Adrenomimetik: kumpulan dan klasifikasi, ubat, mekanisme tindakan dan rawatan


© Pengarang: A. Olesya Valerievna, Ph.D., doktor praktik, guru universiti perubatan, terutamanya untuk SosudInfo.ru (mengenai penulis)

Adrenomimetik membentuk kumpulan besar ubat farmakologi yang mempunyai kesan merangsang reseptor adrenergik yang terletak di organ dalaman dan dinding saluran darah. Kesan pengaruh mereka ditentukan oleh pengujaan molekul protein yang sesuai, yang menyebabkan perubahan metabolisme dan fungsi organ dan sistem.

Reseptor adrenergik terdapat di semua tisu badan; mereka adalah molekul protein spesifik di permukaan membran sel. Kesan pada reseptor adrenalin adrenalin dan norepinefrin (katekolamin semula jadi badan) menyebabkan pelbagai kesan terapeutik dan bahkan toksik.

Dengan rangsangan adrenergik, kedua-dua kekejangan dan vasodilatasi, kelonggaran otot-otot licin, atau sebaliknya, pengecutan otot-otot yang berlarut, boleh berlaku. Adrenomimetik mengubah rembesan lendir oleh sel kelenjar, meningkatkan kekonduksian dan kegembiraan serat otot, dll..

Kesan yang dimediasi oleh tindakan agonis adrenergik sangat pelbagai dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kes tertentu. Badan mengandungi reseptor α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Pengaruh dan interaksi adrenalin dan norepinefrin dengan masing-masing molekul ini adalah mekanisme biokimia kompleks, yang tidak akan kita bahas, yang hanya menunjukkan kesan yang paling penting dari rangsangan reseptor adrenergik tertentu..

Reseptor Α1 terletak terutamanya pada kapal kecil jenis arteri (arteriol), dan rangsangannya membawa kepada kekejangan vaskular, penurunan kebolehtelapan dinding kapilari. Hasil tindakan ubat-ubatan yang merangsang protein ini adalah peningkatan tekanan darah, penurunan edema dan intensitas reaksi keradangan.

reseptor α2 mempunyai makna yang sedikit berbeza. Mereka sensitif terhadap adrenalin dan norepinefrin, tetapi kombinasi mereka dengan orang tengah menyebabkan kesan sebaliknya, iaitu dengan mengikat reseptor, adrenalin menyebabkan penurunan rembesannya sendiri. Pendedahan molekul α2 menyebabkan penurunan tekanan darah, vasodilatasi, dan peningkatan kebolehtelapannya.

Jantung dianggap sebagai penyetempatan utama reseptor β1-adrenergik, oleh itu kesan rangsangannya adalah untuk mengubah kerjanya - peningkatan kontraksi, peningkatan nadi, konduksi yang dipercepat di sepanjang serat saraf miokardium. Rangsangan Β1 juga akan meningkatkan tekanan darah. Selain jantung, reseptor β1 terletak di buah pinggang.

Reseptor β2-adrenergik terdapat di bronkus, dan pengaktifan mereka menyebabkan pengembangan pokok bronkus dan melegakan kekejangan. reseptor β3 terdapat dalam tisu adiposa, mendorong pemecahan lemak dengan pembebasan tenaga dan haba.

Terdapat kumpulan agonis adrenergik yang berbeza: agonis adrenergik alfa dan beta, ubat tindakan campuran, selektif dan tidak selektif.

Adrenomimetik dapat mengikat reseptor itu sendiri, sepenuhnya menghasilkan kesan mediator endogen (adrenalin, norepinefrin) - ubat bertindak langsung. Dalam kes lain, ubat bertindak secara tidak langsung: ia meningkatkan pengeluaran mediator semula jadi, mencegah pemusnahan dan pengambilan semula, yang membantu meningkatkan kepekatan mediator pada ujung saraf dan meningkatkan kesannya (tindakan tidak langsung).

Petunjuk untuk pelantikan agonis adrenergik adalah:

  • Kegagalan jantung akut, kejutan, penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, serangan jantung;
  • Asma bronkial dan penyakit lain dari sistem pernafasan, disertai dengan bronkospasme; proses keradangan akut pada mukosa hidung dan mata, glaukoma;
  • Koma hipoglikemik;
  • Anestesia tempatan.

Adrenomimetik tidak selektif

Adrenomimetik tidak selektif mampu merangsang reseptor alfa dan beta, menyebabkan pelbagai perubahan pada banyak organ dan tisu. Ini termasuk adrenalin dan norepinefrin.

Adrenalin mengaktifkan semua jenis reseptor adrenergik, tetapi ia dianggap sebagai beta agonis. Kesan utamanya:

  1. Penyempitan saluran kulit, membran mukus, organ perut dan peningkatan lumen saluran otak, jantung dan otot;
  2. Peningkatan kontraktilasi miokard dan degupan jantung;
  3. Pengembangan lumen bronkus, mengurangkan pembentukan lendir oleh kelenjar bronkial, mengurangkan edema.

Adrenalin digunakan terutamanya untuk memberi rawatan kecemasan dan kecemasan untuk reaksi alergi akut, termasuk kejutan anaphylactic, serangan jantung (intracardiac), koma hipoglikemik. Adrenalin ditambahkan ke ubat anestetik untuk meningkatkan jangka masa tindakannya.

Kesan norepinefrin dalam banyak cara serupa dengan adrenalin, tetapi kurang ketara. Kedua-dua ubat mempunyai kesan yang sama pada otot licin organ dalaman dan metabolisme. Norepinephrine meningkatkan kontraktilasi miokardium, menyempitkan saluran darah dan meningkatkan tekanan, tetapi degupan jantung bahkan boleh menurun kerana pengaktifan reseptor lain dalam sel jantung.

Penggunaan utama norepinefrin dibatasi oleh keperluan untuk meningkatkan tekanan darah sekiranya berlaku kejutan, kecederaan, keracunan. Walau bagaimanapun, seseorang harus berhati-hati kerana risiko hipotensi, kegagalan buah pinggang dengan dos yang tidak mencukupi, nekrosis kulit di tempat suntikan kerana penyempitan saluran kecil mikrovaskular.

Adrenomimetik alfa

Agonis alfa-adrenergik diwakili oleh ubat-ubatan yang bertindak terutamanya pada reseptor alpha-adrenergik, sementara mereka selektif (hanya untuk satu jenis) dan tidak selektif (bertindak pada molekul α1 dan α2). Ubat bukan selektif adalah norepinefrin, yang juga merangsang reseptor beta.

Agonis alfa1-adrenergik selektif merangkumi mezaton, ethylephrine, midodrine. Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan anti-kejutan yang baik kerana peningkatan nada vaskular, kekejangan arteri kecil, oleh itu, diresepkan untuk hipotensi dan kejutan yang teruk. Aplikasi tempatan mereka disertai dengan vasokonstriksi, mereka boleh berkesan dalam rawatan rhinitis alergi, glaukoma.

Dadah yang mendorong pengujaan reseptor alpha2 lebih biasa disebabkan oleh kemungkinan penggunaan tempatan. Wakil yang paling terkenal dari kelas agonis adrenergik ini adalah naphthyzine, galazolin, xylometazoline, dan vizin. Ubat ini banyak digunakan untuk merawat radang akut pada hidung dan mata. Petunjuk untuk pelantikan mereka adalah rhinitis alergi dan berjangkit, sinusitis, konjungtivitis..

Memandangkan kesan pesat dan ketersediaan dana ini, mereka sangat popular sebagai ubat yang dapat dengan cepat menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan seperti kesesakan hidung. Walau bagaimanapun, anda harus berhati-hati ketika menggunakannya, kerana dengan semangat yang tidak stabil dan berpanjangan untuk penurunan seperti itu, bukan sahaja daya tahan ubat berkembang, tetapi juga perubahan atropik pada membran mukus, yang tidak dapat dipulihkan.

Kemungkinan reaksi tempatan dalam bentuk kerengsaan dan atrofi membran mukus, serta kesan sistemik (peningkatan tekanan, perubahan kadar jantung) tidak membenarkan penggunaannya untuk waktu yang lama, dan mereka juga dikontraindikasikan untuk bayi, orang dengan hipertensi, glaukoma, diabetes. Jelas bahawa pesakit hipertensi dan pesakit kencing manis masih menggunakan titisan hidung yang sama seperti orang lain, tetapi mereka harus berhati-hati. Untuk kanak-kanak, produk khas dihasilkan yang mengandungi dos yang selamat dari agonis adrenergik, dan ibu mesti memastikan bahawa anak itu tidak mendapat jumlah tambahan..

Agonis alfa2-adrenergik selektif tindakan pusat bukan sahaja memberi kesan sistemik pada tubuh, mereka dapat melewati penghalang darah-otak dan mengaktifkan reseptor adrenergik secara langsung di otak. Kesan utama mereka adalah seperti berikut:

  • Menurunkan tekanan darah dan degupan jantung;
  • Menormalkan degupan jantung;
  • Mereka mempunyai kesan penenang dan analgesik yang ketara;
  • Mengurangkan rembesan air liur dan cecair lakrimal;
  • Kurangkan rembesan air di usus kecil.

Methyldopa, clonidine, guanfacine, katapresan, dopegit yang meluas digunakan dalam rawatan hipertensi arteri. Keupayaan mereka untuk mengurangkan air liur, memberi kesan anestetik dan menenangkannya membolehkan mereka digunakan sebagai ubat tambahan semasa anestesia dan dalam bentuk anestetik semasa anestesia tulang belakang.

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik terdapat terutamanya di jantung (β1) dan otot licin bronkus, rahim, pundi kencing, dan dinding vaskular (β2). agonis β-adrenergik boleh bersifat selektif, bertindak hanya pada satu jenis reseptor, dan tidak selektif.

Mekanisme tindakan agonis beta-adrenergik dikaitkan dengan pengaktifan reseptor beta dinding vaskular dan organ dalaman. Kesan utama dana ini adalah untuk meningkatkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, meningkatkan tekanan, dan memperbaiki pengaliran jantung. Beta-adrenomimetics secara berkesan melonggarkan otot licin bronkus, rahim, oleh itu, mereka berjaya digunakan dalam rawatan asma bronkial, ancaman keguguran dan peningkatan nada rahim semasa kehamilan.

Agonis beta-adrenergik bukan selektif termasuk isadrin dan orciprenaline, yang merangsang reseptor β1 dan β2. Izadrin digunakan dalam kardiologi kecemasan untuk meningkatkan kadar jantung pada bradikardia teruk atau blok atrioventrikular. Sebelum ini, ia juga diresepkan untuk asma bronkial, tetapi sekarang, kerana kemungkinan reaksi buruk dari jantung, agonis beta2-adrenergik terpilih lebih disukai. Izadrin dikontraindikasikan dalam penyakit jantung iskemia, dan penyakit ini sering menyertai asma bronkial pada pesakit tua.

Orciprenaline (alupent) diresepkan untuk rawatan penyumbatan bronkus pada asma, dalam kes keadaan jantung yang mendesak - bradikardia, serangan jantung, sekatan atrioventrikular.

Agonis beta1-adrenergik selektif adalah dobutamine, yang digunakan untuk keadaan kecemasan dalam kardiologi. Ia ditunjukkan dalam kes kegagalan jantung dekompensasi akut dan kronik..

Beta2-adrenostimulan terpilih digunakan secara meluas. Dadah tindakan ini terutamanya mengendurkan otot licin bronkus, oleh itu ia juga disebut bronkodilator..

Bronkodilator dapat memberi kesan cepat, kemudian digunakan untuk melegakan serangan asma dan melegakan gejala sesak nafas dengan cepat. Yang paling biasa adalah salbutamol, terbutaline, dihasilkan dalam bentuk yang dihirup. Dana ini tidak dapat digunakan secara berterusan dan dalam dos yang tinggi, kerana kesan sampingan seperti takikardia, mual adalah mungkin.

Bronkodilator yang bertindak panjang (salmeterol, volmax) mempunyai kelebihan yang signifikan berbanding ubat-ubatan yang disebutkan di atas: ia boleh diresepkan untuk jangka masa panjang sebagai rawatan asas untuk asma bronkial, memberikan kesan jangka panjang dan mencegah timbulnya sesak nafas dan serangan asma.

Salmeterol mempunyai kesan terpanjang, mencapai 12 jam atau lebih. Ubat ini mengikat reseptor dan dapat merangsangnya berkali-kali, jadi tidak perlu menetapkan dos salmeterol yang tinggi.

Untuk mengurangkan nada rahim dengan risiko kelahiran pramatang, pelanggaran kontraksi semasa persalinan dengan kemungkinan hipoksia janin akut, ginipral diresepkan, yang merangsang reseptor beta-adrenergik myometrium. Kesan sampingan ginipral boleh menjadi pening, gegaran, gangguan irama jantung, fungsi ginjal, hipotensi.

Adrenomimetik tidak langsung

Sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang secara langsung mengikat reseptor adrenergik, ada ubat lain yang secara tidak langsung memberikan kesannya dengan menyekat proses pembusukan mediator semula jadi (adrenalin, norepinefrin), meningkatkan pembebasannya, mengurangkan pengambilan semula "berlebihan" jumlah perangsang adrenal.

Di antara adrenoagonis tidak langsung, efedrin, imipramine, ubat-ubatan dari kumpulan perencat monoamine oksidase digunakan. Yang terakhir diresepkan sebagai antidepresan.

Ephedrine sangat serupa dengan adrenalin, dan kelebihannya adalah kemungkinan pemberian oral dan kesan farmakologi yang lebih lama. Perbezaannya terletak pada kesan merangsang pada otak, yang ditunjukkan oleh kegembiraan, peningkatan nada pusat pernafasan. Ephedrine diresepkan untuk melegakan serangan asma bronkial, dengan hipotensi, kejutan, mungkin rawatan tempatan untuk rhinitis.

Keupayaan sebilangan agonis adrenergik untuk menembusi penghalang darah-otak dan memberikan pengaruh langsung di sana membolehkan mereka digunakan dalam praktik psikoterapi sebagai antidepresan. Inhibitor monoamine oksidase yang ditetapkan secara meluas menghalang pemecahan serotonin, norepinefrin, dan amina endogen lain, sehingga meningkatkan kepekatan mereka pada reseptor.

Nialamide, tetrindol, moclobemide digunakan untuk merawat kemurungan. Imipramine, yang tergolong dalam kumpulan antidepresan trisiklik, mengurangkan pengambilan semula neurotransmitter, meningkatkan kepekatan serotonin, norepinefrin, dopamin di lokasi penularan impuls saraf.

Adrenomimetik tidak hanya mempunyai kesan terapeutik yang baik dalam banyak keadaan patologi, tetapi juga sangat berbahaya dengan beberapa kesan sampingan, termasuk aritmia, hipotensi atau krisis hipertensi, pergolakan psikomotor, dan lain-lain. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor. Dengan berhati-hati, ubat ini harus digunakan oleh orang yang menderita diabetes mellitus, aterosklerosis teruk pada saluran cerebral, hipertensi arteri, patologi tiroid.

Adrenomimetics - mekanisme tindakan dan petunjuk penggunaan, klasifikasi dan ubat

Hari ini agen adrenomimetik banyak digunakan dalam farmakologi untuk rawatan penyakit kardiovaskular, sistem pernafasan, dan saluran gastrousus. Bahan biologi atau sintetik yang menyebabkan rangsangan reseptor alpha dan beta mempunyai kesan yang signifikan terhadap semua proses utama dalam badan.

Apa itu agonis adrenergik

Tubuh mengandungi reseptor alpha dan beta yang terletak di semua organ dan tisu badan dan merupakan molekul protein khas pada membran sel. Pendedahan kepada struktur ini menghasilkan pelbagai kesan terapeutik dan, dalam keadaan tertentu, kesan toksik. Ubat dari kumpulan adrenomimetik (dari adrenomimeticum Latin) adalah bahan, agonis reseptor adrenergik, yang memberi kesan yang menarik kepada mereka. Reaksi agen ini dengan setiap molekul adalah mekanisme biokimia yang kompleks..

Apabila reseptor dirangsang, vasospasme atau vasodilasi berlaku, perubahan rembesan mukus berlaku, kegembiraan dan kekonduksian pada otot dan saraf berfungsi berfungsi. Selain itu, adrenostimulan dapat mempercepat atau melambatkan proses metabolik dan metabolik. Kesan terapeutik yang dimediasi oleh tindakan bahan-bahan ini bervariasi dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kes ini..

  • Milkshake di rumah
  • Kelebihan bawang putih - gunakan untuk rawatan. Khasiat bawang putih untuk kesihatan manusia
  • Sakit di bawah tulang rusuk kiri di hadapan

Klasifikasi agonis adrenergik

Semua adrenomimetik alpha dan beta, menurut mekanisme tindakan pada sinaps, dibahagikan kepada bahan tindakan langsung, tidak langsung dan campuran:

Contoh ubat

Agonis adrenergik selektif (langsung)

Agonis adrenergik bertindak langsung mengandungi agonis reseptor adrenergik yang bertindak pada membran postsynaptic yang serupa dengan katekolamin endogen (adrenalin dan norepinefrin).

Mezaton, Dopamine, Adrenalin, Norepinephrine.

Tidak selektif (tidak langsung) atau simpatomimetik

Ejen bukan selektif mempunyai kesan pada vesikel membran presynaptik reseptor adrenergik, dengan meningkatkan sintesis mediator semula jadi di dalamnya. Di samping itu, kesan adrenomimetik ubat ini adalah kerana kemampuannya untuk mengurangkan pemendapan katekolamin dan menghalang pengambilan semula aktifnya.

Efidrin, Fenamine, Naphthyzin, Tyramine, Cocaine, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.

Ubat jenis campuran adalah agonis reseptor adrenergik dan pengantara pembebasan katekolamin endogen dalam reseptor α dan β.

Phenylephrine, Metazone, Norepinephrine, Epinefrin.

Adrenomimetik alfa

Ubat dari kumpulan agonis alfa-adrenergik diwakili oleh bahan yang bertindak pada reseptor alpha-adrenergik. Mereka berdua selektif dan tidak selektif. Kumpulan ubat pertama termasuk Mezaton, Etilephrine, Midodrin, dan lain-lain. Ubat ini mempunyai kesan anti-kejutan yang kuat kerana peningkatan nada vaskular, kekejangan kapilari kecil dan arteri, oleh itu ubat ini ditetapkan untuk hipotensi, keruntuhan pelbagai etiologi.

Petunjuk untuk digunakan

Dadah yang merangsang reseptor alpha ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:

  1. Kekurangan vaskular akut etiologi berjangkit atau toksik dengan hipotensi yang teruk. Dalam kes-kes ini, Norepinephrine atau Mezaton digunakan secara intravena; Efedrin intramuskular.
  2. Serangan jantung. Dalam kes ini, perlu memasukkan larutan Adrenalin ke dalam rongga ventrikel kiri..
  3. Serangan asma bronkial. Sekiranya perlu, suntikan adrenalin atau efedrin secara intravena.
  4. Lesi keradangan pada membran mukus hidung atau mata (rhinitis alergi, glaukoma). Titisan larutan topikal Naphthyzin atau Galazolin.
  5. Koma hipoglikemik. Untuk mempercepat glikogenolisis dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, larutan Adrenalin disuntik secara intramuskular bersama dengan glukosa.

Mekanisme tindakan

Semasa disuntik ke dalam badan, alpha-adrenomimetics mengikat reseptor postsynaptic, menyebabkan pengecutan serat otot licin, penyempitan lumen saluran darah, peningkatan tekanan darah, penurunan rembesan kelenjar di bronkus, rongga hidung dan pengembangan bronkus. Menembusi penghalang darah-otak otak, mereka mengurangkan pembebasan neurotransmitter ke celah sinoptik.

Dadah

Semua ubat kumpulan agonis alfa-adrenergik serupa dalam kesannya, tetapi berbeza dalam kekuatan dan jangka masa pendedahan kepada badan. Ketahui lebih lanjut mengenai ciri utama ubat yang paling popular dalam kumpulan ini:

Nama produk ubat

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini mempunyai kesan langsung pada mekanisme pusat peraturan tekanan darah.

Hipertensi ringan hingga sederhana

Patologi hati dan ginjal akut dan kronik, hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat, gangguan akut peredaran otak atau koronari.

Tindakan pantas selepas pengingesan.

Kesan hepatotoksik, kemungkinan keruntuhan atau kejutan sekiranya dos yang disyorkan tidak dipatuhi.

Ejen antihipertensi. Melemahkan nada arteri kecil dan sederhana.

Krisis hipertensi, hipertensi arteri.

Hipotensi, kanak-kanak di bawah 18 tahun, kehamilan dan penyusuan, kegagalan hati dan buah pinggang.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ejen antihipertensi, mengurangkan kadar denyutan jantung dan jantung.

Infarksi miokardium, kemalangan serebrovaskular, aterosklerosis, kanak-kanak di bawah 12 tahun, kehamilan.

Sesuai untuk rawatan jangka panjang, melegakan krisis hipertensi.

Ketidaksesuaian dengan banyak ubat lain.

Ubat ini mempunyai kesan hipotensi yang ketara, mengurangkan degupan jantung, jumlah output jantung.

Aterosklerosis saluran serebrum, kemurungan, blok atrioventricular, sindrom sinus sakit, kanak-kanak di bawah 13 tahun.

Sesuai untuk rawatan jangka panjang.

Mempunyai kesan hepatotoksik jika rejimen dos tidak dipatuhi.

Ubat antihipertensi yang mempengaruhi mekanisme pusat peraturan tekanan darah.

Diabetes diabetes jenis 1, epilepsi, gangguan neurologi, kehamilan dan penyusuan.

Sesuai untuk melegakan krisis hipertensi.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ubat ini menyempitkan saluran di saluran hidung, melegakan edema, hiperemia membran mukus.

Rhinitis, sinusitis, laringitis, mimisan, rinitis alergi.

Diabetes mellitus, hipersensitiviti terhadap komponen Naphthyzin, takikardia, kanak-kanak di bawah satu tahun.

Ketagihan, berisiko tinggi terhadap reaksi alahan.

Ubat ini menyempitkan saluran membran mukus saluran hidung, mengurangkan kemerahan, bengkak dan jumlah lendir yang dirembeskan.

Rhinitis akut, otitis media, sinusitis.

Rinitis atropik, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma penutupan sudut, hipertensi, aterosklerosis, penyakit endokrin.

Tidak ketagihan, sesuai untuk penggunaan jangka panjang.

Sebilangan besar kontraindikasi untuk digunakan.

Menghilangkan pembengkakan mukosa hidung, mengembalikan keperitan saluran hidung.

Penyakit pernafasan akut, rinitis alergi, otitis media, persediaan untuk langkah-langkah diagnostik.

Glaukoma, rhinitis atropik, diabetes mellitus, tirotoksikosis.

Tindakan berpanjangan (sehingga 12 jam), fleksibiliti.

Tidak sesuai untuk penggunaan jangka panjang, ketagihan.

Mempunyai kesan vasokonstriktor, menghilangkan edema tisu.

Hiperemia, edema konjunktiva mata.

Kanak-kanak di bawah dua tahun, intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Kesesuaian penggunaan, sebilangan kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Mungkin ketagihan.

Ubat ini mempunyai kesan anti-alergi, anti-kejutan dan anti-toksik.

Predikasi sebelum pembedahan, mabuk, tindak balas alahan akut, keruntuhan, kejutan (dalam peringkat dekompensasi).

Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun, penyakit vaskular aterosklerotik, hepatitis kronik, kehamilan dan penyusuan.

Tindakan pantas, pelbagai aplikasi.

Sebilangan besar kontraindikasi untuk digunakan.

Vasoconstrictor pelepasan berterusan.

Keadaan hipotonik, kejutan (dalam tahap pampasan atau subkompensasi), runtuh.

Hipertensi, penyakit vaskular aterosklerotik.

Lakonan perlahan dan panjang.

Tidak sesuai untuk merawat keadaan kecemasan.

Ubat ini mempunyai kesan vasokonstriktor, hipertensi.

Hipotensi arteri, nada sfinkter pundi kencing terjejas, hipertensi ortostatik, runtuh.

Glaukoma penutupan sudut, penyakit vaskular, patologi sistem endokrin, kehamilan, adenoma prostat.

Ubat ini sesuai untuk melegakan keadaan akut.

Kemustahilan penggunaan semasa kehamilan.

  • Cara menghidupkan denyar pada iPhone pada panggilan: tetapan
  • Terung dibakar di dalam ketuhar dengan tomato dan keju: resipi dengan foto
  • Bagaimana dan bagaimana merawat prostatitis pada lelaki dengan tanda-tanda penyakit ini

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik terdapat pada otot bronkus, rahim, rangka dan licin. Kumpulan agonis beta-adrenergik termasuk ubat-ubatan yang membangkitkan reseptor beta-adrenergik. Antaranya, terdapat ubat farmakologi selektif dan tidak selektif. Hasil daripada tindakan ubat-ubatan ini, enzim membran adenylate cyclase diaktifkan, jumlah kalsium intraselular meningkat.

Ubat digunakan untuk bradikardia, blok atrioventricular, kerana meningkatkan kekuatan dan kekerapan pengecutan jantung, meningkatkan tekanan darah, merehatkan otot licin bronkus. Beta-agonis menyebabkan kesan berikut:

  • peningkatan konduksi bronkus dan jantung;
  • pecutan proses glikogenolisis pada otot dan hati;
  • penurunan nada myometrium;
  • peningkatan kadar jantung;
  • meningkatkan bekalan darah ke organ dalaman;
  • kelonggaran dinding vaskular.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat dari kumpulan agonis beta-adrenergik diresepkan dalam kes berikut:

  1. Bronkospasme. Untuk menghilangkan serangan, penyedutan dilakukan dengan Isadrin atau Salbutamol.
  2. Ancaman penamatan kehamilan. Apabila keguguran bermula, ubat Fenoterol dan Terbutalin ditunjukkan dengan titisan atau jet intravena.
  3. Sekatan jantung atrioventrikular, kegagalan jantung akut. Ditunjukkan pelantikan Dopamine dan Dobutamine.

Mekanisme tindakan

Kesan terapi ubat-ubatan dalam kumpulan ini berlaku kerana rangsangan beta-reseptor, yang membawa kepada kesan bronkodilating, tocoletic dan inotropic. Sebagai tambahan, agonis beta-adrenergik (contohnya, Levosalbutamol atau Norepinephrine) mengurangkan pelepasan perantara keradangan oleh sel mast, basofil dan meningkatkan jumlah pasang surut kerana pengembangan lumen bronkus.

Dadah

Ejen farmakologi kumpulan agonis beta-adrenergik digunakan dengan berkesan untuk merawat pernafasan akut dan kegagalan jantung, dengan ancaman kelahiran pramatang. Jadual menunjukkan ciri-ciri ubat yang sering digunakan untuk terapi ubat:

Nama produk ubat

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini mempunyai kesan tocolytic, anti-asthmatic, bronchilitic.

Bronkitis obstruktif, asma bronkial, peningkatan nada myometrium.

Tachyarrhythmia, penyakit jantung iskemia, glaukoma.

Pelbagai aplikasi.

Ubat ini tidak sesuai untuk rawatan jangka panjang.

Kesan kardiotonik yang kuat.

Infark miokard akut, kejutan kardiogenik, serangan jantung, tahap kegagalan jantung yang tidak dapat dikompensasi, hipovolemia.

Tamponade jantung, stenosis injap aorta.

Dobutamine berkesan untuk resusitasi.

Sebilangan besar kesan sampingan, kematian mungkin berlaku sekiranya dos harian ubat tersebut dilampaui dengan ketara.

Ubat ini dapat menenangkan otot licin bronkus, menekan rembesan histamin.

Bronkitis kronik, asma bronkial.

Hipersensitiviti terhadap komponen Salmeterol.

Ubat ini disyorkan untuk rawatan jangka panjang, sebilangan kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Risiko kesan sampingan yang tinggi.

Ubat ini mempunyai kesan brochodilating dan tocolytic.

Pencegahan perkembangan bronkospasme, bronkitis obstruktif akut, emfisema paru, ancaman kelahiran pramatang, penyakit paru obstruktif kronik.

Hipertensi arteri, kehamilan (trimester pertama), kegagalan jantung, aritmia, blok atrioventrikular.

Penggunaan jangka panjang tidak digalakkan.

Ubat ini mempunyai kesan bronkodilatori yang ketara..

Asma bronkial, emfisema, bronkitis obstruktif.

Tachyarrhythmia, infarksi miokard akut, tirotoksikosis, diabetes mellitus.

Alupent berjaya digunakan untuk melegakan keadaan akut.

Banyak kesan sampingan.

Ubat ini mempunyai kesan tocolytic, mengurangkan nada myometrium, kontraksi spontan.

Ancaman penamatan kehamilan.

Thyrotoxicosis, penyakit jantung koronari, hati akut atau kegagalan buah pinggang.

Adrenomimetik: klasifikasi, mekanisme tindakan, senarai ubat jenis alfa dan beta

Dari artikel itu, anda akan belajar mengenai ubat-ubatan, jenis, indikasi dan kontraindikasi ubat-ubatan agonis adrenergik hingga janji temu, kesan sampingan ubat-ubatan.

maklumat am

Di dalam tubuh manusia, semua organ dan tisu dalaman dilengkapi dengan reseptor alpha dan beta, yang merupakan molekul protein khas pada membran sel.

Agonis reseptor alfa adalah simpatomimetik yang menyekat saluran darah, melegakan edema, dan merangsang sintesis protein.

Beta-adrenomimetics - meningkatkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, tekanan darah, merehatkan otot licin bronkus, lumen kapilari.

Adrenomimetik alfa

Ubat-ubatan kumpulan mempunyai kesan khusus, selektif dan kesan tidak langsung pada reseptor organ dalaman. Alpha-adrenomimetics mempunyai kesan anti-kejutan yang kuat kerana peningkatan nada vaskular, kekejangan kapilari kecil dan arteri, oleh itu ia digunakan dalam rawatan hipotensi, keruntuhan pelbagai etiologi.

Ubat adrenomimetik mempunyai struktur kimia yang serupa dengan hormon stres, mereka boleh meniru adrenalin dan norepinefrin. Tindakan agonis alfa-adrenergik sesuai dengan triad tertentu:

  • kekejangan vaskular;
  • menghentikan pendarahan;
  • membuka saluran udara ke paru-paru.

Oleh itu, mekanisme tindakan ubat-ubatan didasarkan pada kontak dengan reseptor postynaptic sistem saraf, penembusan melalui penghalang darah-otak otak, dan penurunan sintesis mediator yang memasuki celah sinaptik..

Petunjuk untuk pelantikan

Adrenomimetik yang bersentuhan dengan reseptor alfa dari mana-mana kelas disyorkan untuk merawat keadaan patologi berikut:

  • kekurangan vaskular akut dari mana-mana genesis dengan kecenderungan untuk runtuh;
  • serangan jantung secara tiba-tiba;
  • serangan asma bronkial;
  • krisis hipertensi;
  • glaukoma;
  • rhinitis alahan;
  • koma hipoglikemik.

Senarai ubat

Semua agonis alfa-adrenergik menyerupai satu sama lain dalam kesannya (vasokonstriksi, bronkodilasi, peningkatan tekanan darah, penurunan rembesan bronkus, rembesan di rongga hidung), tetapi berbeza dalam kekuatan tindakan dan jangka masa hasil yang dicapai. Mereka terdiri daripada kumpulan ubat yang besar, di mana terdapat ubat pelbagai vektor yang berfungsi dengan titik aplikasi yang berbeza..

Ubat antihipertensi

Adrenomimetik alpha subkumpulan mempengaruhi mekanisme pusat pengawalan tekanan darah, membetulkan nada arteri bersaiz kecil dan sederhana, mengurangkan degupan jantung, mengurangkan beban pada miokardium.

Di samping itu, mereka menggunakan:

Nama ubatHarga dalam rubel
Clonidine41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro di farmasi dalam talian
Dopegit195

Dekongestan

Adrenomimetik alfa kumpulan menunjukkan kesan vasokonstriktor, menghilangkan edema tisu mukosa hidung, mata, organ ENT, membolehkan anda membersihkan saluran hidung, menghilangkan kemerahan konjunktiva, melegakan hipersekresi lendir di saluran pernafasan atas, membebaskan membran timpani dari radang eksudat.

Kaedah kumpulan lain:

Nama ubatHarga dalam rubel
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidine410

Adrenomimetik antiglaucoma

Ubat-adrenomimetik mengurangkan tekanan intraokular, mempengaruhi reseptor kapal dan otot radial mata. Yang paling terkenal ialah Adrenalin (45 rubel).

Nama ubatHarga dalam rubel
Dipivefrin153
Epinefrin73
Phenylephrine154
Oftan65

Di samping itu, terdapat agonis adrenergik premedikasi, misalnya, Mezaton (93 rubel), yang mempunyai kesan anti-alergi, antishock dan antitoksik. Ia diresepkan sebelum pembedahan, untuk melegakan keracunan, alergi akut, keruntuhan, kejutan dekompensasi, meningkatkan tekanan darah untuk waktu yang lama.

Kontraindikasi

Agonis alfa-adrenergik mempunyai kontraindikasi umum dan khusus untuk temujanji:

  • hipersensitiviti individu terhadap komponen;
  • gangguan fungsi hati dan buah pinggang;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensi dengan kecenderungan untuk runtuh (kecuali Mezaton dan analognya);
  • umur sehingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • penyusuan;
  • aterosklerosis;
  • kemurungan;
  • pelanggaran irama dan pengaliran otot jantung;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • rhinitis atropik;
  • rinitis akut, alahan;
  • resdung;
  • otitis media telinga tengah;
  • eustachitis;
  • tirotoksikosis;
  • BPH.

Kesan sampingan

Antara kesan negatif yang paling serius daripada pengambilan agonis alfa-adrenergik yang salah adalah:

  • hipersensitiviti terhadap komponen;
  • gejala mabuk;
  • loya;
  • migrain;
  • tekanan darah tinggi;
  • berdebar-debar jantung;
  • insomnia;
  • pening, pening;
  • kerengsaan tempatan membran mukus, hiperemia, pembakaran.

Resep ubat-ubatan kumpulan agonis alpha-adrenergik serentak dengan perencat MAO dan antidepresan trisiklik boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Beta-adrenomimetik

Ubat-ubatan kumpulan ini merangkumi agen yang membangkitkan reseptor beta di rahim, bronkus, rangka dan otot licin. Beta-adrenomimetics boleh bersifat selektif dan tidak selektif, tetapi mekanisme tindakannya dikurangkan menjadi pengaktifan enzim membran adenylate cyclase, peningkatan jumlah kalsium intraselular.

Beta-adrenomimetics digunakan dalam rawatan bradikardia, sekatan atrioventricular. Kesan yang ditunjukkan oleh ubat-ubatan:

  • meningkatkan kekonduksian miokardium dan bronkus;
  • pengaktifan glikogenolisis pada hati dan otot;
  • penurunan nada rahim;
  • peningkatan kadar jantung;
  • mengimbangkan peredaran mikro organ dalaman;
  • kelonggaran dinding vaskular.

Petunjuk untuk kemasukan

Beta-adrenomimetik tindakan selektif dan umum ditetapkan dalam kes:

  • keadaan asma;
  • ancaman keguguran pada mana-mana peringkat kehamilan;
  • kegagalan jantung akut;
  • sekatan atrioventrikular otot jantung.

Senarai ubat

Agonis beta-adrenergik digunakan dengan berkesan untuk merawat pernafasan akut dan kegagalan jantung, dengan ancaman kelahiran pramatang. Yang paling popular ialah Volmax (59 rubel). Ubat yang paling biasa digunakan adalah:

  • Orciprenaline (Alupent) - melonggarkan otot licin rahim, mencegah keguguran atau kelahiran pramatang, melegakan bronkospasme. Harga - 5 410 rubel.
  • Dobutamine - kardiotonik, kos - 389 rubel.
  • Salmeterol - menghalang sintesis histamin, melegakan bronkospasme. Harga - 433 rubel.
  • Ginipral - melegakan hipertensi rahim. Harga - 233 rubel.

Kontraindikasi

Had umum untuk penggunaan beta-agonis adalah:

  • Penyakit jantung iskemia;
  • AMI;
  • kejutan kardiogenik;
  • tamponade jantung;
  • stenosis injap aorta;
  • hipertensi arteri;
  • CHF dekompensasi;
  • hipovolemia;
  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • aritmia, blok atrioventrikular;
  • tirotoksikosis;
  • hipertiroidisme;
  • gangguan hati, buah pinggang;
  • diabetes.

Kesan sampingan

Agonis beta-adrenergik mempunyai akibat negatif yang sama dengan mengambil:

  • gejala mabuk;
  • loya;
  • serangan iskemia;
  • pelanggaran irama jantung;
  • serangan jantung secara tiba-tiba
  • hipokalemia;
  • turun naik tekanan darah;
  • kardiosklerosis;
  • bronkospasme;
  • hipertermia asal tidak diketahui;
  • phlebitis;
  • ruam kulit;
  • Edema Quincke;
  • migrain;
  • gegaran;
  • peningkatan kerengsaan.

Pencegahan untuk meningkatkan kecekapan

Untuk memaksimumkan keberkesanan terapi dengan agonis adrenergik dari kumpulan yang berbeza, teknik berikut digunakan:

  • diet seimbang;
  • keseimbangan minum biasa;
  • aktiviti fizikal;
  • dos ubat yang betul setelah berunding dengan doktor yang menghadiri;
  • pemeriksaan perubatan untuk pemeriksaan saringan kesihatan umum.

Mengikuti peraturan mudah menjamin hasilnya.

Adrenostimulan dan adrenomimetik

Semua kandungan iLive ditinjau oleh pakar perubatan untuk memastikannya setepat dan faktual mungkin.

Kami mempunyai garis panduan yang ketat untuk pemilihan sumber maklumat dan kami hanya menghubungkan ke laman web terkemuka, institusi penyelidikan akademik dan, di mana mungkin, penyelidikan perubatan yang terbukti. Harap maklum bahawa nombor dalam tanda kurung ([1], [2], dan lain-lain) adalah pautan interaktif untuk kajian sedemikian.

Sekiranya anda yakin bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman atau boleh dipersoalkan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Semua perangsang adrenal mempunyai persamaan struktur dengan adrenalin semula jadi. Sebilangan dari mereka mungkin mempunyai sifat inotropik positif (kardiotonik), yang lain - kesan vasoconstrictor atau terutamanya vasoconstrictor (phenylephrine, norepinefrin, methoxamine dan efedrine) dan digabungkan dengan nama vasopresor.

Adrenostimulan dan adrenomimetik: tempat dalam terapi

Dalam praktik anestesiologi dan rawatan intensif, kaedah dominan dalam pemberian kardiotonik dan vasopresor adalah IV. Lebih-lebih lagi, adrenomimetik dapat diberikan sebagai bolus dan diterapkan dengan infus. Dalam anestesiologi klinikal, adrenomimetik dengan kesan inotropik dan kronotropik terutamanya digunakan terutamanya untuk sindrom berikut:

  • sindrom CO rendah kerana kekurangan ventrikel kiri atau kanan (LV atau RV) (epinefrin, dopamin, dobutamine, isoproterenol);
  • sindrom hipotensi (phenylephrine, norepinefrin, methoxamine);
  • bradikardia, dengan gangguan konduksi (isoproterenol, epinefrin, dobutamine);
  • sindrom bronkospastik (epinefrin, efedrin, isoproterenol);
  • tindak balas anaphylactoid disertai dengan gangguan hemodinamik (epinefrin);
  • keadaan disertai dengan penurunan pengeluaran air kencing (dopamin, dopexamine, fenoldopam).

Situasi klinikal di mana vasopresor harus digunakan adalah seperti berikut:

  • penurunan OPS yang disebabkan oleh overdosis vasodilator atau endotoksemia (kejutan endotoksik);
  • penggunaan perencat fosfodiesterase untuk mengekalkan tekanan perfusi yang diperlukan;
  • rawatan kekurangan jantung pankreas terhadap latar belakang hipotensi arteri;
  • kejutan anaphylactic;
  • pemindahan intrakardiak dari kanan ke kiri;
  • pembetulan kecemasan hemodinamik terhadap latar belakang hipovolemia;
  • pemeliharaan tekanan perfusi yang diperlukan dalam rawatan pesakit dengan disfungsi miokard, yang tahan api terhadap terapi inotropik dan volumetrik.

Terdapat banyak protokol yang mengatur penggunaan kardiotonik atau vasopresor dalam situasi klinikal tertentu..

Di atas adalah petunjuk yang paling biasa untuk penggunaan ubat-ubatan kelas ini, tetapi harus ditekankan bahawa setiap ubat mempunyai indikasi tersendiri. Jadi, epinefrin adalah ubat pilihan sekiranya berlaku serangan jantung akut - dalam kes ini, selain infus intravena, ubat diberikan secara intrakardiak. Epinefrin sangat diperlukan untuk kejutan anafilaksis, edema laring alergi, melegakan serangan akut asma bronkial, reaksi alergi yang timbul dengan penggunaan ubat-ubatan. Namun, petunjuk utama penggunaannya adalah kegagalan jantung akut. Adrenomimetik hingga satu darjah atau yang lain mempengaruhi semua reseptor adrenergik. Epinefrin sering digunakan selepas pembedahan jantung dengan pintasan kardiopulmonari untuk membetulkan disfungsi miokard kerana reperfusi dan sindrom postiskemia. Sebaiknya gunakan adrenomimetik dalam kes sindrom SV kecil dengan latar belakang OPS rendah. Epinefrin adalah ubat pilihan dalam rawatan kegagalan LV yang teruk. Perlu ditekankan bahawa dalam kes-kes ini perlu menggunakan dosis, kadang-kadang beberapa kali melebihi 100 ng / kg / min. Dalam keadaan klinikal seperti itu, untuk mengurangkan kesan vasopresor epinefrin yang berlebihan, ia harus digabungkan dengan vasodilator (misalnya, dengan nitrogliserin 25-100 ng / kg / min). Pada dos 10-40 ng / kg / min, epinefrin memberikan kesan hemodinamik yang sama dengan dopamin pada dos 2.5-5 μg / kg / min, tetapi menyebabkan takikardia kurang. Untuk mengelakkan aritmia, takikardia dan iskemia miokard - kesan yang timbul ketika menggunakan dos yang besar, epinefrin dapat digabungkan dengan beta-blocker (contohnya, dengan esmolol pada dos 20-50 mg).

Dopamine adalah ubat pilihan apabila diperlukan kombinasi tindakan inotropik dan vasokonstriktif. Salah satu kesan sampingan negatif dopamin yang ketara ketika menggunakan dos ubat yang besar adalah takikardia, takikaritmia dan peningkatan permintaan oksigen miokardium. Selalunya, dopamin digunakan dalam kombinasi dengan vasodilator (sodium nitroprusside atau nitrogliserin), terutama ketika menggunakan ubat dalam dos yang besar. Dopamine adalah ubat pilihan untuk kombinasi kegagalan LV dan penurunan pengeluaran air kencing.

Dobutamine digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan nitrogliserin untuk hipertensi paru, kerana pada dosis hingga 5 μg / kg / min, dobutamine mengurangkan daya tahan vaskular paru. Sifat dobutamine ini digunakan untuk mengurangkan beban pankreas dalam rawatan kegagalan ventrikel kanan..

Isoproterenol adalah ubat pilihan dalam rawatan disfungsi miokard yang berkaitan dengan bradikardia dan daya tahan vaskular yang tinggi. Di samping itu, ubat ini harus digunakan dalam rawatan sindrom CO rendah pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif, khususnya pada pesakit dengan asma bronkial. Kualiti negatif isoproterenol adalah kemampuannya untuk mengurangkan aliran darah koroner, oleh itu, penggunaan ubat harus dibatasi pada pasien dengan penyakit arteri koronari. Isoproterenol digunakan dalam hipertensi pulmonari, kerana ia adalah salah satu dari sedikit agen penyebab vasodilasi saluran peredaran kecil. Dalam hal ini, ia digunakan secara meluas dalam rawatan kekurangan pankreas akibat hipertensi paru. Isoproterenol meningkatkan automatisme dan kekonduksian otot jantung, kerana ia digunakan untuk bradyarrhythmias, kelemahan nod sinus, sekatan AV. Kehadiran kesan kronotropik dan batmotropik positif isoproterenol dalam kombinasi dengan keupayaan untuk melebarkan saluran peredaran paru-paru menjadikannya ubat pilihan untuk memulihkan irama dan mewujudkan keadaan yang paling baik untuk fungsi pankreas setelah pemindahan jantung..

Dopexamine mempunyai sifat inotropik yang lebih rendah daripada dopamin dan dobutamine. Sebaliknya, sifat diuretik dopexamine lebih ketara, oleh itu ia sering digunakan untuk merangsang diuresis pada kejutan septik. Selain itu, dalam keadaan ini, dopexamine juga digunakan untuk mengurangkan endotoksemia..

Phenylephrine adalah vasopresor yang paling biasa digunakan. Ia digunakan untuk keruntuhan dan hipotensi yang berkaitan dengan penurunan nada vaskular. Selain itu, dalam kombinasi dengan kardiotonik, digunakan dalam rawatan sindrom CO rendah untuk memberikan tekanan perfusi yang diperlukan. Untuk tujuan yang sama, digunakan dalam kes kejutan anaphylactic dalam kombinasi dengan epinefrin dan latihan volumetrik. Ia dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat (1-2 minit), jangka masa tindakan setelah pemberian bolus adalah 5 minit, terapi biasanya dimulakan dengan dosis 50-100 μg, dan kemudian beralih ke infus ubat pada dosis 0.1-0.5 μg / kg / min... Dalam kejutan anaphylactic dan septic, dos phenylephrine untuk pembetulan kekurangan vaskular dapat mencapai 1,5-3 μg / kg / min..

Norepinefrin, selain situasi yang berkaitan dengan hipotensi itu sendiri, diresepkan kepada pesakit dengan disfungsi miokard, yang tahan terhadap terapi inotropik dan volumetrik, untuk mengekalkan tekanan perfusi yang diperlukan. Norepinephrine digunakan secara meluas untuk mengekalkan tekanan darah ketika menggunakan perencat fosfodiesterase untuk memperbaiki disfungsi miokard kerana kekurangan pankreas. Di samping itu, adrenomimetik digunakan untuk reaksi anaphylactoid, apabila terdapat penurunan yang ketara dalam rintangan sistemik. Dari semua vasopresor, norepinefrin mula bertindak paling cepat - kesannya diperhatikan sudah setelah 30 saat, jangka masa tindakan selepas pemberian bolus adalah 2 minit, terapi biasanya dimulakan dengan infus ubat pada dos 0,05-0,15 μg / kg / min.

Ephedrine dapat digunakan dalam situasi klinikal ketika ada penurunan daya tahan sistemik pada pasien dengan penyakit paru obstruktif, karena dengan merangsang reseptor beta2, efedrin menyebabkan bronkodilasi. Selain itu, dalam praktik anestetik, efedrin digunakan untuk meningkatkan tekanan darah, terutama semasa anestesia tulang belakang. Ephedrine telah menemui penggunaan yang meluas dalam myasthenia gravis, narkolepsi, keracunan dadah dan pil tidur. Kesan ubat diperhatikan selepas 1 minit dan berlangsung dari 5 hingga 10 minit selepas pemberian bolus. Terapi biasanya dimulakan dengan dos 2.5-5 mg.

Methoxamine digunakan dalam keadaan di mana perlu untuk menghilangkan hipotensi dengan cepat, kerana ia adalah vasokonstriktor yang sangat kuat. Ia dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat (1-2 minit), jangka masa tindakan selepas pemberian bolus adalah 5-8 minit, terapi biasanya dimulakan dengan dos 0.2-0.5 mg.

Overstimulasi reseptor alfa saluran darah boleh menyebabkan hipertensi yang teruk, yang mana berlakunya strok hemoragik. Gabungan takikardia dan hipertensi sangat berbahaya, yang boleh menimbulkan serangan angina pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, dan pada pesakit dengan kekurangan fungsi miokardium, sesak nafas dan edema paru.

Dengan merangsang reseptor alpha, adrenomimetik meningkatkan tekanan intraokular, sehingga tidak dapat digunakan pada glaukoma.

Penggunaan ubat dosis tinggi dengan tindakan merangsang alpha1 untuk jangka masa yang lama, serta dos kecil ubat ini pada pesakit dengan penyakit vaskular periferal dapat menyebabkan vasokonstriksi dan peredaran periferal terganggu. Manifestasi pertama vasokonstriksi berlebihan mungkin adalah piloerection ("benjolan angsa").

Apabila agonis adrenergik digunakan, rangsangan reseptor beta2 menghambat pelepasan insulin dari sel pankreas, yang dapat menyebabkan hiperglikemia. Rangsangan reseptor alpha mungkin disertai dengan peningkatan nada sfingter pundi kencing dan pengekalan kencing.

Pemberian adrenomimetik ekstravaskular boleh menyebabkan nekrosis dan kelembapan pada kulit.

Beta-adrenomimetics: keterangan, tindakan, senarai ubat

Apakah reseptor alfa adrenergik

Reseptor A1-adrenergik terletak pada membran permukaan sel, di kawasan sinapsis, bertindak balas terhadap norepinefrin, yang dilepaskan oleh ujung saraf neuron postganglionik sistem saraf simpatik. Dilokalisasikan di arteri berkaliber kecil. Pengujaan reseptor menyebabkan kekejangan vaskular, hipertensi, penurunan kebolehtelapan dinding arteri, penurunan manifestasi reaksi keradangan di dalam badan.

Reseptor A2-adrenergik terletak di luar sinapsis dan pada sel membran presinaptik. Tindak balas terhadap tindakan norepinefrin dan adrenalin. Pengujaan reseptor menyebabkan reaksi terbalik, yang ditunjukkan oleh hipotensi dan kelonggaran vaskular.

Pengelasan

Salah satu klasifikasi adalah berdasarkan mekanisme tindakan ubat-ubatan:

  • langsung;
  • tidak langsung;
  • tindakan bercampur.

Adrenomimetik bertindak langsung mempengaruhi reseptor, seperti katekolamin yang dihasilkan di dalam badan.

Agonis adrenergik tidak langsung adalah bahan yang mendorong pembebasan katekolamin tubuh sendiri.

Agonis adrenergik campuran menggabungkan kedua-dua kesan.

Maklumat umum mengenai agonis adrenergik

Agonis alfa dan beta-adrenergik, yang secara bebas mengikat reseptor yang sensitif terhadapnya dan menyebabkan kesan pengaruh adrenalin atau norepinefrin, dipanggil agen bertindak langsung.

Hasil pengaruh ubat-ubatan juga dapat terjadi secara tidak langsung, yang dimanifestasikan oleh rangsangan pengeluaran mediatornya sendiri, mencegah kehancurannya, menyumbang kepada peningkatan konsentrasi pada ujung saraf.

Adrenomimetik ditetapkan dalam keadaan berikut:

  • kegagalan jantung, hipotensi teruk, keruntuhan, kejutan, serangan jantung;
  • asma bronkial, bronkospasme;
  • peningkatan tekanan intraokular;
  • penyakit keradangan membran mukus mata dan hidung;
  • koma hipoglikemik;
  • anestesia tempatan.

maklumat am

Di dalam tubuh manusia, semua organ dan tisu dalaman dilengkapi dengan reseptor alpha dan beta, yang merupakan molekul protein khas pada membran sel.


Adrenomimetik adalah bahan aktif secara biologi yang menghubungi reseptor adrenergik organ dalaman dan saluran darah, mengubah kegembiraan dan kekonduksian serat saraf, menyebabkan perubahan metabolik dan fungsi dalam badan. Rangsangan atau penghambatan kerja berlaku akibat daripada kontak dan bergantung pada jenis reseptor.

Agonis reseptor alfa adalah simpatomimetik yang menyekat saluran darah, melegakan edema, dan merangsang sintesis protein.

Beta-adrenomimetics - meningkatkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, tekanan darah, merehatkan otot licin bronkus, lumen kapilari.

Adrenomimetik alfa

Kumpulan ubat tersebut merangkumi agen selektif (bertindak pada satu jenis reseptor) dan agen bukan selektif (pengujaan a1- dan a2-reseptor). Agonis alfa-adrenergik bukan selektif diwakili secara langsung oleh norepinefrin, yang juga merangsang reseptor beta.

Agonis alfa-adrenergik, yang mempengaruhi reseptor a1, adalah ubat anti-kejutan yang digunakan untuk penurunan tekanan darah yang tajam. Boleh digunakan secara topikal, menyebabkan penyempitan arteriol, yang berkesan untuk glaukoma atau rinitis alergi. Dadah terkenal kumpulan:

  • "Midodrin";
  • "Mezaton";
  • "Etilefrine".

Agonis alfa-adrenergik yang mempengaruhi reseptor a2 lebih dikenali oleh populasi umum kerana penggunaannya yang meluas. Wakil popular - "Xylometazoline", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". Digunakan dalam rawatan penyakit radang mata dan hidung (konjungtivitis, rinitis, sinusitis).

Ubat ini terkenal dengan tindakan vasokonstriktornya, yang membantu melegakan kesesakan hidung. Penggunaan dana harus dilakukan hanya di bawah pengawasan pakar, kerana pengambilan yang tidak terkawal yang berpanjangan dapat menyebabkan perkembangan ketahanan terhadap ubat dan atrofi membran mukus.

Kanak-kanak kecil juga diberi ubat yang mengandungi agonis alfa-adrenergik. Persediaan dalam kes ini mempunyai kepekatan bahan aktif yang lebih rendah. Bentuk yang sama digunakan dalam terapi orang yang menderita diabetes mellitus dan hipertensi..

Agonis alfa-adrenergik, yang membangkitkan reseptor a2, juga termasuk ubat-ubatan yang berpusat (Methyldopa, Clofelin, Katapresan). Tindakan mereka adalah seperti berikut:

  • kesan hipotensi;
  • penurunan kadar jantung;
  • kesan penenang;
  • melegakan kesakitan ringan;
  • penurunan rembesan kelenjar lakrimal dan air liur;
  • penurunan rembesan air di usus kecil.

Ubat apa yang tergolong dalam kumpulan agonis B-adrenergik?

Doktor sering menetapkan beta-agonis. Dadah yang tergolong dalam kumpulan farmakologi ini dibahagikan kepada ubat bertindak pendek dan cepat. Di samping itu, ubat-ubatan diasingkan yang mempunyai kesan selektif hanya pada organ tertentu. Beberapa ubat bertindak secara langsung pada reseptor B1 dan B2. Ubat yang paling terkenal dari kumpulan agonis beta-adrenergik adalah ubat "Salbutamol", "Fenoterol", "Dopamine". B-agonis digunakan dalam rawatan penyakit paru-paru dan jantung. Juga, sebilangannya digunakan di unit rawatan rapi (ubat "Dobutamine"). Kurang biasa, ubat-ubatan kumpulan ini digunakan dalam amalan ginekologi..

"Mezaton"

Ubat berdasarkan phenylephrine hidroklorida, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penggunaannya memerlukan dos yang tepat, kerana kemungkinan penurunan kadar denyutan jantung secara refleks. "Mezaton" meningkatkan tekanan darah sedikit dibandingkan dengan ubat lain, tetapi kesannya lebih lama.

Petunjuk penggunaan produk:

  • hipotensi arteri, keruntuhan;
  • persediaan untuk campur tangan pembedahan;
  • rhinitis vasomotor;
  • anestesia tempatan;
  • keracunan pelbagai etiologi.

Keperluan untuk hasil segera memerlukan pentadbiran intravena. Ubat ini juga disuntik ke otot, secara subkutan, intranasally.

Peranan fisiologi reseptor β-adrenergik

Adrenalin adalah adrenomimetik sejagat. Ia merangsang keempat-empat subtipe reseptor adrenergik. Norepinephrine - hanya 3 - α1, α2 dan β1. Dopamine - hanya 1 - reseptor β1-adrenergik. Sebagai tambahan kepada mereka, ia juga merangsang reseptor dopaminergiknya sendiri..

Reseptor β-adrenergik adalah reseptor yang bergantung kepada cAMP. Apabila mereka mengikat ke β-agonis, adenylate cyclase diaktifkan melalui protein-G (protein pengikat GTP), yang mengubah ATP menjadi AMP siklik (cAMP). Ini memerlukan banyak kesan fisiologi..

Reseptor β1-adrenergik terletak di jantung, tisu adiposa dan sel-sel yang merembeskan renin dari alat juxtaglomerular nefron ginjal. Apabila mereka teruja, terdapat peningkatan dan peningkatan kekerapan kontraksi jantung, pelepasan konduksi atrioventrikular, peningkatan automatik otot jantung.

Lipolisis trigliserida berlaku pada tisu adiposa, yang menyebabkan peningkatan asid lemak bebas dalam darah. Sintesis renin dirangsang di buah pinggang dan rembesannya ke dalam darah meningkat, yang menyebabkan pengeluaran angiotensin II, peningkatan nada vaskular dan tekanan darah.

Reseptor β2-adrenergik terdapat di bronkus, otot rangka, rahim, jantung, saluran darah, sistem saraf pusat dan organ lain. Merangsang mereka membawa kepada pengembangan bronkus dan peningkatan kebolehtelapan bronkus, glikogenolisis pada otot rangka dan peningkatan kekuatan pengecutan otot (dan dalam dos tinggi - hingga gegaran), glikogenolisis di hati dan peningkatan glukosa darah, penurunan nada rahim, yang meningkatkan perjalanan kehamilan.

Di jantung, pengujaan reseptor β2-adrenergik menyebabkan peningkatan kontraksi dan takikardia. Perkara ini sangat sering diperhatikan semasa menghirup β2-adrenomimetik dalam bentuk aerosol bermeter untuk melegakan serangan sesak nafas pada asma bronkial.

"Xylometazoline"

Dadah, yang mempunyai bahan aktif yang sama, yang merupakan bahagian dari "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos". Ia digunakan dalam terapi tempatan rhinitis berjangkit akut, sinusitis, demam hay, otitis media, sebagai persediaan untuk campur tangan pembedahan atau diagnostik di rongga hidung.

Terdapat dalam bentuk semburan, titisan dan gel untuk aplikasi intranasal. Semburan ini diluluskan untuk digunakan oleh kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun. Ia ditetapkan dengan berhati-hati dalam keadaan berikut:

  • angina pectoris;
  • tempoh penyusuan;
  • penyakit kelenjar tiroid;
  • hiperplasia prostat;
  • diabetes;
  • kehamilan.

Produk sampul surat

Ejen pelapis menutupi selaput lendir dan mencegah kerengsaan ujung saraf deria (Gamb. 7).

Gambar: 7. Mekanisme tindakan agen pelapisan

Lendir kanji: Mucilago Amyli

Bancuh 1 bahagian pati dalam 30 bahagian air panas.

  1. Gangguan saluran gastrousus (melambatkan penyerapan toksin).

Ini adalah penyediaan gabungan yang mengandungi aluminium hidroksida, magnesium oksida dan D-sorbitol. Almagel mempunyai kesan menyelimuti, menyerap dan antasid. Terdapat ubat Almagel-A, yang, selain komponen ini, termasuk anestesia.

  1. Ulser peptik perut dan duodenum.
  2. Gastritis hiperasid akut dan kronik.
  3. Esofagitis.

"Clonidine"

Ubat itu adalah agonis alfa-adrenergik. Mekanisme tindakan "Clonidine" didasarkan pada pengujaan reseptor a2-adrenergik, yang mengakibatkan penurunan tekanan, pengembangan sedikit kesan analgesik dan penenang.

Ia digunakan secara meluas dalam pelbagai bentuk hipertensi, krisis hipertensi, untuk melegakan serangan glaukoma, dalam kombinasi dengan ubat lain untuk rawatan ketergantungan ubat-ubatan dan alkohol.

"Clonidine" dikontraindikasikan semasa kehamilan, namun, dalam hal preeklamsia yang teruk pada tahap akhir, ketika manfaat bagi ibu melebihi risiko bahaya pada janin, ada kemungkinan menggunakan dos kecil ubat dalam kombinasi dengan ubat lain.

Dalam kes apa B-adrenomimetics dikontraindikasikan??

Harus diingat bahawa ubat-ubatan kumpulan agonis beta-adrenergik mempunyai sejumlah kontraindikasi dan kesan sampingan. Ini benar terutamanya untuk B-agonis yang tidak selektif. Kesan sampingan ubat-ubatan ini adalah perkembangan hiperglikemia, gegaran hujung kaki, aritmia jantung, pengujaan sistem saraf pusat, dan lain-lain. Beta-1-agonis adalah ubat kuat, oleh itu ubat ini hanya digunakan sekiranya berlaku keperluan mendesak. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit dengan sejarah patologi berikut: aritmia ventrikel, stenosis subaortik, pheochromocytoma. Mereka juga tidak dapat digunakan untuk tamponade jantung..

Agonis B2 dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  1. Intoleransi terhadap agonis beta-adrenergik.
  2. Kehamilan rumit oleh pendarahan, gangguan plasenta, pengguguran terancam.
  3. Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
  4. Proses keradangan di miokardium, gangguan irama.
  5. Diabetes.
  6. Stenosis aorta.
  7. Hipertensi arteri.
  8. Kegagalan jantung akut.
  9. Thyrotoxicosis.

"Visin"

Vasokonstriktor berasaskan tetrizoline yang digunakan dalam oftalmologi. Di bawah pengaruhnya, ada pengembangan pupil, penurunan edema konjungtiva, dan penurunan produksi cairan intraokular. Ia digunakan dalam rawatan konjungtivitis alergi, dengan kesan mekanikal, fizikal atau kimia agen asing pada membran mukus kelopak mata.

Klasifikasi agonis beta-adrenergik: jenis ubat

Agonis beta-adrenergik adalah kumpulan farmakologi yang merangkumi sebilangan besar ubat. Oleh itu, mereka dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Klasifikasi B-agonis merangkumi:

  1. Beta-agonis tidak selektif. Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan "Orciprenaline" dan "Isoprenaline".
  2. B1-adrenomimetik selektif. Mereka digunakan dalam unit kardiologi dan rawatan intensif. Wakil kumpulan ini adalah ubat "Dobutamine" dan "Dopamine".
  3. Agonis beta-2-adrenergik selektif. Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan yang digunakan untuk penyakit sistem pernafasan. Pada gilirannya, agonis B2 selektif diklasifikasikan menjadi ubat bertindak pendek dan panjang. Kumpulan pertama merangkumi ubat-ubatan "Fenoterol", "Terbutaline", "Salbutamol" dan "Hexoprenaline". Ubat yang bertindak lama adalah Formoterol, Salmeterol dan Indacaterol.

Overdosis dengan agonis alfa-adrenergik

Overdosis ditunjukkan oleh perubahan berterusan yang mencirikan kesan agonis alfa-adrenergik. Pesakit bimbang akan tekanan darah tinggi, peningkatan degupan jantung dengan gangguan irama. Dalam tempoh ini, stroke atau edema paru boleh berkembang..

Terapi overdosis terdiri daripada penggunaan kumpulan ubat berikut:

  1. Simpatolitik periferal mengganggu penghantaran impuls saraf ke pinggir dan di sistem saraf. Oleh itu, tekanan menurun, degupan jantung dan ketahanan periferal menurun..
  2. Antagonis kalsium bertujuan untuk menyekat kemasukan ion kalsium ke dalam sel. Otot jantung mengurangkan keperluan oksigen, kontraktilitasnya menurun, kelonggaran bertambah baik semasa diastole, semua kumpulan arteri mengembang.
  3. Ubat myotropik membantu melonggarkan otot licin, termasuk dinding otot saluran darah.

Agonis alfa-adrenergik, penggunaannya mempunyai sekumpulan besar indikasi, memerlukan pemilihan dos yang berhati-hati, kawalan elektrokardiogram, tekanan darah, darah periferal.

Pencegahan untuk meningkatkan kecekapan

Untuk memaksimumkan keberkesanan terapi dengan agonis adrenergik dari kumpulan yang berbeza, teknik berikut digunakan:

  • diet seimbang;
  • keseimbangan minum biasa;
  • aktiviti fizikal;
  • dos ubat yang betul setelah berunding dengan doktor yang menghadiri;
  • pemeriksaan perubatan untuk pemeriksaan saringan kesihatan umum.

Mengikuti peraturan mudah menjamin hasilnya.

Kontraindikasi

  • kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
  • takikaritmia;
  • kanak-kanak di bawah umur 4 tahun;
  • hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (aerosol Berotek N, terutama dalam dos tinggi, boleh digunakan hanya setelah menilai keseimbangan faedah dan risiko):

  • diabetes mellitus yang tidak terkawal;
  • hipokalemia;
  • hipertiroidisme;
  • pheochromocytoma;
  • penyakit organik jantung dan saluran darah yang teruk: luka teruk arteri periferal dan serebrum, penyakit arteri koronari, penyakit jantung iskemia, kecacatan jantung (termasuk stenosis aorta), kegagalan jantung kronik;
  • infark miokard baru-baru ini (dalam 3 bulan sebelumnya);
  • kehamilan dan penyusuan;
  • kanak-kanak berumur 4-6 tahun;
  • penggunaan perencat monoamine oksidase (MAO) serentak, antidepresan trisiklik.

Artikel Seterusnya
Kardiosklerosis - gejala dan rawatan