menyempitkan saluran membran mukus saluran hidung, mengurangkan kemerahan, bengkak dan jumlah lendir yang dirembeskan.

Rhinitis akut, otitis media, sinusitis.

Rinitis atropik, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma penutupan sudut, hipertensi, aterosklerosis, penyakit endokrin.

Tidak ketagihan, sesuai untuk penggunaan jangka panjang.

Sebilangan besar kontraindikasi untuk digunakan.

Menghilangkan pembengkakan mukosa hidung, mengembalikan keperitan saluran hidung.

Penyakit pernafasan akut, rinitis alergi, otitis media, persediaan untuk langkah-langkah diagnostik.

Glaukoma, rhinitis atropik, diabetes mellitus, tirotoksikosis.

Tindakan berpanjangan (sehingga 12 jam), fleksibiliti.

Tidak sesuai untuk penggunaan jangka panjang, ketagihan.

Mempunyai kesan vasokonstriktor, menghilangkan edema tisu.

Hiperemia, edema konjunktiva mata.

Kanak-kanak di bawah dua tahun, intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Kesesuaian penggunaan, sebilangan kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Mungkin ketagihan.

Ubat ini mempunyai kesan anti-alergi, anti-kejutan dan anti-toksik.

Predikasi sebelum pembedahan, mabuk, tindak balas alahan akut, keruntuhan, kejutan (dalam peringkat dekompensasi).

Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun, penyakit vaskular aterosklerotik, hepatitis kronik, kehamilan dan penyusuan.

Tindakan pantas, pelbagai aplikasi.

Sebilangan besar kontraindikasi untuk digunakan.

Vasoconstrictor pelepasan berterusan.

Keadaan hipotonik, kejutan (dalam tahap pampasan atau subkompensasi), runtuh.

Hipertensi, penyakit vaskular aterosklerotik.

Lakonan perlahan dan panjang.

Tidak sesuai untuk merawat keadaan kecemasan.

Ubat ini mempunyai kesan vasokonstriktor, hipertensi.

Hipotensi arteri, nada sfinkter pundi kencing terjejas, hipertensi ortostatik, runtuh.

Glaukoma penutupan sudut, penyakit vaskular, patologi sistem endokrin, kehamilan, adenoma prostat.

Ubat ini sesuai untuk melegakan keadaan akut.

Kemustahilan penggunaan semasa kehamilan.

  • Penenang untuk sistem saraf orang dewasa dan kanak-kanak
  • Cara menaikkan hemoglobin dalam darah dengan cepat
  • Sos teriyaki: resipi dengan foto

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik terdapat pada otot bronkus, rahim, rangka dan licin. Kumpulan agonis beta-adrenergik termasuk ubat-ubatan yang membangkitkan reseptor beta-adrenergik. Antaranya, terdapat ubat farmakologi selektif dan tidak selektif. Hasil daripada tindakan ubat-ubatan ini, enzim membran adenylate cyclase diaktifkan, jumlah kalsium intraselular meningkat.

Ubat digunakan untuk bradikardia, blok atrioventricular, kerana meningkatkan kekuatan dan kekerapan pengecutan jantung, meningkatkan tekanan darah, merehatkan otot licin bronkus. Beta-agonis menyebabkan kesan berikut:

  • peningkatan konduksi bronkus dan jantung;
  • pecutan proses glikogenolisis pada otot dan hati;
  • penurunan nada myometrium;
  • peningkatan kadar jantung;
  • meningkatkan bekalan darah ke organ dalaman;
  • kelonggaran dinding vaskular.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat dari kumpulan agonis beta-adrenergik diresepkan dalam kes berikut:

  1. Bronkospasme. Untuk menghilangkan serangan, penyedutan dilakukan dengan Isadrin atau Salbutamol.
  2. Ancaman penamatan kehamilan. Apabila keguguran bermula, ubat Fenoterol dan Terbutalin ditunjukkan dengan titisan atau jet intravena.
  3. Sekatan jantung atrioventrikular, kegagalan jantung akut. Ditunjukkan pelantikan Dopamine dan Dobutamine.

Mekanisme tindakan

Kesan terapi ubat-ubatan dalam kumpulan ini berlaku kerana rangsangan beta-reseptor, yang membawa kepada kesan bronkodilating, tocoletic dan inotropic. Sebagai tambahan, agonis beta-adrenergik (contohnya, Levosalbutamol atau Norepinephrine) mengurangkan pelepasan perantara keradangan oleh sel mast, basofil dan meningkatkan jumlah pasang surut kerana pengembangan lumen bronkus.

Dadah

Ejen farmakologi kumpulan agonis beta-adrenergik digunakan dengan berkesan untuk merawat pernafasan akut dan kegagalan jantung, dengan ancaman kelahiran pramatang. Jadual menunjukkan ciri-ciri ubat yang sering digunakan untuk terapi ubat:

Nama produk ubat

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini mempunyai kesan tocolytic, anti-asthmatic, bronchilitic.

Bronkitis obstruktif, asma bronkial, peningkatan nada myometrium.

Tachyarrhythmia, penyakit jantung iskemia, glaukoma.

Pelbagai aplikasi.

Ubat ini tidak sesuai untuk rawatan jangka panjang.

Kesan kardiotonik yang kuat.

Infark miokard akut, kejutan kardiogenik, serangan jantung, tahap kegagalan jantung yang tidak dapat dikompensasi, hipovolemia.

Tamponade jantung, stenosis injap aorta.

Dobutamine berkesan untuk resusitasi.

Sebilangan besar kesan sampingan, kematian mungkin berlaku sekiranya dos harian ubat tersebut dilampaui dengan ketara.

Ubat ini dapat menenangkan otot licin bronkus, menekan rembesan histamin.

Bronkitis kronik, asma bronkial.

Hipersensitiviti terhadap komponen Salmeterol.

Ubat ini disyorkan untuk rawatan jangka panjang, sebilangan kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ubat ini mempunyai kesan brochodilating dan tocolytic.

Pencegahan perkembangan bronkospasme, bronkitis obstruktif akut, emfisema paru, ancaman kelahiran pramatang, penyakit paru obstruktif kronik.

Hipertensi arteri, kehamilan (trimester pertama), kegagalan jantung, aritmia, blok atrioventrikular.

Penggunaan jangka panjang tidak digalakkan.

Ubat ini mempunyai kesan bronkodilatori yang ketara..

Asma bronkial, emfisema, bronkitis obstruktif.

Tachyarrhythmia, infarksi miokard akut, tirotoksikosis, diabetes mellitus.

Alupent berjaya digunakan untuk melegakan keadaan akut.

Banyak kesan sampingan.

Ubat ini mempunyai kesan tocolytic, mengurangkan nada myometrium, kontraksi spontan.

Ancaman penamatan kehamilan.

Thyrotoxicosis, penyakit jantung koronari, hati akut atau kegagalan buah pinggang.

Adrenostimulan dan adrenomimetik

Semua kandungan iLive ditinjau oleh pakar perubatan untuk memastikannya setepat dan faktual mungkin.

Kami mempunyai garis panduan yang ketat untuk pemilihan sumber maklumat dan kami hanya menghubungkan ke laman web terkemuka, institusi penyelidikan akademik dan, di mana mungkin, penyelidikan perubatan yang terbukti. Harap maklum bahawa nombor dalam tanda kurung ([1], [2], dan lain-lain) adalah pautan interaktif untuk kajian sedemikian.

Sekiranya anda yakin bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman atau boleh dipersoalkan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Semua perangsang adrenal mempunyai persamaan struktur dengan adrenalin semula jadi. Sebilangan dari mereka mungkin mempunyai sifat inotropik positif (kardiotonik), yang lain - kesan vasoconstrictor atau terutamanya vasoconstrictor (phenylephrine, norepinefrin, methoxamine dan efedrine) dan digabungkan dengan nama vasopresor.

Adrenostimulan dan adrenomimetik: tempat dalam terapi

Dalam praktik anestesiologi dan rawatan intensif, kaedah dominan dalam pemberian kardiotonik dan vasopresor adalah IV. Lebih-lebih lagi, adrenomimetik dapat diberikan sebagai bolus dan diterapkan dengan infus. Dalam anestesiologi klinikal, adrenomimetik dengan kesan inotropik dan kronotropik terutamanya digunakan terutamanya untuk sindrom berikut:

  • sindrom CO rendah kerana kekurangan ventrikel kiri atau kanan (LV atau RV) (epinefrin, dopamin, dobutamine, isoproterenol);
  • sindrom hipotensi (phenylephrine, norepinefrin, methoxamine);
  • bradikardia, dengan gangguan konduksi (isoproterenol, epinefrin, dobutamine);
  • sindrom bronkospastik (epinefrin, efedrin, isoproterenol);
  • tindak balas anaphylactoid disertai dengan gangguan hemodinamik (epinefrin);
  • keadaan disertai dengan penurunan pengeluaran air kencing (dopamin, dopexamine, fenoldopam).

Situasi klinikal di mana vasopresor harus digunakan adalah seperti berikut:

  • penurunan OPS yang disebabkan oleh overdosis vasodilator atau endotoksemia (kejutan endotoksik);
  • penggunaan perencat fosfodiesterase untuk mengekalkan tekanan perfusi yang diperlukan;
  • rawatan kekurangan jantung pankreas terhadap latar belakang hipotensi arteri;
  • kejutan anaphylactic;
  • pemindahan intrakardiak dari kanan ke kiri;
  • pembetulan kecemasan hemodinamik terhadap latar belakang hipovolemia;
  • pemeliharaan tekanan perfusi yang diperlukan dalam rawatan pesakit dengan disfungsi miokard, yang tahan api terhadap terapi inotropik dan volumetrik.

Terdapat banyak protokol yang mengatur penggunaan kardiotonik atau vasopresor dalam situasi klinikal tertentu..

Di atas adalah petunjuk yang paling biasa untuk penggunaan ubat-ubatan kelas ini, tetapi harus ditekankan bahawa setiap ubat mempunyai indikasi tersendiri. Jadi, epinefrin adalah ubat pilihan sekiranya berlaku serangan jantung akut - dalam kes ini, selain infus intravena, ubat diberikan secara intrakardiak. Epinefrin sangat diperlukan untuk kejutan anafilaksis, edema laring alergi, melegakan serangan akut asma bronkial, reaksi alergi yang timbul dengan penggunaan ubat-ubatan. Namun, petunjuk utama penggunaannya adalah kegagalan jantung akut. Adrenomimetik hingga satu darjah atau yang lain mempengaruhi semua reseptor adrenergik. Epinefrin sering digunakan selepas pembedahan jantung dengan pintasan kardiopulmonari untuk membetulkan disfungsi miokard kerana reperfusi dan sindrom postiskemia. Sebaiknya gunakan adrenomimetik dalam kes sindrom SV kecil dengan latar belakang OPS rendah. Epinefrin adalah ubat pilihan dalam rawatan kegagalan LV yang teruk. Perlu ditekankan bahawa dalam kes-kes ini perlu menggunakan dosis, kadang-kadang beberapa kali melebihi 100 ng / kg / min. Dalam keadaan klinikal seperti itu, untuk mengurangkan kesan vasopresor epinefrin yang berlebihan, ia harus digabungkan dengan vasodilator (misalnya, dengan nitrogliserin 25-100 ng / kg / min). Pada dos 10-40 ng / kg / min, epinefrin memberikan kesan hemodinamik yang sama dengan dopamin pada dos 2.5-5 μg / kg / min, tetapi menyebabkan takikardia kurang. Untuk mengelakkan aritmia, takikardia dan iskemia miokard - kesan yang timbul ketika menggunakan dos yang besar, epinefrin dapat digabungkan dengan beta-blocker (contohnya, dengan esmolol pada dos 20-50 mg).

Dopamine adalah ubat pilihan apabila diperlukan kombinasi tindakan inotropik dan vasokonstriktif. Salah satu kesan sampingan negatif dopamin yang ketara ketika menggunakan dos ubat yang besar adalah takikardia, takikaritmia dan peningkatan permintaan oksigen miokardium. Selalunya, dopamin digunakan dalam kombinasi dengan vasodilator (sodium nitroprusside atau nitrogliserin), terutama ketika menggunakan ubat dalam dos yang besar. Dopamine adalah ubat pilihan untuk kombinasi kegagalan LV dan penurunan pengeluaran air kencing.

Dobutamine digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan nitrogliserin untuk hipertensi paru, kerana pada dosis hingga 5 μg / kg / min, dobutamine mengurangkan daya tahan vaskular paru. Sifat dobutamine ini digunakan untuk mengurangkan beban pankreas dalam rawatan kegagalan ventrikel kanan..

Isoproterenol adalah ubat pilihan dalam rawatan disfungsi miokard yang berkaitan dengan bradikardia dan daya tahan vaskular yang tinggi. Di samping itu, ubat ini harus digunakan dalam rawatan sindrom CO rendah pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif, khususnya pada pesakit dengan asma bronkial. Kualiti negatif isoproterenol adalah kemampuannya untuk mengurangkan aliran darah koroner, oleh itu, penggunaan ubat harus dibatasi pada pasien dengan penyakit arteri koronari. Isoproterenol digunakan dalam hipertensi pulmonari, kerana ia adalah salah satu dari sedikit agen penyebab vasodilasi saluran peredaran kecil. Dalam hal ini, ia digunakan secara meluas dalam rawatan kekurangan pankreas akibat hipertensi paru. Isoproterenol meningkatkan automatisme dan kekonduksian otot jantung, kerana ia digunakan untuk bradyarrhythmias, kelemahan nod sinus, sekatan AV. Kehadiran kesan kronotropik dan batmotropik positif isoproterenol dalam kombinasi dengan keupayaan untuk melebarkan saluran peredaran paru-paru menjadikannya ubat pilihan untuk memulihkan irama dan mewujudkan keadaan yang paling baik untuk fungsi pankreas setelah pemindahan jantung..

Dopexamine mempunyai sifat inotropik yang lebih rendah daripada dopamin dan dobutamine. Sebaliknya, sifat diuretik dopexamine lebih ketara, oleh itu ia sering digunakan untuk merangsang diuresis pada kejutan septik. Selain itu, dalam keadaan ini, dopexamine juga digunakan untuk mengurangkan endotoksemia..

Phenylephrine adalah vasopresor yang paling biasa digunakan. Ia digunakan untuk keruntuhan dan hipotensi yang berkaitan dengan penurunan nada vaskular. Selain itu, dalam kombinasi dengan kardiotonik, digunakan dalam rawatan sindrom CO rendah untuk memberikan tekanan perfusi yang diperlukan. Untuk tujuan yang sama, digunakan dalam kes kejutan anaphylactic dalam kombinasi dengan epinefrin dan latihan volumetrik. Ia dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat (1-2 minit), jangka masa tindakan setelah pemberian bolus adalah 5 minit, terapi biasanya dimulakan dengan dosis 50-100 μg, dan kemudian beralih ke infus ubat pada dosis 0.1-0.5 μg / kg / min... Dalam kejutan anaphylactic dan septic, dos phenylephrine untuk pembetulan kekurangan vaskular dapat mencapai 1,5-3 μg / kg / min..

Norepinefrin, selain situasi yang berkaitan dengan hipotensi itu sendiri, diresepkan kepada pesakit dengan disfungsi miokard, yang tahan terhadap terapi inotropik dan volumetrik, untuk mengekalkan tekanan perfusi yang diperlukan. Norepinephrine digunakan secara meluas untuk mengekalkan tekanan darah ketika menggunakan perencat fosfodiesterase untuk memperbaiki disfungsi miokard kerana kekurangan pankreas. Di samping itu, adrenomimetik digunakan untuk reaksi anaphylactoid, apabila terdapat penurunan yang ketara dalam rintangan sistemik. Dari semua vasopresor, norepinefrin mula bertindak paling cepat - kesannya diperhatikan sudah setelah 30 saat, jangka masa tindakan selepas pemberian bolus adalah 2 minit, terapi biasanya dimulakan dengan infus ubat pada dos 0,05-0,15 μg / kg / min.

Ephedrine dapat digunakan dalam situasi klinikal ketika ada penurunan daya tahan sistemik pada pasien dengan penyakit paru obstruktif, karena dengan merangsang reseptor beta2, efedrin menyebabkan bronkodilasi. Selain itu, dalam praktik anestetik, efedrin digunakan untuk meningkatkan tekanan darah, terutama semasa anestesia tulang belakang. Ephedrine telah menemui penggunaan yang meluas dalam myasthenia gravis, narkolepsi, keracunan dadah dan pil tidur. Kesan ubat diperhatikan selepas 1 minit dan berlangsung dari 5 hingga 10 minit selepas pemberian bolus. Terapi biasanya dimulakan dengan dos 2.5-5 mg.

Methoxamine digunakan dalam keadaan di mana perlu untuk menghilangkan hipotensi dengan cepat, kerana ia adalah vasokonstriktor yang sangat kuat. Ia dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat (1-2 minit), jangka masa tindakan selepas pemberian bolus adalah 5-8 minit, terapi biasanya dimulakan dengan dos 0.2-0.5 mg.

Overstimulasi reseptor alfa saluran darah boleh menyebabkan hipertensi yang teruk, yang mana berlakunya strok hemoragik. Gabungan takikardia dan hipertensi sangat berbahaya, yang boleh menimbulkan serangan angina pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, dan pada pesakit dengan kekurangan fungsi miokardium, sesak nafas dan edema paru.

Dengan merangsang reseptor alpha, adrenomimetik meningkatkan tekanan intraokular, sehingga tidak dapat digunakan pada glaukoma.

Penggunaan ubat dosis tinggi dengan tindakan merangsang alpha1 untuk jangka masa yang lama, serta dos kecil ubat ini pada pesakit dengan penyakit vaskular periferal dapat menyebabkan vasokonstriksi dan peredaran periferal terganggu. Manifestasi pertama vasokonstriksi berlebihan mungkin adalah piloerection ("benjolan angsa").

Apabila agonis adrenergik digunakan, rangsangan reseptor beta2 menghambat pelepasan insulin dari sel pankreas, yang dapat menyebabkan hiperglikemia. Rangsangan reseptor alpha mungkin disertai dengan peningkatan nada sfingter pundi kencing dan pengekalan kencing.

Pemberian adrenomimetik ekstravaskular boleh menyebabkan nekrosis dan kelembapan pada kulit.

Adrenomimetik

Kandungan

Semua adrenomimetik dilarang (dalam Senarai Bahan dan Kaedah Larangan mereka didefinisikan sebagai β2-agonis), termasuk D- dan L-isomernya. Pengecualian adalah clenbuterol, formoterol, salbutamol, salmeterol dan terbutaline apabila diberikan melalui penyedutan; namun, kebenaran penggunaan terapi yang dipermudahkan diperlukan. Tidak kira sama ada atlet telah mendapat persetujuan untuk penggunaan terapi agonis adrenergik, kepekatan salbutamol (bebas ditambah glukuronida) melebihi 1000 ng ml "1 akan dianggap sebagai keputusan ujian yang merugikan, kecuali jika atlet dapat membuktikan bahawa hasilnya adalah akibatnya penggunaan terapeutik penyedutan salbutamol.

Dengan mempertimbangkan farmakologi agonis β1-adrenergik, seseorang harus secara ringkas memikirkan keseluruhan kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi persarafan adrenergik. Serat postganglionic simpatik adalah adrenergik: hujungnya mengeluarkan norepinefrin dan adrenalin (katekolamin) sebagai pengantara. Mediator merangsang reseptor sel organ dan tisu di hujung serat adrenergik. Reseptor ini dipanggil reseptor adrenergik..

Norepinephrine terbentuk dalam ujung saraf adrenergik dari asam amino tirosin (tirosin -> dioksifenilalanin (DOPA) -> dopamin -> norepinefrin) dan disimpan dalam ujung saraf dalam formasi khas - vesikel. Tindakan orang tengah tidak lama, kerana kebanyakan mereka (sekitar 80%) mengalami pengambilan semula oleh ujung saraf (kejang saraf) dan kejang oleh vesikel. Dalam sitoplasma (di luar vesikel), katekolamin sebahagiannya tidak aktif oleh enzim monoamine oksidase (MAO). Di kawasan membran postsynaptic, inaktivasi katekolamin berlaku di bawah pengaruh catechol-O-methyltransferase (COMT).

Reseptor adrenergik mempunyai kepekaan yang tidak sama terhadap bahan kimia, oleh itu, reseptor α- dan β-adrenergik dibezakan. Reseptor ini terdapat di organ yang sama, bagaimanapun, reseptor adrenergik dari salah satu spesies bernama mendominasi di setiap organ..

Reseptor α-adrenergik dibahagikan kepada reseptor α1- dan α2-adrenergik. Pengujaan reseptor α1-adrenergik disertai oleh pengecutan saluran darah, limpa, vesikel mani. Peranan utama reseptor a2-adrenergik, nampaknya, adalah penyertaan mereka dalam peraturan pembebasan mediator sistem saraf simpatik dari ujung saraf adrenergik.

Kewujudan dua jenis reseptor β-adrenergik juga telah ditetapkan, yang ditetapkan sebagai reseptor β1 dan β2-adrenergik. Reseptor β1-adrenergik terletak di otot jantung, dan di saluran darah, bronkus, rahim - reseptor β2-adrenergik.

Suntingan Aktiviti Anabolik

Pada tahun 2014, mekanisme baru tindakan anabolik clenbuterol dan agonis adrenergik lain ditemui. Semasa tindak balas tekanan dengan latihan yang intensif, sistem saraf simpatik memulakan pemecahan substrat tenaga dengan cepat melalui pembebasan catecholamines (epinefrin, norepinefrin) dan pengaktifan protein kinase A (PKA).

Secara paradoks, penggunaan ubat simpatomimetik jangka panjang (β-agonis, misalnya, clenbuterol) membawa kepada pelancaran proses anabolik pada otot rangka, yang mengesahkan penyertaan langsung sistem saraf simpatik dalam pembentukan semula tisu otot. Satu kajian oleh Nelson E Bruno dan Kimberly A Kelly menunjukkan bahawa β-agonis atau katekolamin yang dilepaskan semasa latihan yang kuat mendorong transkripsi yang dimediasi oleh CREB dengan mengaktifkan koaktivator wajibnya CRTC2 dan Crtc3.

Berbeza dengan aktiviti katabolik, biasanya dikaitkan dengan fungsi sistem saraf simpatik, pengaktifan protein Crtc / Creb pada otot rangka tikus transgenik menyebabkan peningkatan dalam proses anabolik dan peningkatan sintesis protein..

Oleh itu, pada tikus yang terlalu banyak mengekspresikan CRTC2, luas penampang myofibril meningkat, kandungan trigliserida intramuskular dan kandungan glikogen meningkat. Di samping itu, terdapat peningkatan ketara dalam penunjuk kuasa.

Secara keseluruhan, data ini menunjukkan bahawa sistem saraf simpatik mendorong katabolisme sementara semasa latihan intensiti tinggi, diikuti dengan pemrograman ulang pada tahap gen, yang membawa kepada perubahan anabolik dan peningkatan prestasi fizikal..

Para saintis juga melaporkan bahawa mekanisme pengaktifan protein Crtc / Creb ini akan memungkinkan pengembangan agen anabolik generasi baru yang sangat berkesan..

Adrenomimetik yang meningkatkan pengaliran impuls dalam sinapsis adrenergik adalah agonis adrenergik dari jenis tindakan langsung (merangsang reseptor adrenergik) dan simpatomimetik, atau adrenomimetik tidak langsung (meningkatkan rembesan, menghalang inaktivasi mediator, menyekat pengambilan neuron terbalik). Ejen yang merangsang pemeliharaan adrenergik:

1. Ubat adrenomimetik jenis tindakan langsung.

1.1. α, agonis β-adrenergik (epinefrin hidroklorida, norepinefrin hidrotartrat).

1.2.α-adrenomimetik (mezaton, naphthyzine, xylometazoline).

1.2.1. lebih banyak tindakan α1-adrenomimetik (mezaton).

1.2.2. lebih banyak tindakan α2-adrenomimetik (naphthyzine, xylometazoline).

1.3. P-adrenomimetik (izadrin, salbutamol, fenoterol).

1.3.1. agonis β1, β2-adrenergik (efedrin, isadrin, orciprenaline sulfate).

1.3.2. agonis β1-adrenergik (dobutamine).

1.3.3. agonis β2-adrenergik (fenoterol, salbutamol).

2. Simpatomimetik - agonis adrenergik tidak langsung (efedrin hidroklorida).

Agonis α- dan β-adrenergik, seperti disebutkan di atas, termasuk epinefrin hidroklorida dan norepinefrin hidrotartrat.

Epinefrin hidroklorida diperoleh secara sintetik atau dari kelenjar adrenal haiwan penyembelih. Dari segi struktur dan tindakan kimia, ia sesuai dengan adrenalin semula jadi. Mengasyikkan semua jenis reseptor adrenergik. Apabila diberikan secara lisan, ia tidak berkesan. Ia diberikan secara parenteral. Di dalam badan, ubat ini menyebabkan pelbagai kesan farmakologi yang berkaitan dengan sifat mediator adrenalin..

Secara tempatan, adrenalin menyempitkan saluran, melebarkan pupil (blokade m. Spincter pupilae), dan pada glaukoma sudut terbuka menurunkan tekanan intraokular. Dengan merangsang reseptor β-adrenergik jantung, adrenalin meningkatkan kekuatan dan denyutan jantung, jumlah minit dan strok, meningkatkan penggunaan oksigen, dan meningkatkan tekanan darah sistolik. Reaksi prepozny menyebabkan bradikardia refleks jangka pendek dari mekanik reseptor jantung. Selalunya, dengan pengenalan adrenalin, jumlah rintangan periferal menurun, yang berkaitan dengan pengujaan reseptor β2-adrenergik saluran otot. Purata tekanan arteri meningkat kerana peningkatan tekanan sistolik.

Di bawah pengaruh adrenalin, kerja jantung dan keadaan saluran darah berubah. Dalam percubaan haiwan, perubahan empat fasa tekanan darah setelah pemberian adrenalin dijelaskan.

Fasa pertama adalah peningkatan tekanan darah, yang berlaku akibat peningkatan dan peningkatan kadar denyutan jantung (pengujaan reseptor β-adrenergik). Kesan penekan terutama dinyatakan dengan adrenalin intravena..

Fasa kedua adalah penurunan tekanan darah akibat bradikardia refleks jangka pendek (fasa vagal).

Fasa ketiga adalah peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh penyempitan saluran darah kulit, membran mukus, organ dalaman (pengujaan reseptor α-adrenergik).

Fasa keempat - penurunan tekanan darah akibat vasodilatasi jantung, otot rangka (pengujaan reseptor β2-adrenergik).

Kesan penekanan adrenalin hanya berlangsung beberapa minit, kemudian tekanan turun dengan cepat, dan, sebagai peraturan, di bawah tahap awal.

Kesan vasokonstriktor adrenalin digunakan semasa menambahkan larutannya ke penyelesaian anestetik tempatan untuk mengurangkan penyerapannya dan memanjangkan tindakan. Adrenalin meningkatkan kegembiraan dan automatik otot jantung dan memudahkan pengaliran pengujaan melalui sistem konduksi jantung (pengujaan reseptor p-adrenergik).

Adrenalin menurunkan nada otot licin bronkus, mengurangkan pembengkakan akut membran mukus mereka (pengujaan reseptor β2-adrenergik otot bronkus). Untuk serangan asma, adrenalin disuntik di bawah kulit. Ini biasanya membawa kepada penghentian serangan (tindakan adrenalin dengan pemberian subkutan berlangsung sekitar 1 jam) Nada dan motilitas saluran gastrointestinal di bawah pengaruh adrenalin dikurangkan (pengujaan reseptor a- dan β-adrenergik), sfinkter kencang, kapsul limpa berkontraksi, air liur tebal dan likat dilepaskan.

Adrenalin meningkatkan glikogenolisis (pemecahan glikogen) dan meningkatkan kadar glukosa darah, adalah antagonis hormon insulin. Atas sebab yang sama, adrenalin dikontraindikasikan pada diabetes. Seiring dengan glukosa, kadang-kadang digunakan sebagai kaedah terapi mendesak untuk overdosis insulin.

Pembentukan adenosin monofosfat dalam tisu adiposa di bawah pengaruh adrenalin menjelaskan kesan spesifik kedua adrenalin terhadap metabolisme - peningkatan lipolisis dan peningkatan tahap asid lemak bebas dalam darah. Oleh kerana sejumlah besar tenaga dilepaskan semasa lipolisis, suhu badan meningkat dan penggunaan oksigen meningkat sebanyak 29-30%. Perkembangan hipertermia difasilitasi oleh penyempitan saluran kulit.

Penggunaan adrenalin dalam sukan dilarang, namun, menurut klasifikasi WADA, ia diklasifikasikan sebagai S6 dalam Senarai Bahan dan Kaedah Larangan (perangsang). Walau bagaimanapun, adrenalin yang terkandung dalam persediaan untuk anestesia tempatan atau untuk penggunaan tempatan, misalnya, hidung dan oftalmik, tidak dilarang..

Norotinefrin hidrotartrat berbanding dengan adrenalin mempunyai kesan vasokonstriktor yang lebih ketara, lebih kerap menyebabkan bradikardia refleks. Satu setengah kali lebih kuat daripada adrenalin meningkatkan nada vaskular dan tekanan darah. Kesan norepinefrin pada otot jantung kurang ketara berbanding dengan adrenalin. Norepinephrine tidak mempengaruhi otot licin bronkus, tidak ada kesan merangsang β2. Hampir tidak ada kesan pada metabolisme dan usus. Ubat ini diberikan hanya melalui titisan intravena kerana risiko nekrosis tisu.

Tempoh tindakan adrenalin dan norepinefrin adalah singkat dan dengan pemberian ubat secara intravena tidak melebihi beberapa minit.

Agonis adrenergik termasuk mezaton, naphthyzine, xylometazoline. Kesan utama ubat ini adalah tindakan vasokonstriktor..

Mezaton adalah perangsang reseptor α-adrenergik. Tempoh tindakannya adalah 1.5-2 jam. Apabila larutan Mesaton digunakan pada membran mukus yang meradang, vasokonstriksi berlaku, eksudasi dan edema menurun. Dengan kesan resorptif, ubat menyempitkan saluran darah dan meningkatkan tekanan darah. Dibandingkan dengan norepinefrin dan adrenalin, mezaton meningkatkan tekanan darah kurang tajam, tetapi untuk jangka masa yang lebih lama, kerana KOMT tidak dimetabolisme..

Naphthyzine dan xylometazoline, apabila digunakan secara tempatan, menyebabkan penyempitan saluran periferal yang berpanjangan. Digunakan untuk rhinitis, sinusitis, konjungtivitis alergi. Tidak disyorkan untuk rhinitis kronik (nekrosis mukosa).

Agonis B1- dan β2-adrenergik termasuk ephedrine hydrochloride, isadrine dan orciprenaline sulfate.

Izadrin mengujakan β1- dan β2-adrenoreaceptors. Sehubungan dengan kesan merangsang pada reseptor α2-adrenergik bronkus, ubat ini mempunyai kesan bronkodilator yang ketara, dan juga melonggarkan otot usus. Reseptor p-adrenergik yang menarik, izadrin mendorong pengaliran impuls di sepanjang sistem pengaliran jantung. Isadrin digunakan untuk asma bronkial, dan juga untuk pelanggaran konduksi atrioventricular. Ubat ini boleh menyebabkan takikardia, aritmia, penurunan tekanan darah, peningkatan gula darah dan asid lemak bebas.

Orciprenaline sulfate (alupent) juga merangsang reseptor β1- dan β2-adrenergik, bagaimanapun, yang terakhir lebih jelas, oleh itu lebih melonggarkan otot-otot bronkus.

Ephedrine hidroklorida adalah alkaloid yang terkandung dalam pelbagai jenis efedra (Ephedra L.), fam. ephedra (Ephedraceae), termasuk ephedra ekor kuda (Ephedra equisetina Bge.). Adakah] isomer levorotatory. Penyediaan sintetik adalah racemate dan lebih rendah dalam aktiviti berbanding L-ephedrine. Struktur kimia dan kesan farmakologi serupa dengan adrenalin, tetapi mekanisme tindakannya jauh berbeza dengannya. Ephedrine meningkatkan pelepasan mediator (norepinefrin) pada akhir serat saraf adrenergik dan hanya sedikit mempunyai kesan merangsang langsung pada reseptor adrenergik: terutamanya meningkatkan kepekaan reseptor kepada mediator. Oleh itu, efedrin disebut sebagai simpatomimetik - agonis adrenergik tidak langsung. Oleh itu, aktiviti efedrin bergantung kepada kedai pemancar di hujung serat adrenergik. Ephedrine dapat menghalang pengambilan norepinefrin neuron. Dengan kekurangan simpanan mediator sekiranya berlaku pemberian efedrin yang kerap atau pelantikan simpatolitik, kesan efedrin semakin lemah (tachyphylaxis). Ephedrine menghalang aktiviti monoamine oksidase, yang menghalang penonaktifan enzimatik mediator. Kekuatan tindakan jauh lebih rendah daripada adrenalin, tetapi melampaui jangka masa (hingga 1-1,5 jam). Tidak seperti adrenalin, efedrin adalah sebatian yang lebih stabil, apabila diambil secara lisan, ia tidak dimusnahkan oleh jus gastrik, mengekalkan aktivitinya selepas pemberian per os.

Ephedrine menyempitkan sebahagian besar saluran arteri, merangsang pengecutan jantung, melonggarkan bronkus, menghalang peristalsis usus, menyebabkan mydriasis, menyumbang kepada pengecutan otot rangka, dan meningkatkan gula darah. Ephedrine menembusi penghalang darah-otak, merangsang sistem saraf pusat, khususnya pusat-pusat penting - pernafasan dan vasomotor. Dalam dos yang besar, ia menyebabkan kegelisahan mental dan motorik, euforia. Tidak diinginkan untuk digunakan pada waktu petang (mengganggu tidur). Dengan penggunaan ephedrine yang kerap, tachyphylaxis (ketagihan pesat) adalah mungkin, yang berkaitan dengan penipisan sementara simpanan mediator pada akhir serat adrenergik. Tidak seperti adrenalin, efedrin digunakan untuk myasthenia gravis, keracunan dengan hipnotik dan ubat-ubatan untuk anestesia, untuk kemurungan sistem saraf pusat, untuk enuresis (membuat sensitif tidur). Semasa menggunakan ephedrine, pergolakan saraf, gegaran (gegaran) tangan, insomnia, berdebar-debar, pengekalan kencing, kehilangan selera makan, peningkatan tekanan darah adalah mungkin. Penggunaan ubat adalah terhad, kerana efedrin menyebabkan perkembangan ketergantungan ubat.

Penggunaan efedrin dalam sukan dilarang, namun, menurut klasifikasi WADA, ia diklasifikasikan sebagai S6 dalam Senarai Bahan dan Kaedah Larangan (perangsang). Walau bagaimanapun, sampel dianggap positif hanya jika kandungan efedrin dalam air kencing melebihi 10 μg per 1 ml.

Akhirnya, agonis β2-adrenergik termasuk salbutamol, fenoterol, terbutaline, clenbuterol, dan lain-lain. Salbutamol secara selektif mengasyikkan reseptor β, -adrenergik. Ia mengatasi izadrin dalam kemampuannya untuk mengendurkan otot bronkus, ia bertindak lebih lama. Salbutamol digunakan untuk melegakan atau mencegah serangan asma bronkial. Ubat-ubatan yang terutama mengasyikkan reseptor P2-adrenergik dan digunakan untuk asma bronkial juga termasuk fenoterol (berotek), terbutaline (brichanil).

Clenbuterol boleh didapati dalam bentuk sirap dan tablet, adalah β2-adrenomimetik selektif, mempunyai kesan bronkodilator dan secretolytic. Ia membangkitkan reseptor β2-adrenergik, merangsang adenylate cyclase, meningkatkan kepekatan cAMP dalam sel, yang, dengan mempengaruhi sistem protein kinase, melucutkan kemampuan myosin untuk mengikat dengan aktin dan mendorong kelonggaran bronkus. Menghambat pembebasan mediator dari sel mast yang menyumbang kepada bronkospasme dan keradangan bronkus. Mengurangkan edema atau kesesakan pada bronkus, meningkatkan pembersihan mukosiliari. Dalam dos yang besar, ia menyebabkan takikardia, gegaran jari. Permulaan kesan bronkodilator selepas penyedutan - selepas 10 minit, maksimum - selepas 2-3 jam, jangka masa tindakan - 12 jam. Petunjuk untuk penggunaan klinikal ubat ini adalah penyakit paru obstruktif kronik, sindrom broncho-obstruktif, asma bronkial, dll..

Apabila clenbuterol digunakan, sindrom rintangan dan pemulihan boleh berkembang. Anda harus berhenti mengambil ubat sejurus sebelum melahirkan, kerana clenbuterol mempunyai kesan tocolytic. Jangan biarkan ubat masuk ke mata, terutamanya dengan glaukoma.

Bukan hanya clenbuterol, tetapi juga semua agonis β2-adrenergik lain melemahkan kontraksi myometrium dan, oleh itu, digunakan dalam obstetrik untuk menghentikan persalinan pramatang. Fenoterol sebagai agen tocolytic dihasilkan untuk digunakan dalam amalan obstetrik dengan nama Partusisten.

Penggunaan clenbuterol dan cilpaterol dalam sukan dilarang, namun, menurut klasifikasi WADA, ia diklasifikasikan dalam subkelas S1.2 dari Senarai Bahan dan Kaedah yang Dilarang (agen anabolik lain).

Petunjuk untuk penggunaan ubat adrenergik dalam amalan klinikal:

  • Hipotensi pelbagai asal (keruntuhan, kejutan, overdosis penyekat ganglion, keracunan dengan perencatan pusat vasomotor, mabuk). Kesan yang paling boleh dipercayai dicapai dengan infus titisan intravena larutan norepinefrin dan mezaton. Sekiranya tidak ada syarat untuk infus intravena (pertolongan cemas di tempat kejadian), disyorkan untuk menyuntikkan mezaton secara intramuskular pada selang waktu 40-60 minit. Semasa menetapkan agonis adrenergik secara berkala (selepas 5-15 minit), tahap tekanan darah dipantau. Ubat adrenergik tidak digunakan untuk kejutan traumatik yang disebabkan oleh kehilangan darah, keruntuhan yang berpanjangan, kerana dalam keadaan ini sudah ada kompensasi vasospasme (secara refleks). Yang terakhir di bawah pengaruh ubat-ubatan ini dapat meningkat dan menyebabkan iskemia (nekrosis) pada organ.
  • Kegagalan jantung. Dalam kes ini, 0,5-0,7 ml larutan ampul adrenalin (lebih baik dicairkan dalam 8-10 ml larutan natrium klorida isotonik) disuntikkan ke dalam rongga ventrikel kiri menggunakan jarum panjang. Penggunaan kesan merangsang jantung adalah terhad kerana risiko aritmia.
  • Untuk koma hipoglikemik (epinefrin hidroklorida).
  • Asma bronkial. Semasa tempoh eksaserbasi, terapi sistematik dapat dilakukan dengan salbutamol, alupent. Penghapusan serangan dicapai dengan penyedutan larutan fenoterol, salbutamol, orciprenaline sulfate, pemberian larutan adrenalin subkutan atau pelantikan fenoterol.
  • Penyakit radang selaput lendir hidung dan mata.
  • Untuk memanjangkan masa tindakan dan mengurangkan ketoksikan anestetik tempatan semasa pengaliran dan anestesia terminal (adrenalin).
  • Ubat adrenergik juga digunakan untuk kejutan anaphylactic, edema alergi dan reaksi alahan lain.

Kesan sampingan agonis adrenergik dikaitkan dengan tindakan vasokonstriktor yang kuat dan peningkatan tekanan darah yang berbahaya. Ini boleh menyebabkan kerja berlebihan dan keletihan jantung, kegagalan jantung akut dengan perkembangan edema paru. Pada pesakit dengan aterosklerosis, kenaikan tekanan darah yang tajam dapat menyebabkan strok.

Penggunaan agonis beta2-adrenergik dalam latihan latihan sukan. beta2-adrenomimetics digunakan sebagai agen anabolik, dan juga agen yang meningkatkan patensi saluran udara, dan, dengan itu, meningkatkan penghantaran oksigen ke tisu.

Sebagai agen anabolik, beta2-adrenomimetics, walaupun kurang dikenali daripada steroid anabolik, baru-baru ini menjadi sangat meluas di kalangan atlet yang menggunakan bahan ini untuk memperbaiki struktur otot dengan bantuan mereka semasa latihan. Pada tahun 1993, agonis beta2-adrenergik (amiterol, bambuterol, bitolterol, broxaterol, bufenin, carbuterol, kimaterol, clenbuterol chlorprenaline, colterol, denopamine, dioxetedrine, dioxyphedrine, dobutamine, dopexanterolterolterol. imoxyterol, isoetarin, isoxuprin, levizolrenaline, mabuterol, mezuprin, metaterol, methoxyphenamine, nardeterol, orciprenaline, picumeterol, pirbuterol, prenalterol, procaterol, protokilol, quinprenaline, reproterolbuterol, rituterololol cilpaterol dan lain-lain, tetapi paling sering digunakan oleh atlet clenbuterol, salbutamol, terbutaline, salmeterol, fenoterol, reprotrol, tolbuterol) pertama kali dinyatakan sebagai bahan doping.

Salbutamol, fenoterol, terbutaline dan salmeterol digunakan sebagai ubat penyedutan, dan juga kombinasi mereka: berodual, combivent, intal-plus, ditek, seretide, dll.; penggunaan ketiga-tiga ubat ini dalam bentuk penyedutan untuk rawatan keadaan asma pada atlet tidak dilarang, tetapi penggunaannya mesti dibenarkan secara perubatan dan sebelumnya diumumkan kepada persekutuan sukan. Ubat ini meningkatkan! keupayaan otot untuk berkontrak dan mempunyai kesan anti-katabolik yang kuat. Tidak banyak yang diketahui mengenai mekanisme tindakan anabolik ubat ini. Hormon yang lebih terkenal yang dihasilkan oleh badan, seperti androgen, hormon pertumbuhan dan insulin, nampaknya tidak ada kaitan dengan kesan anabolik agonis beta2-adrenergik. Diandaikan bahawa mekanisme tindakan agen-agen ini melibatkan hormon tiroid..

Ubat-ubatan dari kelas ini mempunyai kesan yang kuat pada tisu-tisu adiposa badan, yang mungkin merupakan akibat dari mobilisasi rizab lemak yang intensif, penurunan sintesis dalam tisu dan hati adiposa, atau mungkin ini adalah hasil dari kedua-duanya. Juga diketahui bahawa agonis adrenergik meningkatkan termogenesis, yang membolehkan tubuh menggunakan lebih banyak kalori untuk pengeluaran haba daripada menyimpannya dalam bentuk tisu adiposa..

Tidak banyak yang diketahui mengenai kesan sampingan ubat ini. Sebagai kesan sampingan utama, takikardia, serangan angina, aritmia diperhatikan, iaitu, manifestasi kardiotoksisitas diperhatikan. Kesan sampingan lain, termasuk sakit kepala, pergolakan, insomnia, dan menggigil, bergantung pada dos dan hilang sepenuhnya dengan penghentian ubat ini. Kerana kenyataan bahawa penggunaan serentak beberapa ubat-ubatan sekaligus meluas di kalangan pembina badan, ada kemungkinan beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan ubat-ubatan ini belum dapat ditentukan..

Dari semua ubat kumpulan (agonis beta-2-adrenergik, clenbuterol telah menemukan penggunaan terbesar dalam latihan sukan, terutama dalam bina badan. Ubat ini dicirikan oleh aktiviti yang tinggi, serta penyerapan yang cepat dan lengkap ketika diambil secara lisan. Seperti yang disebutkan di atas, eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa bahawa persediaan clenbuterol merangsang pertumbuhan jisim otot tanpa lemak. Sifat anabolik ubat ini pertama kali mendapat perhatian atlet Britain setelah berjaya menggunakan jisim "daging" bebas lemak pada lembu. Pembina badan Britain segera mula bereksperimen dengannya, dan maklumat tersebar di seluruh dunia mengenai ubat baru yang dapat menyaingi steroid anabolik. Walaupun begitu, semua laporan saintifik mengenai penggunaan clenbuterol berkaitan dengan bidang penternakan. Tidak ada kajian khusus mengenai penggunaan clenbuterol untuk sukan belum dijalankan. Walau bagaimanapun, bersama dengan testosteron, nandrolone, stanazolol dan metiltestosteron, clenbuterol adalah salah satu ubat "lima besar" yang mesti diuji oleh semua makmal anti-doping dengan ketepatan yang terbaik.

Di Internet, kami menjumpai mesej berikut mengenai clenbuterol: "Clenbuterol adalah ubat yang sangat menarik yang harus anda perhatikan. Ia bukan hormon steroid, tetapi agonis 2-β-adrenergik. Namun ia dapat dibandingkan dalam tindakan dengan steroid. Sama dengan kombinasi winstrol dan oxandrolone yang bertindak panjang, ia mendorong pertumbuhan otot yang kuat dan berkualiti tinggi, yang dilengkapi dengan kekuatan yang ketara. Pertama sekali, clenbuterol mempunyai kesan anti-katabolik yang kuat, iaitu mengurangkan peratusan pemecahan protein dalam sel otot dan mendorong pertumbuhan sel otot. atlet dan menggunakan clenbuterol, terutama pada akhir kitaran steroid, untuk melambatkan fasa katabolik yang berlaku dan mengekalkan kekuatan maksimum dan jisim otot. Satu lagi kualiti klenbuterol adalah bahawa ia membakar lemak tanpa diet dengan sedikit kenaikan suhu badan, yang memaksa tubuh menggunakan lemak sebagai bahan bakar untuk pemanasan sedemikian.Di antara profesional Klenbuter ol sangat terkenal sebagai persediaan untuk pertandingan. Terutama pembakaran lemak intensif berlaku apabila digabungkan dengan Cytomel perencat tiroid. Dengan penggunaan steroid anabolik (androgenik) secara serentak, clenbuterol, disebabkan oleh peningkatan suhu badan yang disebabkan olehnya, meningkatkan kesan steroid ini, kerana mempercepat metabolisme protein. Dos bergantung pada berat badan dan dioptimumkan mengikut suhu badan yang diukur. Atlet biasanya mengambil 5-7 tablet, iaitu 100-140 mcg sehari; wanita - 80-100 mikrogram sehari. Adalah penting bahawa atlet mula mengambil ubat dengan satu tablet pada hari pertama dan kemudian meningkatkan jumlah tablet yang diambil olehnya sehingga dia mencapai dos maksimum yang diinginkan. Terdapat pelbagai rejimen dos, di mana tujuan utamanya adalah membakar lemak, nisbah peningkatan kekuatan dengan jisim otot. Tempoh pengambilan ubat biasanya sekitar 8-10 minggu. Oleh kerana clenbuterol bukan ubat hormon, ia tidak mempunyai kesan sampingan khas steroid anabolik. Oleh itu, wanita lebih suka. Kesan sampingan clenbuterol yang mungkin termasuk kegelisahan, berdebar-debar, sedikit gemetar jari, sakit kepala, berpeluh meningkat, mengantuk, kadang-kadang kekejangan otot, tekanan darah tinggi dan loya. Sangat menarik bahawa semua fenomena ini bersifat sementara dan paling sering hilang setelah 8-10 hari, walaupun penggunaan ubat tersebut berterusan. Clenbuterol hidroklorida kimia aktif hanya boleh didapati dengan preskripsi di seluruh Eropah. Malangnya, terdapat pemalsuan dadah. ".

Semua laporan mengenai keberkesanan clenbuterol adalah oral, iaitu berdasarkan kesan peribadi atlet. Pada masa yang sama, hampir tidak ada yang menggunakan clenbuterol secara terpisah - ia digabungkan dengan hormon pertumbuhan, insulin, steroid anabolik, androgen, hormon tiroid, dan bahkan IGF-I. Jelas bahawa secara praktikal dan bahkan secara teori mustahil untuk mengasingkan kesan ubat tertentu dalam kombinasi seperti itu. Sebagai tambahan kepada anabolik, kesan lipolitik ("pembakaran lemak") clenbuterol juga diasingkan, yang mungkin ditunjukkan dengan merangsang termogenesis. Seperti semua agonis adrenergik, ubat ini sebahagiannya menghilangkan pernafasan dan fosforilasi, mewujudkan kekurangan ATP dalam badan dan menghilangkan sebahagian tenaga pengoksidaan asid lemak dalam bentuk haba, yang memerlukan peningkatan proses oksidatif dalam tubuh.

Tempoh tindakan ubat adalah 12 jam, jadi diminum 2 kali sehari. Rejimen dos yang paling biasa: dua tablet 2 kali sehari, dua hari selepas dua.

Para saintis yang telah mengkaji keberkesanan anabolik clenbuterol mengaitkannya dengan pengumpulan poliamina tertentu dalam tisu otot. Walau bagaimanapun, kepekatan poliamina yang berlebihan dalam tisu mampu merangsang karsinogenesis, dan juga mempunyai kesan toksik langsung pada tubuh. Ternyata dos efektif anabolik clenbuterol mematikan toksik bagi manusia. Di samping itu, kepekatan poliamina yang berlebihan menyebabkan peningkatan jumlah fizikal organ dalaman. Mungkin ini adalah salah satu sebab "jatuh" dari dinding perut anterior di beberapa pembina badan berpangkat tinggi. Mekanisme yang sama boleh menyebabkan hipertrofi patologi otot jantung dengan perkembangan seterusnya kardiomiopati dan kegagalan jantung. Tetapi kesan jangka panjang penggunaan clenbuterol tidak pernah dikaji oleh sesiapa pun..

Kesan sampingan ubat ini termasuk takikardia, extrasystole, gegaran jari, kegelisahan, sakit kepala, reaksi alergi, mulut kering, mual, dan hipotensi. Beberapa penulis menunjukkan kemungkinan mengembangkan status asthmaticus dengan overdosis yang signifikan untuk waktu yang lama, terutama ketika menggunakan bentuk yang dihirup. Hasil tinjauan dan pemerhatian menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam tindak balas individu atlet terhadap penggunaan clenbuterol. Kesan sampingan yang kuat berlaku walaupun dengan satu tablet sehari, sementara atlet lain tidak mengalami kesan sampingan walaupun dengan enam tablet..

Clenbuterol dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, tirotoksikosis, takikardia, takikaritmia, stenosis aorta subaortik, semasa tempoh akut infark miokard, serta pada trimester pertama dan terakhir kehamilan.

Berdasarkan perkara di atas, keberkesanannya (agonis beta-2-adrenergik sebagai agen anabolik, anti-katabolik dan pembakar lemak dipersoalkan. Memandangkan kemungkinan kesan sampingan yang tinggi, petunjuk penggunaan ubat ini dalam latihan sukan semestinya sangat terhad.

Seperti halnya steroid anabolik, tidak dapat dinyatakan dengan jelas bahawa bahan-bahan ini, apabila digunakan dalam dos yang wajar semasa aktiviti fizikal yang intensif, membawa lebih banyak faedah atau bahaya? Diperlukan penyelidikan ilmiah yang serius, yang tidak dijalankan dan hampir tidak akan dilakukan selagi rumusan persoalan ini tetap menjadi topik pantang larang..


Artikel Seterusnya
Aneurisma saluran jantung: bagaimana lesi berlaku, apa penyebabnya